Başlangıç / İlaçlar / RAXAR İLACI NASIL KULLANILIR? RAXAR İLACI AÇ KARINLA İÇİLİR Mİ?

RAXAR İLACI NASIL KULLANILIR? RAXAR İLACI AÇ KARINLA İÇİLİR Mİ?


Genel Adı: grepafloxacin

Marka adı: raxar

İlaç Açıklaması

AÇIKLAMA

RAXAR Tabletler grepafloksasin hidroklorür içerir RAXAR (grepafloksasin) oral uygulama için geniş spektrumlu bir florokinolon antimikrobiyal ajandır .

Grepafloksasin kimyasal ismi ( ± ) -1-siklopropil-6-floro-1,4-dihidro-5-metil-7- (3-metil-1-piperazinil) -4-okso-3-kinolinkarboksilik asit monohidroklorür seskihidrattır. . Moleküler formülü C 19 H 22 FN 3 O 3 HCI’dır.3/2 H 2 O ve 422.88 bir molekül ağırlığına sahiptir. Suda çözünür ve etanolde çok az çözünür .

RAXAR (grepafloksasin) Tabletler, bir hidroklorür tuzu halinde formüle edilen 200 mg, 400 mg veya 600 mg grepafoksasin baz içeren soluk sarı, film kaplı, çift konveks, eğimli kenarlı tabletlerdir. Her tablet aşağıdaki aktif olmayan bileşenleri içerir: düşük ikame edilmiş hidroksipropil selüloz, hidroksipropil selüloz, hidroksipropil metilselüloz 2910, magnezyum stearat, mikrokristal selüloz, talk ve titanyum dioksit.

Endikasyonları

ENDİKASYONLAR

RAXAR (grepafloxacin) Tabletleri, aşağıda listelenen enfeksiyonlarda belirlenmiş mikroorganizmaların duyarlı suşlarının neden olduğu hafif ila orta dereceli enfeksiyonları olan yetişkinlerin tedavisi için endikedir:

Akut bakteriyel alevlenmeleri Kronik bronşitin nedenHaemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae ,ya da, Moraxella catarrhalis(bakınız: klinik farmakoloji Klinik Çalışmalar: alt bölüm).

Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis veya Mycoplasmapneumoniae’nin neden olduğu toplum kökenli Pnömoni (bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ: KLİNİK ÇALIŞMA METODU).

Neisseria gonorrhoeae’nin neden olduğu kadınlarda komplikasyonsuz Gonore üretral üretral ve endoservikal ve rektal (bkz. UYARILAR ).

Chlamydia trachomatis’in neden olduğu Nongonococcal Üretrit ve Servisit (bkz. UYARILAR ).

Nedensel mikroorganizma (lar) ın grepafloksasine duyarlılığını belirlemek için uygun kültür ve duyarlılık testi yapılmalıdır. Bu testin sonuçları beklenirken terapi başlatılabilir. Antimikrobiyaltedavi, bu tür testlerin sonuçlarına göre uygun şekilde ayarlanmalıdır.

Dozaj

DOZAJ VE İDARİ

RAXAR (grepafloxacin) Tabletler yemeklerle birlikte veya yemeksiz olarak alınabilir. Sukralfat ; magnezyum , kalsiyum veya alüminyum içeren antasitler ; demir veya çinko içeren multivitaminler ; veya VIDEX (didanosin) çiğnenebilir / tamponlu tabletler veya oral solüsyon için pediatrik toz, grepafloksasin alındıktan 4 saat önce veya 4 saat içinde alınmamalıdır. RAXAR (grepafloksasin) için olağan doz Tablo 5’te tarif edildiği gibi 24 saatte bir 400 mg veya 600 mg’dır.

Tablo 5

Önerilen Günlük Dozlar

 

Enfeksiyon * Doz Sıklık Süre (gün)
Kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmesi  400 veya 600 mg günde bir kez 10
Toplum kökenli pnömoni 600 mg günde bir kez 10
Nongonococcal üretrit veya servisit 400 mg günde bir kez 7
Komplike olmayan gonore 400 mg tek doz 1

 

* TASARIMLI PATOJENLERE NEDEN (bkz. VE KULLANIMI ).

 ( KLİNİK FARMAKOLOJİ: KLİNİK ÇALIŞMALAR alt bölümüne bakınız).

Diğer geniş spektrumlu antimikrobiyal ajanlarda olduğu gibi, grepafloksasinin uzun süreli kullanımı, algılanamaz organizmaların aşırı çoğalmasına neden olabilir. Hastanın durumununtekrarlanan değerlendirilmesi ve mikrobiyal duyarlılık testi önemlidir . Tedavi sırasında süperenfeksiyon olursa, uygun önlemler alınmalıdır.

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozaj ayarlaması gerekli değildir.

Karaciğer Hastalığı Olan Hastalar

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda metabolizma ve grepafloksasin atılımı azalır. RAXAR (grepafloxacin) Tabletler karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ ).

NASIL TEDARİK EDİLDİ

Raxar (grepafloxacin) 1999 yılında ABD pazarından kaldırıldı ve bu nedenle mevcut değil. Sadece referans için aşağıdaki bilgiler

RAXAR Tabletler 200 mg (grepafloksasin hidroklorid tabletler), 200 mg grepafloksasin baz içeren soluk sarı, film kaplı yuvarlak, bikonveks, eğimli kenarlı tabletlere beyaz olarak verilir. Tabletler bir tarafta “GX CK3” ile basılmış ve diğer tarafta baskı yok.

60 Tablet Şişe NDC 0173-0566-03

60 NDC 0173-0566-00 birim doz paketi

RAXAR Tabletler 400 mg (grepafloksasin hidroklorid tabletler), soluk sarı, film kaplı, oval, bikonveks, 400 mg grepafloksasin baz içeren eğimli kenarlı tabletlere beyaz olarak verilir. Tabletler bir tarafta “GX CK5” ile basılmış ve diğer tarafta baskı yok.

Birim Doz Paketi 10 (Rax Pack 400) NDC 0173-0657-03

RAXAR Tabletler 600 mg (grepafloksasin hidroklorid tabletler), 600 mg grepafoksasin baz içeren soluk sarı, film kaplı, oval, bikonveks ve eğimli kenarlı tabletlere beyaz olarak verilir. Tabletler bir tarafta “GX CK7” ile basılmış ve diğer tarafa baskı yapılmamıştır.

Birim Doz Paketi 10 (Rax Pack 600) NDC 0173-0658-03.

25 ° C’lik (77 ° F) kontrollü oda sıcaklığında saklayın (bkz. Birleşik Devletler Farmakopesi) . Her açılıştan sonra kapağı güvenli bir şekilde değiştirin.

REFERANSLAR

  1. Ulusal Klinik Laboratuvar Standartları Komitesi . Aerobik Olarak Büyüyen Bakteriler İçin Seyreltik Antimikrobiyal Duyarlılık Testleri- Dördüncü Baskı. Onaylanmış Standart NCCLS Belgesi M7-A4, Cilt 17, Sayı 2, NCCLS, Wayne, PA, Ocak, 1997.
  2. Ulusal Klinik Laboratuvar Standartları Komitesi. Antimikrobiyal Disk Duyarlılık Testleri için Performans Standartları – Altıncı Baskı.Onaylanmış Standart NCtaCLS Dokümanı M2-A6, Cilt 17, Sayı.1, NCCLS, Wayne, PA, Ocak, 1997.

Yan etkiler

YAN ETKİLER

Advers reaksiyonlar, tek doz veya çoklu doz grepafloksasin alan yaklaşık 2500 hastayı içeren klinik çalışmalarda değerlendirildi .

Çoklu doz Regimens

Klinik çalışmalarda bildirilen advers reaksiyonların çoğu, doğada geçici , şiddette orta ila hafif ve tedavi gerektirmemiştir. Günde 100 mg grepafloksasin kullanan 1069 hastanın 20’si (% 1.9) ve günde 600 mg grepafloksasin almakta olan 925 hastadan 50’si (% 5.4) , araştırmacı tarafından uyuşturucuya bağlı olarak düşünülen olumsuz bir reaksiyondan dolayı RAXAR (grepafloksasin) Tabletleri durdurmuştur .

Tablo 3,% 1 veya daha yüksek frekanslarda meydana gelen olumsuz olayları listelemektedir. Bu olaylar araştırmacılar tarafından çoklu doz klinik çalışmalarda grepafloksasin ile tedavi edilen hastalarda ilaca bağlı olarak düşünüldü.

Tablo 3

Klinik Çalışmalarda Çoklu Doz Dozlama Rejimlerinde Grepafloksasin ile Tedavi Edilen Hastalarda İlaçla İlişkili Yan Etkiler

 

Olumsuz reaksiyon Günlük 400 mg (n = 1069) Günlük 600 mg (n = 925)
Mide bulantısı % 11,1 % 15,8
Tadı sapıklık % 9,0 % 17,8
Baş ağrısı % 4,6 % 4.9
Baş dönmesi % 4,3 % 5,4
İshal % 3,5 % 4.2
vajinit % 3,3 % 1,4
Karın ağrısı % 2.2 % 2.1
Kusma % 1,7 % 5,7
Kaşıntı % 1,6 % 1,2
hazımsızlık % 1,5 % 3,1
lokore % 1,4 % 0,0
asteni % 1,4 % 2,3
enfeksiyon % 1.3 % 0,4
Uykusuzluk hastalığı % 1.3 % 2.1
İsilik % 1,1 % 1.9
anoreksi % 0,8 % 1,8
uyuklama % 1,0 % 1,5
Kuru ağız % 0,8 % 1,1
Işığa duyarlılık reaksiyonu % 0,7 % 1,8
Kabızlık % 0,7 % 2.2
Ağrı % 0,6 % 1,0
Sinirlilik % 0,6 % 1,7

 

% 1’den az bir oranda çok dozlu klinik çalışmalarda meydana gelen ek ilaçla ilgili olaylar şunlardır:

Bir bütün olarak vücut : sırt ağrısı , vücut kokusu , göğüs ağrısı , titreme, yüz ödemi , ateş ,halsizlik , boyun sertliği, pelvik ağrı.

Kardiyovasküler Sistem : Aritmi,hipotansiyon,çarpıntı,periferik vaskülerbozukluk,postural hipotansiyon,senkop,taşikardi, vazodilatasyon.

Sindirim sistemi : anormal karaciğerfonksiyon testleri, anormal dışkı,cheilitis,disfaji,erüstasyon,şişkinlik,gastrit,gastrointestinalbozukluk,gingivitis,glossit, iştah artışı,melena,ağız ülserasyonu,oral moniliasis,rektalbozukluk, rektalkanama, stomatit,tenesmus, susuzluk ,dilrenk değişikliği, dil bozukluğu, dil ödemi.

Hemik ve Lenfatik Sistem : Anemi , eozinofili , hipokrom, anemi, lökositoz , lökopeni ,lenfadenopati , lenfositoz , lenfoma benzeri reaksiyon, protrombin azalmış, protrombin artmış, retiküloendotelyal hiperplazi , trombositopeni , tromboplastin artmıştır.

Metabolik ve Beslenme Sistemi: Dehidrasyon, ödem,elektrolitanormalliği,gut,hiperglisemi,hiperlipidemi,hipernatremi,hiperürisemi, artmışalkalen fosfataz, artmışBUN, artmışkreatinin, artmış gama glutamil transpeptidaz, artmışSGOT, artmışSGPT, periferik ödem,kilo kaybı.

Kas İskelet Sistemi: Artralji , kas ağrısı .

Sinir Sistemi: Anormal rüyalar , anormal yürüyüş , ajitasyon, anksiyete , konfüzyon, depresyon , duygusal kararsızlık , halüsinasyonlar, hiperkinezi, hipestezi, hipokinezi, parestezi , konuşma bozukluğu , stupor, düşünme anormal, tremor , vertigo .

Solunum Sistemi : Astım,atelektazi,bronşit,dispne,burun kanaması,hemoptizi, artmışöksürük, laringism,farenjit,plevral efüzyon,rinit,balgamartmıştır.

Cilt ve Ekler: Akne,alopesi,kuru cilt,epidermalnekroliz, eksfolyatifdermatit,mantardermatiti,herpessimpleks, makülopapüler döküntü, deri bozukluğu,terleme,ürtiker, vezikülobulöz döküntü.

Özel Duyular: Ambliyopi , konjonktivit , sağırlık , kuru gözler, kulak rahatsızlığı, göz ağrısı,lakrimasyon bozukluğu, parosma, fotofobi , tat kaybı, kulak çınlaması .

Ürogenital Sistem: Albuminüri,balanit,dizüri,hematüri,iktidarsızlık,poliüri, üretral ağrı,ürik asit,idrar yolusıklığı,idrar yolubozukluğu, idrar yapma bozukluğu,idraranormalliği, vulvovajinal bozukluk.

Tek doz rejimleri

Klinik çalışmalarda, hastalar tek doz RAXAR (grepafloxacin) 400 mg kullanılarak komplike olmayan gonore için tedavi edildi . Bu çalışmalarda ölüm veya kalıcı sakatlık yoktu.

Tablo 4,% 1 veya daha yüksek frekanslarda meydana gelen olumsuz olayları listelemektedir. Bu olaylar araştırmacılar tarafından tek doz klinik çalışmalarda RAXAR (grepafloxacin) Tabletleri ile tedavi edilen hastalarda ilaca bağlı olarak düşünülmüştü.

Tablo 4

Grepafloksasin ilaç ile ilişkili yan etkiler, tek bir doz ile ilgili dozaj hastalar tedavi Kürü Klinik Denemeler

 

Olumsuz reaksiyon Günlük 400 mg (n = 487)
vajinit 5.0%
Mide bulantısı % 3.3
Baş dönmesi % 2.1
Kusma % 2.1
Baş ağrısı 1.8%
lokore % 1.2
Karın ağrısı % 1.2
İshal % 1.2
Kaşıntı % 1.2
Tadı sapıklık % 1.2

 

Tek doz klinik çalışmalarda 1’den az bir oranda meydana gelen ilaca bağlı ek olaylar şunlardır:

Bir bütün olarak vücut: Asteni, göğüs ağrısı, titreme, grip benzeri sendrom , enfeksiyon, halsizlik.

Kardiyovasküler Sistem: Senkop, vazodilatasyon.

Sindirim Sistemi: Anoreksiya, kabızlık, iştah artışı, tenesmus.

Hemik ve Lenfatik Sistem: Lenfadenopati.

Sinir Sistemi: Hiperkinezi, uykusuzluk, sinirlilik, uyuklama.

Solunum Sistemi: Rinit.

Cilt ve Ekler: Akne, kızarıklık, terleme.

Ürogenital Sistem: Balanit.

Klinik Uygulamada Gözlendi

Klinik çalışmalarda bildirilen istenmeyen reaksiyonlara ek olarak, grepafloksasin formülasyonlarının onay sonrası kullanımı sırasında aşağıdaki olaylar belirlenmiştir. Bilinmeyen büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildikleri için frekans tahminleri yapılamaz. Bu olaylar, ciddiyetlerinin, raporlama sıklığının veya grepafloksasine olası nedensel bağlantısının bir araya gelmesi nedeniyle dahil edilmek üzere seçilmiştir.

Göz: Görme bozukluğu.

Saha dışı spesifik: Anafilaktoid reaksiyon / anafilaktik şok , anjiyoödem , laringeal ödemdahil olmak üzere alerjik reaksiyonlar.

İlaç etkileşimleri

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Antasitler, Sucralfat, Metal Katyonlar, Multivitaminler

Kinolonlar alkali toprak ve geçiş metali katyonları ile şelatlar oluştururlar. Kuinolonların alüminyum, magnezyum veya kalsiyum , sukralfat ile birlikte, demir gibi metal katyonlar veya demir veya çinko içeren multivitaminler ile veya VIDEX (didanozin) çiğneme / tamponlanmış tabletler gibi iki değerlikli ve üç değerlikli katyonlar içeren formülasyonlarla birlikte kuatolonların uygulanması veya pediyatrik oral çözelti tozu, hemen hemen müdahale edebilir emme sonuçlanan kinolonların sistemikkonsantrasyonlar arzu edilenin oldukça altındadır. Bu ajanlar grepafloksasin uygulamasından 4 saat önce veya 4 saat sonra alınmamalıdır.

Kafein Theobromin

Grepafloksasin, diğer kinolonlar gibi , kafein ve teobrominin metabolizmasını inhibe edebilir . Bu uyarıcılar, genellikle kahve ve çayda bulunur. Bazı hastalarda bu, klirensin azalmasına, plazma yarı ömrünün uzamasına ve kafein ve teobrominin artmış etkilerine yol açabilir .

teofilin

Grepafloxacin, teofilin metabolizmasının rekabetçi bir inhibitörüdür . Teofilin üzerinde tutulan bir hastada grepafloksasin başladığında serum teofilin konsantrasyonları artmaktadır. Teofilin üzerinde tutulan bir hastada çok günlük grepafloksasin tedavisine başlanırken, teofilin idame dozunun, grepafloksasinin eşzamanlı kullanımı süresince yarıya inmesi ve serum teofilin konsantrasyonlarının izlenmesinin, diğer dozaj ayarlamalarına yönelik bir kılavuz olarak başlatılması gerekir.

Warfarin

Varfarin alan deneklerde, grepafloksasin birlikte verildiğinde pıhtılaşma zamanında önemli bir değişiklik gözlenmedi. Bununla birlikte, bazı kinolonların varfarin veya türevlerinin etkilerini arttırdığı bildirilmişse, bir kinolon antimikrobiyalin varfarin veya türevleri ile uygulanması halinde protrombin zamanı veya diğer uygun antikoagülasyon testi yakından izlenmelidir .

Sitokrom P450 Enzimler tarafından Metabolize Edilmiş İlaçlar

Grepafloksasinin teofilin üzerindeki etkisini değerlendiren ilaç etkileşimi çalışması, grepafloksasinin CYP1A2’nin aracılık ettiği teofilin metabolizmasını inhibe ettiğini göstermektedir. Grepafloksasinin CPA substratlarının metabolizması üzerindeki etkisini değerlendirmek için hiçbir klinik çalışma yapılmazken, in vitro veriler, CYP3A4 aracılı metabolizma ve teofilin metabolizmasında grepafloksasinin benzer etkilerini göstermektedir. Ek olarak, diğer kinolonların, siklosporinin CYP3A4 aracılı metabolizmasını azalttığı bildirilmiştir.. CPA tarafından metabolize edilen diğer ilaçlar arasında terfenadin, astemizol, sisaprid, midazolam ve triazolam bulunur. Grepafloksasinin CPA substratlarının metabolizması üzerindeki potansiyel etkisinin klinik önemi bilinmemektedir. CPA substratlarının eşzamanlı uygulanmasını alan hastalar, grepafloksasinin klinik denemeleri dışında bırakılmadı.

Nonsteroidal Anti-inflamatuar İlaçlar (NSAID’ler)

Bir kinolon ile nonsteroid antiinflamatuvar ilacın eşzamanlı uygulanması, CNS stimülasyonu ve konvülziyon risklerini artırabilir ( UYARILAR’a bakınız ).

Antidiyabetik Ajanlar

Hiperglisemi ve hipoglisemi de dahil olmak üzere kan glikozu ile ilgili rahatsızlıkların, kinolonlar ve antidiyabetik bir ajan ile eşzamanlı olarak tedavi edilen hastalarda rapor edildiği bildirilmiştir . Bu nedenle, bu ajanlar birlikte verildiğinde kan glikozunun dikkatli bir şekilde izlenmesi tavsiye edilir.

Uyarılar

UYARILAR

, ADOLESANLAR (AZ TA 18 yaş), ÇOCUKLARDA grepa GÜVENLİĞİ VE ETKİNLİĞİ HAMİLE KADIN, ve emziren kadınlar HENÜZ KANITLANMAMIŞTIR (SEE

ÖNLEMLER

– PEDİATRİK KULLANIM, GEBELİK VE HEMŞİRELİK ANNELER alt bölümleri). Juvenil köpeklerin ağırlık taşıyan eklemlerinin histopatolojik incelemesi , kıkırdağın kalıcı lezyonlarını ortaya çıkardı . İlgili kinolon sınıfı ilaçlar aynı zamanda çeşitli türlerin olgunlaşmamış hayvanlarında ağırlık taşıyan eklemlerin kıkırdağı ve diğer artropati belirtileri erozyonları da üretir (bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ: HAYVAN FARMAKOLOJİSİ alt bölümü).

Kinolon alan hastalarda konvülsiyonlar, artmış intrakraniyal basınç ve toksik psikoz bildirilmiştir. Kinolonlar ayrıca titreme, huzursuzluk, baş dönmesi , kafa karışıklığı veya halüsinasyonlara neden olabilen merkezi sinir sistemi uyarımına neden olabilir . Bu reaksiyonlar grepafloksasin alan hastalarda ortaya çıkarsa, ilaç kesilmeli ve uygun tedavi önlemleri alınmalıdır. Diğer kinolonlarda olduğu gibi RAXAR (grepafloksasin) , şiddetli serebral arterioskleroz , epilepsi ve predispozisyon gibi diğer faktörler gibi bilinen veya şüphelenilen CNS rahatsızlıkları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. nöbetlere (bkz. ADVERSE REACTIONS ).

RAXAR (grepafloksasin) alan sağlıklı erkek ve dişi gönüllülerde, QT c aralığının uzaması gözlendi. Torsade de pointes de dahil olmak üzere potansiyel kardiyak aritmiler riski nedeniyle, RAXAR (grepafloksasin) alan hastalar uzaması bilinen ilaçlar ile eş zamanlı tedaviden kaçınmalıdırlar. QT caralığı, örn., Sınıf I antiaritmik ajanlar (örneğin, kinidin, prokainamid), sınıf III antiaritmik ajanlar (örn., Amiodaron , sotalol ) ve bepridil, ayrıca eritromisin , terfenadin, astemizol, sisaprid, pentamidin, trisiklik antidepresanlarve örneğin, ayaktan tedavi sırasında uygun kardiyak izlemenin sağlanamadığı durumlarda, fenotiyazinler dahil bazı antipsikotikler (bkz. KONTRENDİKASYONLAR). RAXAR (grepafloksasin), devam eden pro-aritmik şartlarda (örn. Hipokalemi , belirgin bradikardi , konjestif kalp yetmezliği , miyokardiyal iskemi ve atriyal fibrilasyon ) hastalarda önerilmemektedir .

Sıklıkla ilk dozu takiben kinolonlarla tedavi gören hastalarda ciddi ve ara sıra ölümcül aşırı duyarlılık (anafilaktoid veya anafilaktik) reaksiyonları bildirilmiştir. Bazı reaksiyonlara kardiyovasküler kollaps, hipotansiyon , şok , nöbet , bilinç kaybı, karıncalanma, anjiyoödem , ( dil , laringeal , boğaz veya yüz ödem / şişlik gibi) solunum yolu tıkanıklığı (bronkospazm, nefes darlığı dahil ) eşlik etmiştir . ve akut solunum sıkıntısı), dispne , ürtiker / kurdeşen, kaşıntıve diğer ciddi cilt reaksiyonları. Bu hastaların sadece birkaçı önceki hipersensitivite reaksiyonları öyküsü vardı. Anafilaktik şok ve anafilaktoid reaksiyonlar dahil olmak üzere değişen şiddet derecelerine sahip alerjik reaksiyonlar grepafloksasin verilen hastalarda ortaya çıkmıştır. Alerjik bir reaksiyon veya herhangi bir aşırı duyarlılık belirtisi ortaya çıkarsa Grepafloxacin kesilmelidir . Ciddi akut hipersensitivite reaksiyonları acil tedavi gerektirir.

Kinolonlarla tedavi gören hastalarda ciddi ve bazen ölümcül etiyolojisi olan olaylar bildirilmiştir. Ciddi olaylar çok nadirdir ve genellikle çoklu dozların uygulanmasından sonra ortaya çıkar. Ciddi advers olayların klinik belirtileri aşağıdakilerden bir veya daha fazlasını içerebilir: ateş , döküntüveya ciddi dermatolojik reaksiyonlar (örn. Toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu , vb.); vaskülit , artralji , miyalji , serum hastalığı; alerjik pnömonit; interstisyel nefrit , akut böbrekyetmezliği / yetmezliği; hepatit , sarılık , akut hepatik nekroz / başarısızlık; tendon ağrısı , iltihap veya kopma ; trombotik trombositopenik purpura , lökopeni , agranülositoz , pansitopeni ve / veya diğer hematolojik anormallikler dahil olmak üzere anemi ( hemolitik ve aplastik anemi dahil) trombositopeni . Grepafloksasin, böyle bir reaksiyonun ilk görüntüsünde ve uygun müdahaledederhal kesilmelidir.uygulanmalı (bkz. HASTA BİLGİSİ ve ADVERS REAKSİYONLARI ).

Tedavisi için grepafloksasin etkinliği frengi bilinmemektedir. Antimikrobiyal tedavi etmek için kısa bir süre için yüksek dozlarda kullanılan maddeler, bel soğukluğu maskelemek veya sifiliz inkübe semptomlarını geciktirebilir. Gonore olan tüm hastalarda, tanı anında sifiliz için serolojik test yapılmalıdır . Grepafoksasin ile tedavi edilen hastalar gonore için tedaviden 3 ay sonra sifiliz için bir takip serolojik test yaptırmalıdır.

Psödomembranöz kolit , kinolonlar dahil olmak üzere neredeyse tüm antibakteriyel ajanlarla bildirilmiştir ve hafif ila hayatı tehdit eden şiddetli aralıkta olabilir . Bu nedenle, antibakteriyel ajanların uygulanmasından sonra diyare ile başvuran hastalarda bu teşhisi düşünmek önemlidir .

Antibakteriyel ajanlarla tedavi , kolonun normal florasını değiştirir ve clostridia’nın aşırı çoğalmasına izin verebilir. Çalışmalar , Clostridium difficile tarafından üretilen bir toksinin ” antibiyotik ile ilişkili kolit ” in birincil nedenlerinden biri olduğunu göstermektedir . Psödomembranöz kolit teşhisi konulduktan sonra, tedavi önlemleri başlatılmalıdır.

Kinolon antibiyotik alan hastalarda cerrahi onarım gerektiren veya uzun süreli engellilikle sonuçlanan aşil ve diğer tendon yırtıkları bildirilmiştir. Hasta, ağrı iltihabı veya bir tendonun rüptürü ile karşılaşırsa Grepafloxacin kesilmelidir (bkz. HASTA BİLGİSİ ).

Önlemler

ÖNLEMLER

Genel

Grepafloksasin dahil bazı kinolonları alırken doğrudan güneş ışığına veya bronzlaşma kabinlerine maruz kalan hastalarda fototoksisite reaksiyonları gözlenmiştir. Aşırı güneş ışığından kaçınılmalıdır. Fototoksisite meydana gelirse tedavi kesilmelidir.

Hastalar için Bilgi

Hastalara tavsiye edilmelidir:

  • Bu grepafloksasin yemeklerle birlikte ya da onsuz alınabilir.
  • Bu grepafloksasin teofilin etkilerini artırır ve teofilin alırsa hemen doktorlarına tavsiyede bulunur.
  • multivitaminler ( demir veya çinko içeren ), antasitler ( magnezyum , kalsiyum veya alüminyum içeren ), sukralfat veya VIDEX (didanozin) çiğneme / tamponlanmış tabletler veya oral solüsyon için pediatrik tozlar 4 saatten önce veya 4 saat sonra alınmamalıdır. grepafloksasin almak (bkz. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ ).
  • Bu grepafloksasin, karaciğer tarafından metabolize edilen diğer ilaçların etkilerini artırabilir ve doktorlarına aldıkları ilaçlardan herhangi birini tavsiye edebilir.
  • Sıvıları serbestçe içmek.
  • Bu grepafloksasin kafein etkilerini artırabilir .
  • bu grepafloksasin hatta tek bir dozun ardından, deri döküntüsü, ilk işareti ilacın kesilmesi, hipersensitivite reaksiyonları ile ilişkili olabilir ürtiker yutma ya da, ya da diğer cilt reaksiyonları, hızlı kalp atışı, zorluk nefes ya da başka bir belirti ve alerjik reaksiyon (bkz.

UYARILAR

).

  • Bu grepafloksasin baş dönmesine ve baş dönmesine neden olabilir; Bu nedenle, hastalar bir otomobili veya makineyi çalıştırmadan veya zihinsel uyanıklık ve koordinasyon gerektiren faaliyetlerde bulunmadan önce bu ilaca nasıl tepki verdiklerini bilmelidirler.
  • tedaviyi bırakmamak; dinlenmek ve egzersizden uzak durmak; Ağrı, iltihap veya tendonun yırtılması ile karşılaşırlarsa hemen doktorlarına başvururlar.
  • Grepafloksasin alırken aşırı güneş ışığından veya yapay ultraviyole ışınlarından kaçınmak ve fototoksisite (örn., güneş yanığı benzeri reaksiyon veya cilt döküntüleri) meydana gelirse tedaviyi bırakmamak için.

İlaç Etkileşimleri (Ayrıca bkz . İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ . )

Antasitler, Sukralfat, Metal Katyonları, Multivitaminler: Kinolonlar alkali toprak ve geçiş metali katyonları ile şelatlar oluştururlar. Kuinolonların alüminyum, magnezyum veya kalsiyum, sukralfat ile birlikte, demir gibi metal katyonlar veya demir veya çinko içeren multivitaminler ile veya VIDEX (didanozin) çiğneme / tamponlanmış tabletler gibi iki değerlikli ve üç değerlikli katyonlar içeren formülasyonlarla birlikte kuatolonların uygulanması veya Oral çözelti için pediatrik toz, kinolonlarınemilimine büyük ölçüde müdahale ederek,arzu edilenden oldukça düşük sistemikkonsantrasyonlarayolaçabilir. Bu ajanlar grepafloksasin uygulamasından 4 saat önce veya 4 saat sonra alınmamalıdır.

Kafein Teobromin : Grepafloksasin, diğer kinolonlar gibi, kafein ve teobrominin metabolizmasınıinhibe edebilir. Bu uyarıcılar, genellikle kahve ve çayda bulunur. Bazı hastalarda bu, klirensin azalmasına, plazma yarı ömrününuzamasınave kafein ve teobrominin artmış etkilerineyol açabilir.

Teofilin: Grepafloxacin, teofilin metabolizmasının rekabetçi bir inhibitörüdür. Teofilin üzerinde tutulan bir hastada grepafloksasin başladığında serum teofilin konsantrasyonları artmaktadır. Teofilin üzerinde tutulan bir hastada çok günlük grepafloksasin tedavisine başlanırken, teofilin idame dozunun, grepafloksasinin eşzamanlı kullanımı süresince yarıya inmesi ve serum teofilin konsantrasyonlarının izlenmesinin, diğer dozaj ayarlamalarına yönelik bir kılavuz olarak başlatılması gerekir.

Varfarin : Varfarin alan deneklerde, grepafloksasin birlikte uygulandığında pıhtılaşma süresinde önemli bir değişiklik gözlenmedi. Bununla birlikte, bazı kinolonların varfarin veya türevlerinin etkilerini arttırdığı bildirilmişse,bir kinolon antimikrobiyalin varfarin veya türevleri ile uygulanması halindeprotrombin zamanıveya diğer uygun antikoagülasyon testi yakından izlenmelidir.

Sitokrom P450 Enzimlerle Metabolize Edilmiş İlaçlar : Grepafloksasinin teofilin üzerindeki etkisini değerlendiren ilaç etkileşimi çalışması, grepafloksasinin CYP1A2’nin aracılık ettiği teofilin metabolizmasını inhibe ettiğini gösterir. Grepafloksasinin CPA substratlarının metabolizması üzerindeki etkisini değerlendirmek için hiçbir klinik çalışma yapılmamıştır, in vitro veriler CYP3A4’te grepafloksasinin benzer etkilerini, aracılık ettiği metabolizmayı ve teofilin metabolizmasını göstermektedir. Ek olarak, diğer kinolonların, siklosporinin CPA aracılı metabolizmasını azalttığı bildirilmiştir. CPA tarafından metabolize edilen diğer ilaçlar arasında terfenadin, astemizol, sisaprid, midazolam ve triazolam bulunur. Grepafloksasinin CPA substratlarının metabolizması üzerindeki potansiyel etkisinin klinik önemi bilinmemektedir. CPA substratlarının eşzamanlı uygulanmasını alan hastalar , grepafloksasinin klinik denemeleri dışında bırakılmadı .

Nonsteroidal Anti-inflamatuar İlaçlar (NSAİİ): Bir kinolon ile nonsteroid antiinflamatuvar ilacın eşzamanlı uygulanması, CNS stimülasyonu ve konvülziyon riskini artırabilir (bkz.

UYARILAR

).

Antidiyabetik Ajanlar: Hiperglisemi ve hipoglisemi de dahil olmak üzere kan glikozu ile ilgilirahatsızlıkların,kinolonlar ve antidiyabetik ajanlarla eşzamanlı olarak tedavi edilen hastalarda bildirildiği bildirilmiştir. Bu nedenle,bu ajanlar birlikte verildiğinde kan glikozunun dikkatli bir şekilde izlenmesitavsiye edilir.

Kanserojenez, Mutajenez , Doğurganlık Bozukluğu

Grepafloksasin hidroklorürün karsinojenik potansiyelini belirlemek için uzun vadeli çalışmalar yapılmamıştır. Grepafloksasin, Ames testinde mutajenik değil , bir ileri gen mutasyon testi , fare mikronükleus analizi ve sıçan hepatositleri kullanılarak planlanmamış DNA onarımının (UDS) bir tahlili değildi . Grepafloksasin, bakteriyel DNA onarım testinde ve in vitro kromozom aberasyontestinde mutajenikti .

Sıçan intravenöz fertilite çalışmasında, grepafloksasin kadınlarda östrojen döngüsünde ilaçla ilgili değişiklik yapmadı; erkeklerin veya dişilerin çiftleşmesi veya doğurganlığı.

Gebelik

Teratojenik Etkiler: Gebelik Kategorisi C. Grepafloksasin, oral veya intravenöz yoldan verildiğinde sıçanlarda ne embriyo etinde ne de teratojenik etki göstermiştir. Hamileliğin sürdürülmesinde,doğumda ,dişilerin implantasyonunda , yumurtlamada , hemşirelikte veya canlılık, vücut ağırlığı veyafetüslerin morfolojisi üzerinde bileşikle ilişkili bir etki yoktu. Bununla birlikte, bir azalmaplasental ağırlığı ve kemikleşmiş saccrococcygeal sayısında omur mg / m göre 2.4 katı tavsiye edilen maksimum günlük insan dozu sıçanlarda gözlendi 2 (mg / kg olarak 15 kez tavsiye edilen maksimum günlük insan dozunun) ; Bu ilişkili olduanne toksisitesi (vücut ağırlığı ve gıda tüketimi azalmıştır). Etkisiz 420 mg / m ‘da belirtildiği 2 günde (insan dozuna eşdeğer).

Grepafloxacin, tavşanlarda embriyodan veya teratojenik etki göstermemiştir. Bununla birlikte, fetal vücut ağırlığı baskılanmış ve plasental ağırlıkta 60 mg / kg dozunda azalma eğilimi vardı. Maternal toksisite, tavşanlardaki 40 mg / kg veya daha yüksek dozlarda abortusla gösterildi; bu, tavşanlarda antibakteriyel ajanlarla üreme çalışmalarında yaygın olan bir bulgudur.

Bir de , perinatal sıçanlarda / doğum sonrası çalışma, ölüm ve dağıtım süresinin uzaması mg / m ‘ye göre 2.4 katı tavsiye edilen maksimum günlük insan dozu gözlenmiştir 2 (mg / kg olarak 15 kez tavsiye edilen maksimum günlük insan doz) olarak . Doğum endeksi, emzirme veya yavruda ilaca bağlı bir etki yoktu .

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. Grepafloksasin, hamilelik sırasında ancak potansiyel yararın fetusun potansiyel riskini haklı çıkarması halinde kullanılmalıdır (bkz.

UYARILAR

).

Hemşirelik Anneler

Grepafloxacin insan sütüne geçer. Grepafloksasin, 400 mg grepafloksasin oral yoldan verildikten 4 ila 5 saat sonra tedavinin dokuzuncu gününde incelenmiş bir hastanın anne sütündesaptanabilirdi .

Radyoaktiviteli grepafloksasinin 40 mg / kg’lık bir dozda emziren sıçanlarda partumdan 12 ila 13 gün sonra oral uygulamadan sonra kan ve süt radyoaktivite konsantrasyonları belirlendi. Sütte radyoaktivite konsantrasyonu, uygulamadan 1 saat sonra maksimum 9.03 mg Eq / mL’ye ulaştı ve uygulamadan 24 saat sonra 3.20 mg Eq / mL’ye düştü. Sütte AUC (0-48 saat) radyoaktivite konsantrasyonu kanda gözlemlenen 16 kat olmuştur.

İnsan sütü içinde başka kinolonların atıldığı bilinmektedir. Emziren bebeklerde grepafloksasinden ciddi olumsuz deneyimlerin ortaya çıkması nedeniyle, bu ilacın anneye olan önemi göz önünde bulundurularak, uyuşturucuyu bırakma veya ilacın verilmesini bırakma kararı verilmelidir (bkz.

UYARILAR

).

Geriatrik Kullanım

RAXAR (grepafloksasin) klinik çalışmalarındaki toplam denek sayısının 409’u 65 ve üstü iken 104’ü 75 ve üzerindeydi. Bu denekler ve daha genç konular arasında güvenlik ya da etkililik açısından genel bir farklılık gözlenmemiştir ve bildirilen diğer klinik deneyimler yaşlılar ve daha genç hastalar arasındaki yanıtlardaki farklılıkları tanımlamamaktadır, ancak bazı yaşlı bireylerin daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.

Pediatrik Kullanım

18 yaşından küçük çocuklarda ve adolesanlarda grepafloksasinin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

Doz aşımı

DOZ AŞIMI

Gelen olayın içinde akut doz aşımında, mide kusma uyararak veya tarafından boşaltılacak olan mide lavajı . Hasta dikkatli bir şekilde gözlenmeli ve destek tedavisi verilmelidir. Diğer kinolonlarda olduğu gibi, yeterli hidrasyon ve elektrolit dengesi korunmalıdır. QT c aralığının uzaması ve aritmiler de dahil olmak üzere komplikasyonlar nedeniyle, RAXAR ile aşırı dozda EKG takibi önerilmektedir. Grepafloksasinin hemodiyaliz veya periton diyalizi ile etkin bir şekilde çıkarılıp çıkarılmayacağı bilinmemektedir .

4500 mg / kg (14,400 mg / m oral dozlarda 2 farede) ve 3000 mg / kg (21,000 mg / m 2 , sıçanlarda) önemli artışlar ölüm tespit edildi. Bu dozlar, 39 (farede) ve 57 sıçan kez mg / m insan doza yaklaşık olarak eşit olan 2 bazında.

Kontrendikasyonlar

KONTRENDİKASYONLARI


RAXAR (grepafloksasin) tabletler grepafloksasin aşırı duyarlılık geçmişi ya da kinolon sınıfın diğer üyeleri olan kişilerde kontrendikedir antimikrobiyal maddeler. RAXAR (grepafloxacin) Tabletler karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir . RAXAR (grepafloksasin) alan sağlıklı gönüllülerde QT c aralığının uzaması gözlendiğinden, bilinen QT c uzaması olan hastalarda RAXAR (grepafloksasin) tabletler kontrendikedir . RAXAR (grepafloksasin) Tabletler ayrıca , uygun olmadıkça QT c aralığının ve / veya torsade de pointes (örn., Terfenadin) ‘de bir artış meydana getirdiği bilinen ilaçlarla eşzamanlı olarak tedavi edilen hastalarda kontrendikedir.Kardiyak izleme sağlanabilir (örneğin hastanede yatan hastalarda) (bkz. UYARILAR ).

Klinik Farmakoloji

KLİNİK FARMAKOLOJİ

emme

Grepafloksasin, RAXAR (grepafloksasin) Tabletlerinin oral uygulamasının ardından hızla ve yoğun bir şekilde emilir. Tabletin biyoyararlanımı, bir grepafloksasin oral solüsyonunun biyoyararlanımı ile eşdeğerdir. RAXAR (grepafloksasin) Tabletlerinin mutlak biyoyararlanımı, ayrı çalışmalarda intravenöz ve oral grepafloksasin uygulamasından sonra plazma grepafloksasin konsantrasyonunun altındaki zaman eğrisi (AUC) altındaki alanların karşılaştırılması ile tahmin edilmiştir . Mutlak biyoyararlanım yaklaşık% 70’tir.

Sağlıklı yetişkin erkeklere 400 mg ve 600 mg dozlarının uygulanmasını takiben tek doz ve sabit durum farmakokinetik parametreler Tablo 1’de gösterilmektedir.

tablo 1

Sağlıklı Erişkin Erkeklerde Tek doz ve Sabit Durumlu Farmakokinetik Parametreler

 

Parametre Tek doz farmakokinetik

Parametreler

Kararlı durum farmakokinetik parametreler
400 mg (n = 40) 600 mg (n = 31) 400 mg (n = 10) 600 mg (n = 46)
* AUC (µg s / mL) 12,27 ± 3,81 22.66 ± 5.65 14.08 ± 2.80 27.51 ± 6.95
Cı- maks (ug / mL) 1,11 ± 0,34 1,58 ± 0,37 1,35 ± 0,25 2,25 ± 0,48
Tekneli (µg / mL) uygulanamaz uygulanamaz 0,21 ± 0,08 0,55 ± 0,2

* Tek doz için AUC = AUC ¥ ; Kararlı durum için AUC 0-24 .

Ortalama olarak, pik plazma ilaç konsantrasyonu ( Cmaks ) dozlamadan 2 ila 3 saat sonra elde edilir. Grepafloksasinin kararlı hal konsantrasyonları günde bir kez dozlamanın 7 günü içerisinde elde edilir.

Grepafloksasin farmakokinetik parametreleri, yüksek yağlı bir öğünün (1000 kcal, 67 gram yağ, 38 gram protein , 63 gram karbohidrat ) hemen ardından 600 mg grepafloksasin verilmesinin ardından aç bırakılmış halde uygulanmıştır (n = 29). Açlık ve beslenen tedaviler arasında grepafloksasin farmakokinetik parametrelerde fark yoktu. Süt Cı üzerinde herhangi bir etki max , T max , oral uygulama sonrası grepafloksasin arasında veya AUC. Mide asiditesinin histamin tip-2 reseptör antagonisti famotidin intravenöz uygulaması ile nötralizasyonu RAXAR (grepafloxacin) Tabletlerinin emilimini veya diğer farmakokinetik özelliklerini etkilemedi

dağıtım

Grepafloksasin 400 mg oral yoldan verildikten sonra görünen dağılım hacmi, 5.07 ± 0.95 L / kg idi, bu da grepafloksasinin ekstravasküler alanlara geniş bir şekilde dağıldığını düşündürmektedir. Grepafoksasinin insan plazma proteinlerine bağlanması düşüktür (yaklaşık% 50).

Tablo 2, serum ilaç konsantrasyonu ile karşılaştırıldığında, grepafloksasin sıvı ve dokulardaki konsantrasyonlarını özetlemektedir .

Tablo 2

Grepafloksasinin Oral Uygulama Sonrası Doku ve Sıvılara Dağılımı n = Konu Sayısı

 

Konsantrasyon ortalaması ± SD
Doku veya sıvı Oral Doz (mg) Doz Sonrası Doz n Serum

(Ug / mL)

Doku veya sıvı

(µg / mL veya µg / g)

oran
Alveolar astar sıvısı 400 4-5 5 1,76 27.1 15.4
Alveolar makrofajlar 400 4-5 5 1,76 278 158
Serviks uteri 100 4-5 5 1.23 ± 0.26 3,42 ± 0,65 2.8
Portio vaginalis 100 4-5 5 1.23 ± 0.26 2,58 ± 0,69 2.1
Balgam 200 4 7 0,47 ± 0,1 1.04 ± 0.48 2.2

 

Metabolizma ve Ekskresyon

Grepafloksasinin kararlı durumdaki plazma eliminasyon yarı ömrü 15.7 ± 4.2 saat idi. Grepafloxacin, ağırlıklı olarak hepatik metabolizma ve biliyer atılım yoluyla ortadan kaldırıldı . Oral bir dozun% 10’undan azı idrarda değişmemiş grepafloksasin olarak atılır . Radyoaktif işaretli grepafoksasin 400 mg’lık bir oral dozun yaklaşık% 88’i idrarda (% 38) ve dışkıda geri kazanıldı.Dozdan 7 gün sonra (% 50). Dozlamadan 12 saat sonra plazmadaki AUC’nin yaklaşık yarısı değişmemiş grepafloksasine bağlıydı; Dozlamadan 12 saat sonra plazmadaki EAA’nın% 68’i değişmemiş grepafoksasin artı bilinen metabolitlere bağlıydı. İdrarda değiştirilmemiş grepafloksasin (dozun% 6’sı) ve birkaç metabolit (dozun% 0.08’i ila% 5.57’si arasında değişen miktarlarda) geri kazanıldı. Dışkıda değiştirilmemiş grepafloksasin (dozun% 27’si) ve birkaç metabolit (dozun% 1.83’ü ila% 3.91’i arasında değişen miktarlarda) geri kazanıldı. Grepafloksasin metabolitleri arasında glukuronid (majör metabolit) ve sülfat konjugatları ve oksidatif metabolitler bulunur. Oksidatif metabolitler esas olarak sitokrom P450 1A2 (CYP1A2), sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) ise küçük tutuluma sahiptir. Konjuge olmayan metabolitler çok az antimikrobiyaldir.ana ilaç ile karşılaştırıldığında aktivite. Konjuge metabolitler antimikrobiyal aktiviteye sahip değildir.

Özel popülasyonlar

Cinsiyet: 7 gün boyunca günde 600 mg RAXAR (grepafloxacin) uygulamasının ardından, Cmax erkeklerde yaklaşık% 30 ila% 50 daha yüksek ve AUC erkeklerde kadınlara göre yaklaşık% 20 ila% 50 daha yüksekti. Gözlenen farklılıklar temel olarak vücut ağırlığındaki farklılıklardan kaynaklanıyor gibi görünmektedir. Toplam klirens (birim vücut ağırlığı başına), böbrek klirensi (birim vücut ağırlığı başına) ve yarı ömrü erkekler ve kadınlar arasında farklılık göstermedi. Farmakokinetik özelliklerde cinsiyete göre gözlenen farklılıklar, dozaj ve uygulamada erkekler ve kadınlar arasında herhangi bir farklılık gerektirmemektedir.

Geriatrik: Genç ve yaşlı kişiler arasında grepafloksasin farmakokinetiğinde anlamlı fark yoktur.

Pediyatrik : Grepafloxacin, pediatrik hastalarda değerlendirilmemiştir.

Karaciğer Yetmezliği: Hepatik yetmezliğin grepafloksasin farmakokinetiği üzerindeki etkisini değerlendirmek için iki çalışma yapıldı. Her iki çalışmada da normal karaciğer fonksiyonu olan, hafif (Child-Pugh A sınıfı) karaciğer yetmezliği ya da orta derecede karaciğer yetmezliği (Child-Pugh B sınıfı) olan hastalar değerlendirildi. Bir çalışmada, hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda (n = 5) normal karaciğer fonksiyonuna sahip olanlara göre (n = 6) oral klerens yaklaşık% 50 azalmıştır. İkinci çalışmada, normal karaciğer fonksiyonuna (n = 8) sahip olan bireylere göre hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda (n = 5) oral klirens yaklaşık% 15 azalmıştır. İki çalışma için farklı sonuçlar nedeniyle, hafif karaciğer yetmezliği olan kişiler için uygun doz ayarının belirlenmesi mümkün değildir. Her iki çalışmada da orta derecede karaciğer yetmezliği olan olgularda oral klerens>% 50 azalmıştır (n = 9, n = 3) normal karaciğer fonksiyonuna sahip olanlarla karşılaştırıldı (n = 6, n = 8). RAXAR (grepafloxacin) Tabletler karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanım için kontrendikedir (bkz.KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU . )

Böbrek yetmezliği: Renalfonksiyona sahip erişkinlerdegrepafloksasinin renal klerensikg başına0.458 ± 0.04 mL / dk idi. Değişen renal fonksiyon derecelerinin grepafloksasin farmakokinetiği üzerindeki etkisi, renal fonksiyon bozukluğu olan 15 hastada (7.5 ila 64 mL / dk arasında değişen kreatinin klirensleri) normal böbrek fonksiyonu olan beş erişkinle karşılaştırıldı. Değişen renal fonksiyon dereceleri, grepafloksasinin farmakokinetik özelliklerini önemli ölçüde etkilemedi

Sigara içenler: Kronik bronşit grepafloksasin akut bakteriyel alevlenmeleri olanhastalarda grepafloksasinin bir popülasyon farmakokinetik çalışmasındasigara içmeyen hastalara göre sigara içen hastalarda% 35 ila% 43 daha hızlı idi. Bu gözlem, grepafloksasinin metabolizmasında CPA’nın katılımı ve bu enzimin sigara içicilerdebilinen indüksiyonu ile tutarlıdır. Bununla birlikte, önemliklinik çalışmalarda sigara kullanımının klinik etkinlik üzerinde bir etkisi olmamıştır.

İlaç etkileşimleri

(Ayrıca bkz. ÖNLEMLER , İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ ).

Antasitler: 1 ile grepafloksasin 200 mg uygulanmasından sonra gram alüminyum AUC ve C grepafloksasin hidroksit, maksimum iki (n = 6) (bakınız, tek başına grepafloksasin verilmesinden yaklaşık 60% ‘azalmıştır ÖNLEMLERİ , İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ ).

Probenesid: 500 mg probenecid ile 200 mg grepafloxacin ve takiben her 12 saatte bir 500 mg probenekidin uygulanması, grepafloksasin farmakokinetiğini değiştirmedi (n = 6).

Teofilin: Grepafloxacin, teofilin metabolizmasının rekabetçi bir inhibitörüdür. On iki sağlıklı gönüllü,7 gün boyunca tek başına bir sürekli salınımlı teofilin rejimi aldı, ardından 10 gün boyunca günde bir kez 600 mg grepafloksasin ile teofilin rejiminin birlikte uygulanması sağlandı. Grepafloksasin eklendikten sonra teofilin klirensi yaklaşık olarak% 50 oranında azaldı,kg başına0.78 ± 0.25 ila 0.40 ± 0.08 mL / dak. Kararlı hal tepe teofilin konsantrasyonu 8.30 ± 1.54 µg / mL’den 15.12 ± 3.69 µg / mL’yeyükseldi(bkz. ÖNLEMLER , İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ ).

Varfarin : On dört sağlıklı denek, 14 gün boyunca bireysel olarak tek bir warfarin rejimi almış ve bunu takiben, warfarin rejiminin günde 10 kez bir kez 600 mg grepafloksasin ile birlikte uygulanması sağlanmıştır. Grepafloxacin, warfarin’inantikoagülanetkisinideğiştirmedi. Diğer kinolonların warfarinin antikoagülan etkilerini arttırdığı bildirilmiştir (bkz. ÖNLEMLER , İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ ).

Mikrobiyoloji

Grepafloxacin geniş bir aralıkta in vitro aktiviteye sahiptir ve gram-pozitif ve gram-negatif , aerobik mikroorganizmaların yanı sıra, bazı tipik olmayan mikroorganizma. Grepafloksasin kendi uyguladığı antibakteriyel bakteriyel engelleyerek aktivitesi topoizomeraz II ( DNA giraz) ve topoizomeraz IV, esas enzimleri için çoğaltılması , transkripsiyon ve bakteriyel DNA onarımı. Beta-laktamaz üretiminin grepafloksasin aktivitesi ve penisilin dirençli Streptococcus pneumoniaeüzerinde etkisi yoktur. Suşlar grepafloksasine in vitro duyarlılıktan yoksun kalmıştır. Grepafloxacin, minimum inhibitör konsantrasyonlara (MIC) eşit veya daha yüksek konsantrasyonlarda bakterisidaldır.

In vitroda spontan mutasyon yoluyla grepafloksasine direnç , düşük bir frekansta (10 -8 ila 10 -10 ) meydana gelir. Diğer florokinolonlarda olduğu gibi, mutasyon sıklığı diğer mikroorganizmalara göre Pseudomonas türleri ve Stenotrophomonas maltophilia için daha yüksekti. Direnç geliştiğinde, MİK’lerde yavaş adım adım artışlarla bunu yapar. Klinik çalışmalarda, duyarlı izolatların neden olduğu enfeksiyonların tedavisi sırasında grepafloksasine dirençli mutantlar nadiren rastlanırken, ortaya çıktıklarında genellikle Pseudomonas türünden izolatlar olmuştur.

Grepafloksasin ve diğer bazı fluorokinolonlar arasında çapraz direnç gözlense de, diğer kinolonlara dirençli bazı organizmalar grepafloksasine karşı hassastır.

Kinolonlar, beta-laktam antibiyotikler ve aminoglikozitler dahil olmak üzere, diğer antimikrobiyal ajanlar sınıflarından kimyasal yapı ve etki şekli bakımından farklılık gösterir; bu nedenle, bu diğer ilaç sınıflarına dirençli mikroorganizmalar, grepafloksasine ve diğer kinolonlara karşı hassas olabilir.

İn vitro testler, grepafloksasinin, rifampin ile birleştirildiğinde bazı gram-pozitif mikroorganizmalara karşı aktiviteyi azalttığını göstermektedir .

Grepafloksasinin, ENDİKASYONLAR VE KULLANIM bölümünde anlatıldığı gibi , hem in vitro hem de klinik enfeksiyonlarda aşağıdaki mikroorganizmaların çoğuna karşı aktif olduğu gösterilmiştir :

Aerobik Gram pozitif Mikroorganizmalar:

Streptococcus pneumoniae ( penisilin duyarlı suşlar)

Aerobik Gram negatif Mikroorganizmalar:

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae

Diğer Mikroorganizmalar:

klamidya enfeksiyonları

Mycoplasma pneumoniae

Aşağıdaki in vitro veriler mevcuttur, ancak bunların klinik önemi bilinmemektedir .

Grepafloxacin sergiler in vitro karşısında 1 ug / ml ya da daha az MIC ( ³ % 90), aşağıdaki mikroorganizma soyları; Ancak bu mikroorganizmalara bağlı klinik infeksiyonların tedavisinde grepa güvenliği ve etkinliği yeterli ve iyi kontrollü klinik deneyler ile tespit edilmemiştir.

Aerobik Gram pozitif Mikroorganizmalar:

Stafilokok aureus ( metisiline duyarlı türler)

Staphylococcus epidermidis ( metisiline duyarlı suşlar)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae (penisilin dirençli suşlar)

Streptococcus pyogenes .

Aerobik Gram negatif Mikroorganizmalar:

Citrobacter freundii

Citrobacter (diversus) koseri

Enterobacter aerogenleri

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Haemophilus parainfluenzae

Klebsiella Oxytoca

Klebsiella pneumoniae

Morganella morganii

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Diğer Mikroorganizmalar

Legionella pneumophila

Duyarlılık Testleri

Seyreltme Teknikleri: Miksleri belirlemek için kantitatif yöntemler kullanılır. Bu MC, bakterilerinantimikrobiyal bileşiklereduyarlılığının tahminlerini sağlar. MC standart bir prosedür kullanılarak belirlenmelidir. Standart prosedürler bir dilüsyon yöntemine dayanmaktadır 1 (broth veya agar) veya standartlaştırılmış inokulum konsantrasyonları ve standart grepafloksasin konsantrasyonları ile eşdeğerdir. MIC değerleri aşağıdaki kriterlere göre yorumlanmalıdır:

Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae ve Neisseria gonorrhoeae dışındaki aerobik organizmaları test etmek için :

MIC ( µ g / mL) yorumlama
1 TL Duyarlı (S)
2 Ara (I)
³ 4 Dayanıklı (R)

Streptococcus pneumoniae testi için a

MIC ( µ g / mL) yorumlama
1 TL Duyarlı (S)

Bir Bu yorumlama standartları sadece% 2 ila% 5 lize at ile katyon ayarlı Mueller-Hinton besiyeri kullanılan lapa mikro-seyreltme duyarlılık testleri için de geçerlidir kan .

Dirençli suşlar hakkındaki mevcut veri yokluğu, “Duyarlı” dışındaki herhangi bir kategoriyi tanımlamayı engeller. “Kabul edilemez” kategorisine işaret eden MIC sonuçları veren suşlar referans laboratuvara gönderilmelidir. , daha fazla test için .

Haemophilus influenzae testi için b

MIC ( µ g / mL) yorumlama
0,25 Sterlin Duyarlı (S)

b Bu yorumlama standartları sadece Haemophilus Test Medium HTM 1 kullanılarak Haemophilus influenzae ile broth mikrodilüsyon duyarlılık testine uygulanabilir .

Dirençli suşlar hakkındaki mevcut veri yokluğu, “Duyarlı” dışındaki herhangi bir kategoriyi tanımlamayı engeller. “Kabul edilemez” kategorisine işaret eden MIC sonuçları veren suşlar, daha fazla test için bir referans laboratuarına gönderilmelidir.

Neisseria gonorrhoeae test etmek için c

MIC ( µ g / mL) yorumlama
0,06 Sterlin Duyarlı (S)

c Bu yorumlama standartları sadece GC agar tabanı ve% 1 tanımlanmış büyüme eki ile birlikte agar dilüsyon testleri için geçerlidir.

Dirençli suşlar hakkındaki mevcut veri yokluğu, “Duyarlı” dışındaki herhangi bir kategoriyi tanımlamayı engeller. “Kabul edilemez” kategorisine işaret eden MIC sonuçları veren suşlar, daha fazla test için bir referans laboratuarına gönderilmelidir.

“Duyarlı” raporu, patojenKandaki antimikrobiyal bileşiğin genellikle elde edilebilen konsantrasyona ulaşması durumunda inhibe edilmesi muhtemeldir. “Intermediate” (“Orta”) bir rapor, sonucun eş değer olarak düşünülebileceğini ve eğer mikroorganizmanın alternatif, klinik olarak uygun ilaçlara tam olarak duyarlı değilse, testin tekrarlanması gerektiğini gösterir. Bu kategori, ilacın fizyolojik olarak konsantre olduğu veya yüksek bir ilaç dozu kullanılabildiği durumlarda vücut alanlarında olası klinik uygulanabilirliği göstermektedir. Bu kategori aynı zamanda küçük kontrolsüz teknik faktörlerin yorumlamada büyük farklılıklara neden olmasını önleyen bir tampon bölge de sağlar. “Dirençli” bir rapor, kandaki antimikrobiyal bileşiğin genellikle elde edilebilen konsantrasyona ulaşması durumunda patojenin inhibe edilemeyeceğini gösterir; seçilmelidir.

Standartlaştırılmış duyarlılık testi prosedürleri, laboratuvar prosedürlerinin teknik yönlerini kontrol etmek için laboratuvar kontrol mikroorganizmalarının kullanılmasını gerektirir. Standart grepafloxacin tozu aşağıdaki MIC değerlerini sağlamalıdır:

Mikroorganizma MIC Aralığı ( µ g / mL)
Escherichia coli ATCC 25922 ,004-0,03
Haemophilus influenzae ATCC 49247 a 0,002-0,016
Neisseria gonorrhoeae ATCC 49226 b ,004-0,03
Staphylococcus aureus ATCC 29213 0,03-0,12
Streptococcus pneumoniae ATCC 49619 c 0,06-0,5

a Bu kalite kontrol aralığı, HTM kullanan bir broth mikrodilüsyon prosedürü ile test edilen sadece H influenzae ATCC 49247’yeuygulanabilir . 1

b Bu kalite kontrol aralığı sadece % 1 tanımlanmış büyüme takviyesi ile GC agar tabanını kullanarak agar dilüsyonu ile test edilenN gonorrhoeae ATCC 49226’ya uygulanabilir .

c Bu kalite kontrol aralığı, 2 ila 5 parça at kanı ile katyonla ayarlanmış Mueller-Hinton et suyu kullanılarak bir et suyu mikrodilüsyon prosedürü ile test edilen sadece S pneumoniae ATCC 49619 için geçerlidir .

Difüzyon Teknikleri: Zon çaplarının ölçülmesini gerektiren kantitatif yöntemler ayrıca bakterilerin antimikrobiyal bileşiklere duyarlılığının tekrarlanabilir tahminlerini sağlar. Böyle bir standart prosedür 2 , standartlaştırılmış inokulum konsantrasyonlarının kullanımını gerektirir. Bu prosedür, mikroorganizmaların grepafloksasine duyarlılığını test etmek için 5 ug grepafloksasin ile emprenye edilmiş kağıt diskler kullanır.

Standart tek disk duyarlılık testinin sonuçlarını sağlayan laboratuardan alınan raporlar, 5 µg’lik bir disk ile aşağıdaki kriterlere göre yorumlanmalıdır:

Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae ve Neisseria gonorrhoeae dışındaki aerobik organizmalar için :

Zon çapı (mm) yorumlama
³ 18 Duyarlı (S)
15-17 Ara (I)
£ 14 Dayanıklı (R)

Streptococcus pneumoniae testi için a

Zon çapı (mm) yorumlama
³ 19 Duyarlı (S)

Streptococcus pneumoniae için bu bölge çapı standartları sadece% 5 koyun kanı ile desteklenmiş ve% 5 CO2 ile inkübe edilmiş Mueller-Hinton agar kullanılarak yapılan testlere uygulanabilir.

Dirençli suşlar hakkındaki mevcut veri yokluğu, “Duyarlı” dışındaki herhangi bir kategoriyi tanımlamayı engeller. “Kabul edilemez” kategorisine işaret eden zon çapı sonuçları veren suşlar, daha fazla test için bir referans laboratuarına gönderilmelidir.

Haemophilus influenzae testi için b

Zon çapı (mm) yorumlama
³ 24 Duyarlı (S)

b Bu bölge çapı standartları, HTM 2 kullanılarak sadece Haemophilus influenzae ile disk difüzyon testi için geçerlidir. .

Dirençli suşlar hakkındaki mevcut veri yokluğu, “Duyarlı” dışındaki herhangi bir kategoriyi tanımlamayı engeller. “Kabul edilemez” kategorisine işaret eden zon çapı sonuçları veren suşlar, daha fazla test için bir referans laboratuarına gönderilmelidir.

Neisseria gonorrhoeae test etmek için c

Zon çapı (mm) yorumlama
³ 37 Duyarlı (S)

Neisseria gonorrhoeae için bu zon çap standartları sadece GC agar tabanı ve% 1 büyüme takviyesi ile disk difüzyon testleri için geçerlidir.

Dirençli suşlar hakkındaki mevcut veri yokluğu, “Duyarlı” dışındaki herhangi bir kategoriyi tanımlamayı engeller. “Kabul edilemez” kategorisine işaret eden zon çapı sonuçları veren suşlar, daha fazla test için bir referans laboratuarına gönderilmelidir.

Yorumlama, seyreltme tekniklerinin kullanıldığı sonuçlar için yukarıda belirtildiği gibi olmalıdır. Yorum, disk testinde elde edilen çapın grepafloksasin için MIC ile korelasyonunu içerir.

Standartlaştırılmış seyreltme tekniklerinde olduğu gibi, difüzyon yöntemleri, laboratuar prosedürlerinin teknik yönlerini kontrol etmek için kullanılan laboratuvar kontrol mikroorganizmalarının kullanılmasını gerektirir. Difüzyon tekniği için, 5-µg grepafloksasin diski, bu laboratuvar test kalite kontrol suşlarında aşağıdaki bölge çaplarını sağlamalıdır:

Mikroorganizma Zon çapı (mm)
Escherichia coli ATCC 25922 28-36
Haemophilus influenzae ATCC 49247 a 32-39
Neisseria gonorrhoeae ATCC 49226 b 44-52
Staphylococcus aureus ATCC 25923 26-31
Streptococcus pneumoniae ATCC 49619 c 21-28

a Bu kalite kontrol aralığı sadece HTM kullanan bir disk difüzyon prosedürü ile test edilen H. influenzae ATCC 49247’yeuygulanabilir . 2

b Bu kalite kontrol aralığı sadece % 1 tanımlanmış büyüme takviyesi ile GC agar tabanı kullanılarak bir disk difüzyon prosedürü ile test edilen N. gonorrhoeae ATCC 49226’ya uygulanabilir .

c Bu kalite kontrol aralığı sadece % 5 koyun kanıyla desteklenmiş ve% 5 CO2 ile inkübe edilmiş Mueller-Hinton agar kullanılarak bir disk difüzyon prosedürü ile test edilen S. pneumoniae ATCC 49619 için geçerlidir .

KLİNİK ÇALIŞMALAR

Kronik Bronşitin Akut Bakteriyel Alevlenmeleri

Kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmelerinin tedavisinde iki ayrı kontrollü randomizegrepafloksasin denemesi, grepafloksasin 400 mg ve grepafloksasin 600 mg’ın genel etkinlik oranlarını sağladı ve bu da karşılaştırıcılara denklik gösterdi. Bununla birlikte, bu çalışmalar grepafloksasin 10 gün boyunca günde bir kez 400 mg S. pneumoniae’ye karşı 10 gün boyunca günde bir kez 600 mg grepafloksasin veya 10 gün karşılaştırıcıdan daha az etkili olabileceğini düşündürmektedir . Bu çalışmalar, solunum durumunu steroidin başlatılmasını gerektiren hastaları içermez. tedavisinin veya prednizondan daha büyük bakım steroid dozlarında artışiçermez.Günde 10 mg (veya eşdeğeri). Tedavi sonunda klinik başarı, takipte klinik başarıyı her zaman öngöremedi. Tablo 6, tedavinin sonunda (1 ila 5 günlük tedavi sonrası) ve takipte (14 ila 28 günlük tedavi sonrası) bu iki denemeden etkililik verilerini göstermektedir.

Tablo 6

Kronik Bronşitin Akut Bakteriyel Alevlenmelerinin Çalışmasında Klinik Etkinlik

 

106-92-301 dersi Tedavi Sonu (1-3 Gün Sonrası Tedavi) Takip (14 Gün Sonrası İşlem)
Grepafloxacin 400 mg qd Grepafloxacin 600 mg qd Karşılaştırıcı Grepafloxacin 400 mg qd Grepafloxacin 600 mg qd Karşılaştırıcı
Genel Etkinlik 142/57

(% 90.4)

140/150

(% 93.3)

152/161

(% 94.4)

123/153

(% 80.4)

124/149

(% 83.2)

137/161

(% 85.1)

Bireysel Organizma ile Etkililik:
S. pneumoniae 36/42

(% 85.7)

40/41

(% 97.6)

43/44

(% 97.7)

29/40

(% 72.5)

35/41

(% 85.4)

38/44

(% 86.4)

H. influenzae 63/68

(% 92.6)

61/68

(% 89.7)

84/90

(% 93.3)

55/67

(% 82.1)

51/67

(% 76.1)

76/90

(% 84.4)

M. catarrhalis 41/43

(% 95.3)

32/32

(100%)

29/30

(% 96.7)

38/42

(% 90.5)

31/32

(% 96.9)

26/30

(% 86.7)

 

106-92-206 Tedavi Sonu (3-5 Gün Sonrası Tedavi) Takip (14-28 Gün Sonrası İşlem)
Grepafloxacin 400 mg qd Grepafloxacin 600 mg qd Karşılaştırıcı Grepafloxacin 400 mg qd Grepafloxacin 600 mg qd Karşılaştırıcı
Genel Etkinlik 66/72 (% 91,7) 66/71 (% 93.0) 65/70 (% 92,9) 58/71 (% 81,7) 61/71 (% 85,9) 54/66

(% 81.8)

Bireysel Organizma ile Etkililik:
S. pneumoniae 8/8

(100%)

9/8

(% 88.9)

3/5

(% 60)

7/8

(% 87.5)

6/9

(% 66.7)

3/5

(% 60)

H. influenzae 18/19 (% 94,7) 15/16 (% 93,8) 17/18 (% 94,4) 17/19 (% 89,5) 14/16 (% 87,5) 15/18 (% 83,3)
M. catarrhalis 20/21 (% 95,2) 20/21 (% 95,2) 18/19 (% 94,7) 19/21 (% 90,5) 18/21 (% 85,7) 15/16 (% 93,8)

 

Toplum kökenli Pnömoni

Toplum tedavisinde grepafloksasin etkinliğini değerlendiren iki önemli klinik denemeler alınansolunumunun pnömoni edilmeyen hastalara steroid tedavisinin başlatılması veya prednizon günde 10 mg (veya eşdeğeri) daha yüksek bakım steroid dozlarında bir artış gereklidir. 106-92-302 çalışmasında 10 gün boyunca günde 10 kez grepafloxacin 600 mg etkinliğinin 10 gün boyunca karşılaştırıldığı randomize kontrollü bir çalışma vardı. 106-92-205 çalışmasında, 10 gün boyunca günde bir kez 600 mg grepafloksasinin klinik etkinliğini değerlendiren açık bir çalışma vardı. Tablo 7, iki önemli araştırmadan etkinlik sonuçlarını sunmaktadır:

Tablo 7

İki Başlıca Çalışmada Toplum İçi Pnömonide Klinik Etkinlik

Grepafloxacin 600 mg qd Karşılaştırıcı
106-92-302 dersi
başarı 89/110 (% 80,9) 94/117 (% 80.3)
başarısızlık 21/110 (% 19,1) 23/117 (% 19,7)
106-92-205 dersi
başarı 116/125 (% 92,8)
başarısızlık 9/125 (% 7,2)

HAYVAN FARMAKOLOJİSİ

Kinolonların genç sıçanlarda ve köpeklerde artropatilere neden olduğu gösterilmiştir . Buna ek olarak, bu ilaçlar artan ilişkili sıklığı arasında osteokondrozis araç ile tedavi edilmiş farelerde sıklığı ile karşılaştırıldığında, sıçanlardaki. Grepafloxacin ile ilişkili eklem toksisitesi (kıkırdak matriks ve kıkırdak fibrilasyonu olan kondrositlerin kaybı ile kavitasyon ), intravenöz veya subkutan olarak 100 mg / kg alan yavru köpeklerde gözlenmiştir. enjeksiyonu ile 1 hafta süre . Grepafloxacin ilişkili eklem toksisitesi (eklem kıkırdağı kabarcıkları), günde 80 mg / kg oral doz verilen yavru köpeklerde gözlenmiştir Mg / m 2 üzerinde önerilen maksimum günlük insan dozunun 4.3 katı4 hafta için temel. Mg / m’de önerilen günlük maksimum günlük dozun yaklaşık 3.2 katı olan günde 60 mg / kg’lık oral dozlarda eklem toksisitesi gözlenmedi. 2 4 hafta bazında). Bu gözlemlerin klinik önemi bilinmemektedir.

Köpek, yukarıda 30 mg / kg ve oral doz ( ³ mg / m ile 1,5 kat fazla insan dozu 2 sonuç değişkeni rağmen esas), QT aralığının uzaması yol açmıştır. Grepafloksasinin 10 mg / kg’da intravenöz uygulanması, anestezi uygulanmış köpeklerde ve tavşanlarda orta derecede bir hipotansiyona neden olmuştur.

Fototoksisite testlerinde, ultraviyole A radyasyonuna maruz bırakılan fareler (bronzlaşma kabinlerinde kullanılana benzer şekilde, güneş ışığı, daha geniş bir UV radyasyon spektrumu içerir ) grepafloksasinin tek bir 200 mg / kg oral doz olarak uygulanmasından sonra (en yüksek önerilen insan dozu bazında 1.6 kat) vücut yüzey alanı üzerine ) kulaklarda hafif bir kızarıklık gösterdi. Bunun gibi fototoksik reaksiyonlar diğer kinolonlarla bildirilmiştir.

Maymunlarda 52 haftalık bir çalışmada, grepafloksasin ile diğer kinolonlarla uzun süreli yüksek doz kullanımından sonra gözlenen lentiküler opasiteler gözlenmemiştir.

Bazı kinolonlar ve NSAİİ’ler arasında nöbetlerle sonuçlanan ilaç etkileşimleri bildirilmiştir . Grepafloksasin, çeşitli NSAID’lerle uygulandığında nöbetlere neden olmamıştır. sıçanlarda. NSAID’ler. Çalışmalar fenbufen, flurbiprofen, indometasin, fenilbutazon, ibuprofen ve diflunisal idi.

İlaç Rehberi

HASTA BİLGİSİ

Hastalara tavsiye edilmelidir:

  • Bu grepafloksasin yemeklerle birlikte ya da onsuz alınabilir.
  • Bu grepafloksasin teofilin etkilerini artırır ve teofilin alırsa hemen doktorlarına tavsiyede bulunur.
  • multivitaminler ( demir veya çinko içeren ), antasitler ( magnezyum , kalsiyum veya alüminyum içeren ), sukralfat veya VIDEX (didanozin) çiğneme / tamponlanmış tabletler veya oral solüsyon için pediatrik tozlar 4 saatten önce veya 4 saat içinde alınmamalıdır. grepafloxacin aldıktan sonra (bakınız İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ ).
  • Bu grepafloksasin, karaciğer tarafından metabolize edilen diğer ilaçların etkilerini artırabilir ve doktorlarına aldıkları ilaçlardan herhangi birini tavsiye edebilir.
  • Sıvıları serbestçe içmek.
  • Bu grepafloksasin kafein etkilerini artırabilir .
  • bu grepafloksasin hatta tek bir dozun ardından, ilk olarak ilacın kesilmesi, hipersensitivite reaksiyonları ile ilişkili olabilir işareti arasında deri döküntüleri , ürtiker yutma ya da, ya da diğer cilt reaksiyonları, hızlı kalp atışı, zorluk nefes ya da başka bir belirti ve bir alerjik reaksiyon (bakınız UYARI ).
  • bu grepafloksasin baş dönmesi ve neden olabilir baş dönmesi ; Bu nedenle, hastalar bir otomobili veya makineyi çalıştırmadan veya zihinsel uyanıklık ve koordinasyon gerektiren faaliyetlerde bulunmadan önce bu ilaca nasıl tepki verdiklerini bilmelidirler.
  • tedaviyi bırakmamak; dinlenmek ve egzersizden uzak durmak; Ağrı , iltihap veya tendonun yırtılması ile karşılaşırlarsa hemen doktorlarına başvururlar .
  • Grepafloksasin alırken aşırı güneş ışığından veya yapay ultraviyole ışınlarından kaçınmak ve fototoksisite (örn., güneş yanığı benzeri reaksiyon veya cilt döküntüleri) meydana gelirse tedaviyi bırakmamak için .

 

Hakkında: admin

Bu Çok Okundu

ESOMEPRAZOL MAGNEZYUM İLACI NASIL KULLANILIR? ESOMEPRAZOL MAGNEZYUM İLACI AÇ KARINLA İÇİLİR Mİ?

Genel adı: esomeprazol magnezyum Marka adı: Esomeprazol Magnezyum Kapsüller İlaç Açıklaması Oral Kullanım için ESOMEPRAZOLE MAGNESIUM (esomeprazol …

Bir cevap yazın

E-posta hesabınız yayımlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir