Başlangıç / İlaçlar / ENSTİLAR İLACI NASIL KULLANILIR? ENSTİLAR İLACI AÇ KARINLA İÇİLİR Mİ?

ENSTİLAR İLACI NASIL KULLANILIR? ENSTİLAR İLACI AÇ KARINLA İÇİLİR Mİ?


Genel Adı: kalsipotrien ve betametasondipropionat köpüğü,% 0.005 /% 0.064

Marka adı: Enstilar

İlaç Açıklaması

En Düşük Fiyatları Bulun

ENSTILAR®
(kalsipotrien ve betametazondipropionat) Köpük

AÇIKLAMA

Enstilar® Foamkalsipotrien hidrat ve betametasondipropionat içerir. Sadece topikal kullanım içindir.

Kalsipotrien hidrat sentetik bir vitamin D3 analogudur .

Kimyasal olarak, kalsipotrien hidrat 9,10-sekokola-5,7,10 (19), 22-tetraen-1,3,24-triol, 24-siklo-propil-monohidrat, (1α, 3ß, 5Z, 7E, 22E ampirik formülü ile, 24S) 27 , H 40 O 3 , H, 2 0, 430.6 bir molekül ağırlığına ve aşağıdaki yapısal formüle:

Kalsipotrien hidrat neredeyse beyaz, kristalin bir bileşik beyazdır.

Betametazondipropionat sentetik bir kortikosteroiddir .

Betametasondipropionatın kimyasal adı pregna-1,4-dien-3,20-dion-9-floro-11-hidroksi-16-metil-17,21-bis (1 oksipropoksi) – (11β, 16β), ampirik formülü C 28 H 37 FO 7 , 504.6 bir molekül ağırlığına ve aşağıdaki yapısal formüle:

Betametazondipropionat neredeyse beyaz kristalin bir tozdan beyazdır.

Enstilar® Foam, sürekli bir valf ve aktüatör ile basınçlı bir alüminyum sprey kutusundaki beyaz-beyaz opalescent sıvıdır. Enstilar® Köpükte kullanılan iticiler, dimetil eter ve bütanlardır. Uygulama sırasında ürün, iticilerin buharlaştırılmasından sonra beyazımsı beyaz bir köpüktür. Enstilar® Köpük’ün her bir gramı , beyaz petrolatum, PPG-11 stearil eter, mineral yağın bir bazında 52.2mcgkalsipotrien hidrat (50 mcgkalsipotriene eşdeğer) ve 0.643 mg betametazondipropionat (0.5 mg betametazon’a eşdeğer) içerir. -rak-alfa-tokoferol ve bütilhidroksitolüen.

Endikasyonları ve dozaj

ENDİKASYONLAR

Enstilar® ( kalsipotrien ve betametazondipropionat) Foam, 18 yaş ve üstü hastalarda plak psoriazisin topikal tedavisi için endikedir .

DOZAJ VE İDARİ

Hastaları sallayın ve Enstilar® Foam kullanmadan önce ürünü yıkadıktan sonra ellerinizi yıkayın.

Enstilar® Foamı etkilenen bölgelere günde 4 haftaya kadar uygulayın. Enstilar® Foamı nazikçe ovalayın. Kontrol elde edildiğinde kullanımı durdurun.

Hastalara her 4 günde 60 g’dan fazla kullanmamalarını söyleyin.

Enstilar® Köpük, bir doktor tarafından belirtilmedikçe, tıkayıcı pansumanlarla kullanılmamalıdır. Enstilar® Foam oral,   oftalmik veya intravajinal kullanım için değildir.

Yüz, kasık veya aksillada kullanmaktan kaçının ya da tedavi bölgesinde cilt atrofisi varsa .

NASIL TEDARİK EDİLDİ

Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri

Köpük,% 0.005 /% 0,064

Enstilar® Foam, sürekli bir valf ve aktüatör ile basınçlı bir alüminyum sprey kutusundaki beyaz-beyaz opalescent sıvıdır. Uygulama sırasında ürün, iticilerin buharlaştırılmasından sonra beyazımsı beyaz bir köpüktür. Enstilar® Köpük’ün her bir gramı 52.2mcgkalsipotrien hidrat (50 mcgkalsipotriene eşdeğer) ve 0.643 mg betametazondipropionat (0.5 mg betametazon’a eşdeğer) içerir.

Depolama ve Taşıma

Enstilar® Foam, sürekli bir valf ve aktüatör ile basınçlı bir alüminyum sprey kutusundaki beyaz-beyaz opalescent sıvıdır. Uygulama sırasında ürün, iticilerin buharlaştırılmasından sonra beyazımsı beyaz bir köpüktür.

Enstilar® Foam alüminyum kutularda mevcuttur:

1 x 60 g ( NDC 50222-302-60)
2 x 60 g ( NDC 50222-302-66)

Depolama

  • Enstilar® Köpükünü 20 ° – 25 ° C’de (68 ° -77 ° F) saklayın; 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) arasında bırakılan geziler [Bkz. USP Kontrollü Oda Sıcaklığı ].
  • Baskı altındaki içerik. Delinmeyin ya da yakmayın. Sıcaklığa maruz bırakmayın veya 120 ° F’ın (49 ° C) üzerindeki sıcaklıklarda saklamayın. Donma.
  • Ürün açıldıktan sonra altı m içinde kullanılmalıdır.

kullanma

  • Enstilar® Foam yanıcıdır; Bu ürünü kullanırken ısı, alev veya sigara içmekten kaçının.

Tarafından üretilmiştir: ColepLaupheimGmbH&Co. KG Fockestraße 12 88471 Laupheim Almanya (DE). Tarafından dağıtıldı: LEO PharmaInc. 1 SylvanWay, Parsippany, NJ 07054. Revize: Mar 2016

Yan Etkiler ve İlaç Etkileşimleri

YAN ETKİLER

Klinik Deneyim Deneyimi

Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında yürütüldüğünden, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlemlenen ters reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmaz.

Aşağıda verilen advers reaksiyonların oranları, plak psoriazisi olan hastalarda üç randomize, çok merkezli, prospektif araç ve / veya aktif kontrollü klinik denemeden türetilmiştir . Denekler, 4 hafta boyunca günde bir kez çalışma ürününü uyguladılar ve haftalık haftalık Enstilar® Foam dozu 24.8 gramdı.

Enstilar® Foam ile tedavi edilen deneklerin% 1’inde bildirilen advers reaksiyonlar şunlardır: uygulama yeri tahrişi, uygulama bölgesi pruritusu , folikülit , cilt hipopigmentasyonu, hiperkalsemi , ürtiker ve sedef hastalığının alevlenmesi .

Pazarlama Sonrası Deneyim

Advers reaksiyonlar, belirsiz boyuttaki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaç maruziyetiylenedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.

Topikalsteroidlere yapılan lokal yan etkiler için yapılan pazarlama sonrası raporlar arasında atrofi , stria, telanjiyektazi, kuruluk, perioral dermatit , sekonder enfeksiyon ve militan bulunur.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Bilgi verilmedi.

Uyarılar ve Önlemler

UYARILAR

ÖNLEMLER bölümünün bir parçası olarak dahil edilmiştir .

ÖNLEMLER

Yanıcılık

Enstilar® Foam’daki iticiler yanıcıdır. Hastaya uygulama sırasında ve hemen sonrasında yangın, alev ve sigara içmekten kaçınmasını söyleyin.

Hiperkalsemi Ve Hiperkalsiüri

Enstilar® Foam kullanımı ile hiperkalsemi ve hiperkalsiüri gözlenmiştir [Bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ ]. Hiperkalsemi veya hiperkalsiüri gelişirse, kalsiyum metabolizmasının parametreleri normalleşene kadar tedaviyi bırakınız. Enstilar® Foam tedavisini takiben 4 haftadan uzun süren hiperkalsemi ve hiperkalsiüriinsidansı değerlendirilmemiştir.

Endokrin Sistem Üzerindeki Etkiler

Topikalkortikosteroidlerin sistemik absorpsiyonu, klinik glukokortikosteroid yetmezliği potansiyeline sahip, tersinir hipotalamik- hipofiz- adrenal (HPA) aks bastırma üretebilir . Bu, tedavi sırasında veya topikal kortikosteroidin geri çekilmesi sırasında ortaya çıkabilir . Bir hastayı HPA aks süpresyonuna yatkınlaştıran faktörler arasında, yüksek potenslisteroidlerin kullanımı, geniş tedavi yüzey alanları, uzun süreli kullanım, tıkayıcı pansumanların kullanımı, değiştirilmiş cilt bariyeri, karaciğer yetmezliği ve genç yaş yer alır. HPA ekseni bastırma için değerlendirme, adrenokortikotropik hormon (ACTH) stimülasyon testi kullanılarak yapılabilir.

HPA ekseni baskılanması belgelenirse, yavaş yavaş ilacı çekin, uygulama sıklığını azaltın veya daha az etkili kortikosteroid ile değiştirin.

Topikalkortikosteroidlerin sistemik etkileri, Cushing sendromu, hiperglisemi ve glukozuriyi de içerebilir .

Pediatrik hastalar, daha büyük cilt yüzeyleri nedeniyle vücut kitle oranlarına bağlı olarak sistemik toksisiteye daha duyarlı olabilir [bkz . Belirli Populasyonlarda Kullanım ].

Birden fazla kortikosteroid içeren ürünün aynı zamanda kullanılması toplam sistemik kortikosteroidmaruziyetini artırabilir.

Alerjik Kontak Dermatiti

Topikal kalsipotrien ve topikalkortikosteroidlerle allerjikkontakt dermatit gözlenmiştir . Topikalkortikosteroidlere karşı alerjik kontakt dermatit genellikle klinik alevlenmeden ziyade iyileşme başarısızlığı gözlenerek teşhis edilir. Uygun tanılama yama testi ile böyle bir gözlemi doğrulayın.

Ultraviyole Işık Risklerinin Riskleri

Enstilar® Foamı açıkta kalan cilde uygulayan hastalar, bronzlaşma kabinleri, güneş lambaları, vb. Dahil doğal veya yapay güneş ışığına aşırı maruz kalmaktan kaçınmalıdır.

Hekimler Enstilar® Foam kullanan hastalarda fototerapi kullanımını sınırlamak veya kullanmaktan kaçınmak isteyebilir .

Hasta Danışmanlığı Bilgileri

[Hastaya FDA onaylı hasta etiketlemesini ( Hasta Bilgilendirme ve Kullanım Talimatları ) okumasını tavsiye edin ]
  • Aşağıdakileri hastaları bilgilendirin:
  • Hastaları kullanmadan önce çalkalayın.
  • Hastalara her 4 günde 60 g’dan fazla kullanmamalarını söyleyin.
  • Hekim tarafından aksi belirtilmedikçe, kontrol sağlandığında tedaviyi bırakmayın.
  • Yüz, koltuk altı, kasık veya gözlerde Enstilar® Köpük kullanmayın . Bu ilaç yüzüne veya ağzına veya gözlerine bulaşırsa,
  • hemen alan.
  • Uygulamadan sonra ellerinizi yıkayınız.
  • Etmeyin tıkamak hekim tarafından belirtilmedikçe bir bandaj veya diğer kaplama ile tedavi alanı. Hastalara önce hekim ile konuşmadan kalsipotrien veya kortikosteroid içeren diğer ürünleri Enstilar® Foam ile kullanmamalarını isteyin.
  • Doğal veya suni güneş ışığına (bronzlaşma kabinleri, güneş lambaları, vb. Dahil) aşırı maruz kalmaktan kaçınmak için Enstilar® Foam kullanan hastaları bilgilendirin. Hekimler Enstilar® Foam kullanan hastalarda fototerapi kullanımını sınırlamak veya kullanmaktan kaçınmak isteyebilir.
  • Enstilar® Foam yanıcıdır; Bu ilacı uygularken ısı, alev veya sigara içmekten kaçının.
  • Köpüğü, yatay olarak hariç herhangi bir yönde kutuyu tutarak püskürtülebilir.

Klinik Olmayan Toksikoloji

Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu

Kalsipotrien, 24 aya kadar 3, 10 ve 30 mcg / kg / gün dozlarında (9, 30 ve 90 mcg / m² / gün’e karşılık gelen) farelere topikal olarak uygulandığında, tümör insidansında anlamlı bir değişiklik gözlenmedi. kontrol etmek.

Albino tüysüz farelerin hem ultraviyole radyasyon (UVR) hem de topikal olarak uygulanan kalsipotriene maruz kaldığı bir çalışmada, UVR’nin deri tümörlerinin oluşumunu indüklemek için gerekli olan zamandaki bir azalma gözlenmiştir (sadece erkeklerde istatistiksel olarak anlamlı), bu da kalsipotrien olduğunu düşündürmektedir. UVR’nin deri tümörlerini uyarma etkisini artırabilir.

104 haftalık oral karsinojenisite çalışması, erkek ve dişi sıçanlarda kalsipotrien ile 1, 5 ve 15 mcg / kg / gün (yaklaşık 6, 30 ve 90 mcg / m² / gün dozajlarına karşılık gelen) dozlarda gerçekleştirilmiştir. Başlangıç ​​haftası (71), her iki cinsiyetten yüksek dozda hayvanlar için dozaj 10 mcg / kg / güne (yaklaşık 60 mcg / m² / gün dozajına karşılık gelen) düşürülmüştür. Bir tedavi ile ilişkili bir artış huylu Cı-hücre adenomu gözlendi tiroid 15 mikrogram / kg / gün alınan kadın. 15 mcg / kg / gün alan erkeklerin adrenal bezlerinde benignfeokromasitomalarda tedaviye bağlı bir artış gözlenmiştir. Kontrolle kıyaslandığında tümör insidansında istatistiksel olarak anlamlı bir farklılık gözlenmedi. Bu bulguların hastalara uygunluğu bilinmemektedir.

Tüm betametazon dipropionat 1.3, 4.2 ve 8.5 mcg / kg / kadınlarda gün ve 1.3, 4.2, ve erkeklerde 12.9 mcg / kg / gün yaklaşan dozajlarda 24 aya kadar CD-1 farelerine topikal bir şekilde uygulanmıştır (dozlarına karşılık gelmektedir kadınlarda ve erkeklerde sırasıyla yaklaşık 26 mcg / m² / gün ve 39 mcg / m² / gün’e kadar, kontrol grubuna göre tümör insidansında anlamlı bir değişiklik gözlenmedi.


Betametazondipropionat oral gavaj yoluyla erkek ve dişi SpragueDawley sıçanlarına 24 aya kadar 20, 60 ve 200 mcg / kg / gün dozlarında uygulandığında (yaklaşık 120, 360 ve 1200 mcg / m² / gün), kontrolle kıyaslandığında tümör insidansında anlamlı bir değişiklik gözlenmedi.

Kalsipotrien, Amesmutajenite deneyi, fare lenfoması TK lokus tahlili, insan lenfosit kromozomu aberasyon testi veya fare mikronükleus testinde herhangi bir genotoksik etki oluşturmamıştır .

Betametazondipropionat, Amesmutajenite deneyi, fare lenfoması TK lokus tahlilinde veya sıçan mikronükleus testinde herhangi bir genotoksik etki oluşturmamıştır.

Sıçanlarda 54 mcg / kg / gün (324 mcg / m² / gün) kalsipotriene kadar olan dozlarda yapılan çalışmalarda fertilite veya genel üreme performansı bozulmamıştır.

Erkek sıçanlarda 200 mcg / kg / gün (1200 mcg / m² / gün) oral dozlarda ve dişi sıçanlarda 1000 mcg / kg / gün (6000 mcg / m² / gün) oral dozlarda yapılan çalışmalar, Betametazondipropionatınfertilite bozukluğu olmadığını gösterdi.

Belirli Popülasyonlarda Kullanım

Gebelik

Teratojenik Etkiler

Gebelik Kategorisi C

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışma yoktur. Hamile kadınlar Enstilar® Foam ile yapılan klinik çalışmalardan çıkarıldı. Enstilar® Foam, hamilelik sırasında sadece hastanın potansiyel yararının fetusun potansiyel riskini haklı çıkarması halinde kullanılmalıdır. Enstilar® Foam ile hayvan reprodüksiyon çalışmaları yapılmamıştır. Enstilar® Foam, sistemik olarak verildiğinde hayvanlarda teratojenikolduğu gösterilen fetotoksik ve betametasondipropionat olduğu görülen kalsipotrieniçerir .

Sıçanlarda ve tavşanlarda oral yoldan kalsipotrien ile teratojenite çalışmaları yapıldı. Tavşanlarda maternal ve fetaltoksisitede artış 12 mcg / kg / gün dozunda (144 mcg / m² / gün); 36 mcg / kg / gün’lük bir doz (432 mcg / m² / gün) , fetusların pubik kemiklerinin ve ön ayakların falanjlarının eksik ossifikasyon insidansında anlamlı bir artışa neden olmuştur . Bir sıçan çalışmasında, 54 mcg / kg / gün (324 mcg / m² / gün) bir dozaj, iskelet anormalliklerinin (genişlemiş fontanel ve ekstra kaburgalar) insidansında anlamlı bir artışa neden olmuştur. Genişlemiş olan fontanellerin büyük bir kısmı kalsipotrienin kalsiyum metabolizması üzerindeki etkisine bağlı idi. Tahmini maternal ve fetal yan etki Sıçanlarda (NOAEL) sıçanlarda (108 mcg / m² / gün) ve tavşanlarda (48 mcg / m² / gün) oral çalışmadan elde edilen tavşan sayısı (460 mcg / m² / gün) tahmin edilen maksimum topikal dozda kalsipotrienden daha düşüktür.

Kortikosteroidlerin, nispeten düşük doz seviyelerinde sistemik olarak uygulandığında laboratuar hayvanlarında teratojenik olduğu gösterilmiştir.

Betametazondipropionatın, subkutan yoldan verildiğinde 156 mcg / kg / gün (468 mcg / m² / gün) ve 2.5mcg / kg / gün (30 mcg / m² / gün) dozlarda verildiğinde farelerde ve tavşanlarda teratojenik olduğu gösterilmiştir. , sırasıyla. Bu doz seviyeleri, insandaki tahmini maksimum topikal dozdan daha düşüktür (yaklaşık 5,950 mcg / m² / gün). Gözlenen anormallikler göbek fıtığı , ekzansiyum ve yarık damak dahil idi .

Sıçanlarda iki oral peri ve doğum sonrası gelişim çalışması yapıldı:

Hamile Wistar sıçanları gün 20 boyunca gebelik 15. günden itibaren 0, 6, 18 ya da 54 mcg / kg / gün maruz kalma kalsipotrienin ile her gün verilmiştir doğum . Sağkalım, davranış, vücut ağırlığı, çöp parametreleri veya hemşire ya da arka yavrular gibi herhangi bir parametrede dikkate değer hiçbir etki gözlenmedi.

Betametazondipropionat, gebeliğin 6. gününden 20. gününe postpartum gebe sıçanlara 0, 100, 300 ve 1000 mcg / kg / gün dozlarında oral yolla uygulandığında etki açısından değerlendirildi. Ortalama anne vücut ağırlığı, 300 ve 1000 mcg / kg / gün dozlanan hayvanlarda gestasyon günü 20’de önemli ölçüde azaldı. Ortalama gebelik süresi hafif, fakat istatistiksel olarak anlamlı derecede yüksek, 100, 300 ve 1000 mcg / kg / gün artmıştır. 4. güne kadar hayatta kalan yavruların ortalama yüzdesi, dozaja göre azalmıştır. Laktasyon günü 5’de, sırtlarına yerleştirildiklerinde sağa doğru refleks olan yavruların yüzdesi, 1000 mcg / kg / günde önemli ölçüde azalmıştır. Yavruların öğrenme yetenekleri üzerinde herhangi bir etki gözlenmemiştir ve tedavi edilen sıçanların üreme yeteneğinin etkilenmesi etkilenmemiştir.

Hemşirelik Anneler

Sistemik olarak uygulanan kortikosteroidler insan sütünde görülür ve büyümeyi baskılayabilir, endojen kortikosteroid üretimini engelleyebilir veya diğer istenmeyen etkilere neden olabilir.

Topikal olarak uygulanan kalsipotrien veya kortikosteroidlerin, insan sütünde saptanabilir miktarlar üretecek yeterli sistemik absorpsiyona yol açıp açmayacağı bilinmemektedir.

İnsan sütüne birçok ilaç atıldığı için, bir kadına Enstilar® Foam uygulandığında dikkatli olunmalıdır.

Hastaya emzirme döneminde Enstilar® Foam’ı memede kullanmama talimatı verin.

Pediatrik Kullanım

Pediatrik hastalarda Enstilar® Foam kullanımının güvenliği ve etkinliği araştırılmamıştır. Cilt yüzey alanının vücut kütlesine daha yüksek bir oranından dolayı, 12 yaşın altındaki çocuklar topikalkortikosteroidlerle tedavi edildiğinde özellikle sistemik yan etki riski taşırlar. Bu nedenle, aynı zamanda, topikalkortikosteroidlerin kullanımı ile HPA ekseni supresyonu ve adrenal yetmezlik riski daha yüksektir. [bkz. UYARILAR VE ÖNLEMLER ]

Topikalkortikosteroidlerle tedavi edilen pediyatrik hastalarda Cushingsendromu, lineer büyüme geriliği, gecikmiş kilo artışı ve intrakranial hipertansiyon bildirilmiştir.

Pediyatrik hastalarda topikalkortikosteroid kullanımı ile stria dahil lokaladvers reaksiyonlar bildirilmiştir.

Geriatrik Kullanım

Pediatrik psoriasiste Enstilar® Foam’ın kontrollü klinik çalışmalarında toplam olgu sayısının 97’si 65 yaş ve üzerindedir, 21’i ise 75 yaş ve üzerindedir.

Genç deneklere kıyasla, bu kişilerdeki denekler arasında Enstilar® Foam’un güvenliği veya etkinliği açısından genel bir fark gözlenmedi ve diğer rapor edilen klinik deneyimler yaşlılar ve daha genç hastalar arasındaki yanıtlardaki farklılıkları belirlemedi, ancak bazı yaşlı kişilerin daha fazla duyarlılığı yönetilemez. dışarı.

Doz Aşımı ve Kontrendikasyonları

DOZ AŞIMI

Bilgi verilmedi.

KONTRENDİKASYONLARI

Yok.

Klinik Farmakoloji

KLİNİK FARMAKOLOJİ

Hareket mekanizması

Enstilar® Foam, sentetik bir kortikosteroid olarak kalsipotrien hidratın sentetik vitamin D3 analogu ve betametazondipropionat olarak farmakolojik etkilerini birleştirir . Bununla birlikte, farmakolojik ve klinik etkileri bilinirken, plak psoriasisindeki hareketlerinin tam mekanizması bilinmemektedir.

Farmakodinamik

Kalsiyum Metabolizması Üzerine Etkiler

Erişkin olgularda (N = 564) kalsiyum metabolizması üzerine 4 haftalık Enstilar® Foam uygulamasının plak psoriasisi ile günde bir kez uygulanması, üç randomize, çok merkezli, prospektif araç ve / veya aktif kontrollü klinik çalışmalarda incelenmiştir. Enstilar® Foam uygulamasının günde bir kez uygulanmasından sonra , 3 hastada normal aralık dışında yüksek serum kalsiyum seviyeleri gözlendi. Normal deneklerin dışındaki yükseltilmiş idrar kalsiyum seviyeleri 17 olguda gözlendi.

Farmakokinetik

emme

Enstilar® Foam’ınfarmakokinetiği (PK), yetişkin deneklerde (N = 35), ortalama vücut yüzey alanı olan orta ve şiddetli plak psoriazisi ile araştırıldı.% 17.5 ve kafa derisi tutulumu% 50.2 tutulumu idi. Plazma konsantrasyonları kalsipotrien ve betametazondipropionat ile ana metabolitleri, günlük 4 hafta Enstilar® Foam uygulamasından sonra ölçüldü. Haftalık ortalama ± SD total 61.8 ± 27.7 gram Enstilar® Foam dozu uygulandıktan sonra, 35 (% 8.6) denekten 3’ünde (% 2.9) ve ana metabolitiMC1080’dekalsipotrien ölçülebilir. Ölçülebilir konsantrasyonları olan denekler için, en yüksek plazma konsantrasyonları (Cmax) ve konsantrasyon eğrisinin altındaki alan, en son ölçülen zaman noktası (AUClast), sırasıyla 55.9 pg / mL ve 82.5 pg * h / mL ve ortalama ± SD idi. MC1080 için Cmax ve AUClast sırasıyla 24.4 ± 1.9 pg / mL ve 59.3 ± 5.4 pg * h / mL idi. Betametazondipropionat, 35’in5’inde ölçülebilirdi (14. % 3) denek ve ana metaboliti olan betametazon 17-propionat (B17P), 35’inin (% 77.1) 27’sinde ölçülebilir. Betametazondipropiyonat için ortalama ± SD Cmax ve AUClast sırasıyla 52.2 ± 19.7 pg / mL ve 36.5 ± 27.4 pg * h / mL ve B17P için sırasıyla 147.9 ± 224.0 pg / mL ve 683.6 ± 910.6 pg * h / mL idi. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir.

Metabolizma

kalsipotrien

Sistemik alımını takiben kalsipotrien metabolizması hızlıdır ve karaciğerde görülür. Kalsipotrien’in birincil metabolitleri, ana bileşikten daha az etkilidir.

KalsipotrienMC1046’ya ( kalsipotrienin a, ß-doymamış keton analoğu) metabolize edilir, bu da MC1080 (doymuş bir keton analogu) ‘ya daha fazla metabolize edilir. MC1080, plazmadaki ana metabolittir. MC1080 yavaşça kalsitroik aside metabolize edilir.

BetametazonDipropionat

Betametazondipropionat, hidroliz ile bu bileşiklerin 6-hidroksi türevlerini içeren betametazon 17-propionat (B17P) ve betametazon’ametabolize edilir. B17P birincil metabolittir.

Klinik çalışmalar

Plak psoriazisi olan olgularda iki çok merkezli, randomize, çift kör çalışma yapıldı. Deneme Bir’de, 302 denek 3 tedavi grubundan birine randomize edildi: Enstilar® Foam, aynı araçta betametasondipropionat veya aynı araçta kalsipotrien hidrat. Deneme İki’de 426 kişi, 2 tedavi grubundan 1 tanesine randomize edilmiştir: Enstilar® Foam veya tek başına araç. Temel hastalık şiddeti 5 puanlık bir Araştırmacının Küresel Değerlendirmesi ( IGA) kullanılarak derecelendirildi.). Başlangıçtaki konular “Hafif”, “Orta” veya “Şiddetli” olarak puanlandı. Her iki denemede deneklerin çoğunda (% 76 ve% 75) başlangıçta “orta” şiddetli hastalıklar vardı, hastaların% 14’ü ve% 15’i başlangıçta “Hafif” şiddette hastalığa sahipti ve hastaların% 10’unda “Şiddetli” hastalık vardı. Her iki denemede de temelde. Ortalama vücut yüzey alanı tarafından değerlendirilen hastalık tutulumunun kapsamı% 7.1 (dağılım% 2 ila 28) ve% 7.5 (aralık% 2 ila% 30) idi. Her iki çalışmada da, denekler 4 haftaya kadar günde bir kez tedavi edildi.

Etkinlik, IGA’ya göre “Clear” veya “Neredeyse Clear” olan 4. Haftadaki deneklerin oranı olarak tanımlanan tedavi başarısı ile değerlendirildi. Başlangıçta “Hafif” hastalığı olan deneklerin tedavi başarısı olarak kabul edilmesi için “Berrak” olmaları gerekmiştir. Tablo 1, bu denemeler için etkinlik sonuçlarını göstermektedir.

Tablo 1: Araştırmacı’nın Hastalık Önemliliğinin Küresel Değerlendirmesine Göre Tedavi Başarısı Sağlayan Deneklerin Yüzdesi *

Enstilar® Köpük Araçta betametasondipropionat Araçta kalsipotrien araç
Deneme Bir (N = 100) (N = 101) (N = 101)
4. Hafta % 45.0 % 30.7 % 14.9
Deneme İki (N = 323) (N = 103),
4. Hafta % 53.3 % 4.8
* Başlangıçta “Hafif” hastalığı olan deneklerin tedavi başarısı olarak kabul edilmesi için “Berrak” olmaları gerekmektedir.

İlaç Rehberi

HASTA BİLGİSİ

Bilgi verilmedi. Lütfen UYARI VE ÖNLEMLER bölümlerine bakınız.

 

Hakkında: admin

Bu Çok Okundu

ESOMEPRAZOL MAGNEZYUM İLACI NASIL KULLANILIR? ESOMEPRAZOL MAGNEZYUM İLACI AÇ KARINLA İÇİLİR Mİ?

Genel adı: esomeprazol magnezyum Marka adı: Esomeprazol Magnezyum Kapsüller İlaç Açıklaması Oral Kullanım için ESOMEPRAZOLE MAGNESIUM (esomeprazol …

Bir cevap yazın

E-posta hesabınız yayımlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir