Başlangıç / İlaçlar / RELAFEN İLACI NASIL KULLANILIR? RELAFEN İLACI AÇ KARINLA İÇİLİR Mİ?

RELAFEN İLACI NASIL KULLANILIR? RELAFEN İLACI AÇ KARINLA İÇİLİR Mİ?


Genel Ad: nabumetone

Marka adı: relafen

İlaç Açıklaması

En Düşük Fiyatları Bulun

RELAFEN®
(nabumetone) Tabletler

Kardiyovasküler Risk

  • NSAİİ’ler ölümcül olabilen ciddi kardiyovasküler trombotik olaylar, miyokard enfarktüsüve inme riskinde artışa neden olabilir. Bu risk kullanım süresi ile artabilir. Olan hastalar kardiyovasküler hastalık kardiyovasküler hastalık için veya risk faktörleri daha büyük bir risk (Bkz altında olabilir UYARILAR ).
  • RELAFEN ( nabumeton ) tedavisi için kontrendikedir peri koroner arter ortamda operatif ağrı baypas grefti (CABG) ameliyatı (bakınız UYARI ).

Gastrointestinal Risk

  • NSAID’ler , ölümle sonuçlanabilecek olan, mide veya bağırsakların kanaması, ülserasyonu ve perforasyonu dahil olmak üzere ciddi gastrointestinal advers olaylar riskinin artmasına neden olur . Bu olaylar kullanım sırasında ve uyarı belirtileri olmadan herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir. Yaşlı hastalar ciddi gastrointestinal olaylar için daha büyük risk altındadır (bkz. UYARILAR ).

AÇIKLAMA

RELAFEN (nabumeton), kimyasal olarak 4- (6-metoksi-2-naftalenil) -2-bütanon olarak adlandırılan bir naftilalkanondur. Aşağıdaki yapıya sahiptir:

Nabumeton, 228.3’lük bir moleküler ağırlığa sahip beyazımsı beyaz kristalli bir maddedir. Suda asidik olmayan ve pratik olarak çözünmez, ancak alkol ve çoğu organik çözücüde çözünür. PH 7.4’te 2400’lük bir n-oktanol: fosfat tampon bölme katsayısına sahiptir.

Oral Uygulama için Tabletler: Her bir oval şekilli film kaplı tablet 500 mg veya 750 mg nabumeton içerir. Aktif olmayan bileşenler hipromelloz, mikrokristalin selüloz, polietilen glikol, polisorbat 80, sodyum loril sülfat, sodyum nişasta glikolat ve titanyum dioksitten oluşur. 750 mg’lık tabletler ayrıca demir oksitler içerir.

Endikasyonları ve dozaj

ENDİKASYONLAR

RELAFEN (nabumetone) kullanmaya karar vermeden önce RELAFEN (nabumetone) ve diğer tedavi seçeneklerinin potansiyel faydalarını ve risklerini dikkatlice değerlendirin. En kısa etkili dozu, bireysel hasta tedavi hedeflerine uygun en kısa süre için kullanın (bkz. UYARILAR ).

RELAFEN (nabumeton) osteoartrit ve romatoid artrit belirtileri ve semptomlarının giderilmesi için endikedir .

DOZAJ VE İDARİ

RELAFEN (nabumetone) kullanmaya karar vermeden önce RELAFEN (nabumetone) ve diğer tedavi seçeneklerinin potansiyel faydalarını ve risklerini dikkatlice değerlendirin. En kısa etkili dozu, bireysel hasta tedavi hedeflerine uygun en kısa süre için kullanın (bkz. UYARILAR ).

RELAFEN (nabumeton) ile başlangıç ​​tedavisine verilen yanıtı gözlemledikten sonra, doz ve sıklık bireysel bir hastanın ihtiyaçlarına uyacak şekilde ayarlanmalıdır.

Osteoartrit ve Romatoid Artrit : Önerilen başlangıç ​​dozu, yemekli veya gıdasız tek doz olarak alınan 1000 mg’dır. Bazı hastalar günde 1500 mg ila 2,000 mg arasında daha fazla semptomatik rahatlama sağlayabilirler. RELAFEN (nabumetone), tek veya iki kez günlük bir dozda verilebilir. Günde 2,000 mg’dan daha büyük dozlar çalışılmamıştır. En düşük etkili doz, kronik tedavi için kullanılmalıdır (bkz. UYARILAR , Böbrek Etkileri). 50 kg’ın altında olan hastalar, 1000 mg’ın ötesinde dozajlar gerektirme ihtimalinin daha düşük olabileceğinden; bu nedenle, başlangıç ​​tedavisine yanıtı gözlemledikten sonra, doz bireysel hastaların gereksinimlerini karşılayacak şekilde ayarlanmalıdır.

NASIL TEDARİK EDİLDİ

Tabletler: Oval şekilli, film kaplı: 500 mg-beyaz, ürün adı RELAFEN (nabumetone) ve 500, 100 şişe, ve Tek Birim Paketler 100 (sadece kurumsal kullanım için tasarlanmıştır). 750 mg bej, ürün adı RELAFEN (nabumetone) ve 750, 100 şişe, ve 100 birim Tek Birim Paketler (sadece kurumsal kullanım için tasarlanmıştır) ile basılmıştır.

25 ° C’de saklayın; iyi kapalı konteynerde 15-30 ° C’ye (59-86 ° F) izin verilen geziler; ışığa dayanıklı kapta dağıtın.

500 mg 100’ler: NDC 0029-4851-20
500 mg SUP 100’ler: NDC 0029-4851-21
750 mg 100’ler: NDC 0029-4852-20

GlaxoSmithKline
Araştırma Üçgen Parkı, NC 27709
© 2005, GlaxoSmithKline. Tüm hakları Saklıdır.
FDA devir tarihi: 1/24/2006

Yan etkiler

YAN ETKİLER

Olumsuz reaksiyon bilgisi, kör kontrollü ve açık etiketli klinik deneylerden ve dünya çapında pazarlama deneyimlerinden elde edildi. Aşağıdaki tarifte, daha yaygın olayların oranları (% 1’den fazla) ve daha az yaygın olan olayların çoğu (% 1’den az) ABD klinik çalışmalarının sonuçlarını temsil etmektedir.

ABD klinik çalışmalarında RELAFEN (nabumeton) alan 1.677 hastadan en az 1 ay, en az 3 ay için 1.327, en az bir yıl için 929 ve en az 2 yıl süreyle 750 hasta tedavi edildi. 300’den fazla hasta 5 yıl veya daha uzun süre tedavi edildi.

En sık bildirilen advers reaksiyonlar gastrointestinal sistem ile ilişkiliydi ve diyare , dispepsi ve karın ağrısını içeriyordu .

İnsidans ≥% 1 – Muhtemelen Nedensel İlişkili

Gastrointestinal : Diyare (% 14), dispepsi (% 13), karın ağrısı (% 12), kabızlık *, şişkinlik *, mide bulantısı *, pozitif dışkı guaiac *, ağız kuruluğu , gastrit , stomatit, kusma.
Merkezi Sinir Sistemi : Baş dönmesi *, baş ağrısı *, yorgunluk, artan terleme, uykusuzluk, sinirlilik, uyuklama.
Dermatolojik : Pruritus *, döküntü *.
Özel Duyular : Tinnitus *. Çeşitli: Ödem *.

* Bildirilen reaksiyonun insidansı% 3 ile% 9 arasındadır. Hastaların% 1 ila% 3’ünde meydana gelen reaksiyonlar işaretsizdir.

İnsidans <% 1 – Muhtemelen Nedensel İlişkili †

Gastrointestinal : Anoreksiya , sarılık , duodenal ülser , disfaji , gastrik ülser , gastroenterit , gastrointestinal kanama, iştah artışı, karaciğer fonksiyon bozuklukları, melena , karaciğeryetmezliği.
Merkezi Sinir Sistemi : Asteni , ajitasyon, anksiyete , konfüzyon, depresyon , halsizlik , parestezi , tremor , vertigo .
Dermatolojik : Bullouserüpsiyonlar, fotosensitivite , ürtiker , psödoporfiri cutanea tarda, toksik epidermal nekroliz, eritema multiforme , Stevens-Johnson sendromu . 
Kardiyovasküler : Vaskülit .
Metabolik : Kilo alımı.
Solunum : Dispne , eozinofilik pnömoni , hipersensitivite pnömoni, idiopatik interstisyel pnömoni. 
Genitoüriner : Albuminüri , azotemi , hiperürisemi , interstisyel nefrit, nefrotik sendrom, vajinal kanama, böbrek yetmezliği. 
Özel Duyular : Anormal görüş.
Hematolojik / Lenfatik : Trombositopeni .
Aşırı duyarlılık : Anafilaktoid reaksiyon, anafilaksi , anjiyonörotik ödem.

† Sadece dünya çapında satış sonrası pazarlama deneyimlerinde veya literatürde rapor edilen, klinik çalışmalarda görülmeyen advers reaksiyonlar daha nadir olarak kabul edilir ve italiktir.

İnsidans <% 1 -Kadın İlişki Bilinmiyor

Gastrointestinal : Bilirubinüri, duodenit , erüstasyon , safra taşları , gingivitis , glossit , pankreatit , rektal kanama.
Merkezi Sinir Sistemi : Kabuslar.
Dermatolojik : Akne , alopesi .
Kardiyovasküler : Anjina , aritmi , hipertansiyon , miyokardiyal enfarktüs , çarpıntı , senkop , tromboflebit .
Solunum : AstımÖksürük .
Genitoüriner : Disüri , hematüri , iktidarsızlık , böbrek taşı.
Özel Duyular : Tat bozukluğu.
Bir bütün olarak vücut : ateş, titreme.
Hematolojik / Lenfatik : Anemi , lökopeni , granülositopeni .
Metabolik / Beslenme : Hiperglisemi , hipokalemi , kilo kaybı .

İlaç etkileşimleri

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

ACE inhibitörleri : Raporlar, NSAID’lerin , ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabileceğini düşündürmektedir . Bu etkileşim, NSAID’leri ACE inhibitörleriyle eş zamanlı olarak alan hastalarda dikkate alınmalıdır.

Aspirin : RELAFEN (nabumeton) aspirin ile uygulandığında, protein bağlanması azalır, ancak serbest RELAFEN (nabumeton) temizlenmez. Bu etkileşimin klinik önemi bilinmemektedir; Bununla birlikte, diğer NSAID’lerde olduğu gibi, artmış yan etki potansiyeli nedeniyle nabumeton ve aspirin eşzamanlı uygulanması genellikle önerilmemektedir.

Diüretikler : Klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası gözlemler, RELAFEN’in (nabumeton) bazı hastalarda furosemid ve tiyazidlerin natriüretik etkisini azaltabildiğini göstermiştir. Bu yanıt böbrek prostaglandin sentezinin inhibisyonuna bağlanmıştır . NSAİİ’lerle eşzamanlı tedavi sırasında, hasta böbrek yetmezliği bulguları için yakından gözlemlenmeli (ayrıca ÖNLEMLER , Böbrek Etkileri) ve aynı zamanda diüretik etkinliğini temin etmelidir .

Lityum : NSAID’ler, plazma lityum düzeylerinde bir yükselme ve böbrek lityum klirensinde azalma meydana getirdi. Ortalama minimum lityum konsantrasyonu% 15 arttı ve böbrek temizliği yaklaşık% 20 azaldı. Bu etkiler, NSAID tarafından renal prostaglandin sentezinin inhibisyonuna bağlanmıştır . Bu nedenle, NSAID’ler ve lityum eşzamanlı olarak uygulandığında, denekler lityum toksisitesi belirtileri için dikkatle gözlemlenmelidir.

Metotreksat : NSAID’lerin tavşan böbrek dilimlerinde metotreksat birikimini rekabetçi olarak inhibe ettiği bildirilmiştir. Bu, metotreksatın toksisitesini artırabileceğini gösterebilir. NSAID’ler metotreksat ile eşzamanlı olarak uygulandığında dikkatli olunmalıdır.

Varfarin : Varfarin ve NSAID’lerin GI kanaması üzerindeki etkileri sinerjiktir, öyle ki, her iki ilacın birlikte kullanımı, her iki ilacın da kullanıcılarından daha yüksek GI kanaması riski taşır.

İn vitro çalışmalar, proteine ​​olan afinitesi nedeniyle, 6MNA’nın proteine ​​bağlı diğer ilaçların bağlanma alanlarından ayrılabileceğini göstermiştir. Diğer NSAID’lerle etkileşimler görüldüğünden, warfarin ile RELAFEN (nabumetone) uygulanırken dikkatli olunmalıdır.

Bir alüminyum içeren antasitin birlikte uygulanması 6MNA’nın biyoyararlanımı üzerinde önemli bir etkiye sahip değildi. Yiyecek veya sütle uygulandığında daha hızlı emilim vardır; Bununla birlikte, plazmada toplam 6MNA miktarı değişmez (bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ , Farmakokinetik).

Uyarılar

UYARILAR

KARDİYOVASKÜLER ETKİLER

Kardiyovasküler Trombotik Olaylar : 3 yıla kadar COX-2 seçici ve seçici olmayan NSAID’lerin klinik denemeleri, ölümcül olabilen ciddi kardiyovasküler (CV) trombotik olaylar, miyokard enfarktüsü ve inme riskinin artmış olduğunu göstermiştir . COX-2 seçici ve seçici olmayan tüm NSAID’lerin benzer bir riski olabilir. Bilinen CV hastalığı veya CV hastalığı için risk faktörleri olan hastalar daha fazla risk altında olabilir. Bir NSAID ile tedavi edilen hastalarda olumsuz bir CV olayı için potansiyel riski en aza indirmek içinEn düşük etkili doz mümkün olan en kısa süre için kullanılmalıdır. Daha önceki özgeçmiş belirtileri olmasa bile, doktorlar ve hastalar bu tür olayların gelişimi için uyanık kalmalıdır. Hastalara ciddi CV olaylarının belirtileri ve / veya semptomları ve ortaya çıkması halinde atılması gereken adımlar hakkında bilgi verilmelidir.

Eş zamanlı olarak aspirinin kullanımının, NSAID kullanımına bağlı ciddi CV trombotik olay riskini azalttığına dair tutarlı bir kanıt yoktur. Aynı zamanda aspirin ve bir NSAID kullanımı ciddi GI olayları riskini artırır (bkz. UYARILAR, Gastrointestinal Etkiler-Ülserasyon, Kanama ve Perforasyon Riskleri).

CABG cerrahisini takiben ilk 10-14 gün içinde ağrı tedavisi için bir COX-2 seçici NSAID’nin iki büyük, kontrollü klinik çalışması, artmış miyokard enfarktüsü ve inme insidansı bulmuştur (bkz. KONTRENDİKASYONLAR ).

Hipertansiyon : RELAFEN (nabumeton) dahil olmak üzere NSAID’ler, yeni hipertansiyonun başlangıcına ya da önceden varolan hipertansiyonun kötüleşmesine yol açabilir; Tiazid veya loop diüretik kullanan hastalar, NSAID’leri alırken bu tedavilere yanıtı olumsuz etkileyebilir. Hipertansiyonlu hastalarda RELAFEN (nabumeton) dahil olmak üzere NSAID’ler dikkatli kullanılmalıdır. NSAID tedavisinin başlatılması sırasında ve tedavi süresince kan basıncı (BP) yakından izlenmelidir.

Konjestif Kalp Yetmezliği ve Ödemi : NSAİİ kullanan bazı hastalarda sıvı tutulumu ve ödem gözlenmiştir. RELAFEN (nabumetone) sıvı tutulumu veya kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır .

Gastrointestinal Etkiler – Ülserasyon, Kanama ve Perforasyon Riski: RELAFEN (nabumeton) dahil olmak üzere NSAID’ler, mide , ince bağırsak veya kalın bağırsak iltihabı, kanama, ülserasyon ve perforasyon dahil olmak üzere ciddi gastrointestinal (GI) yan etkilere neden olabilir.ölümcül olabilir. Bu ciddi yan etkiler NSAİİ’lerle tedavi edilen hastalarda uyarı belirtileri olsun veya olmasın her zaman ortaya çıkabilir. NSAID tedavisi üzerinde ciddi bir üst GI yan etki gelişen 5 hastada sadece 1 semptomatiktir. NSAID’lerin neden olduğu üst GI ülserleri, brüt kanama veya perforasyon, 3-6 ay boyunca tedavi edilen hastaların yaklaşık% 1’inde ve 1 yıl boyunca tedavi edilen hastaların yaklaşık% 2-4’ünde görülür. Bu eğilimler, uzun süreli kullanımla devam etmekte ve tedavi süresince bir zamanlar ciddi bir GI olayının ortaya çıkma olasılığını arttırmaktadır. Bununla birlikte, kısa süreli tedavi bile risksiz değildir.

RELAFEN (nabumeton) ile tedavi edilen 1.677 hastayı içeren kontrollü klinik çalışmalarda (1,140 1 yıl ve 927 2 yıl), kümülatif peptik ülser insidansı% 0.3 (% 95 CI;% 0,% 0.6) idi. 2 yılda 1 ay,% 0.5 (% 95 CI;% 0.1,% 0.9) ve% 0.8 (% 95 CI;% 0.3,% 1.3). Aktif peptik ülseri olan hastalarda , doktorlar RELAFEN (nabumetone) ile tedavinin yararlarını olası tehlikelere karşı tartmalı, uygun ülser tedavi rejimini oluşturmalı ve hastaların ilerlemesini dikkatle izlemelidir.

NSAİİ’ler, daha önce ülser hastalığı veya gastrointestinal kanama öyküsü olanlarda aşırı dikkatli reçete edilmelidir. Daha önce peptik ülser hastalığı öyküsü olan ve / veya NSAID’leri kullanan gastrointestinal kanaması olan hastalar, bu risk faktörlerinin hiçbirine sahip olmayan hastalarla karşılaştırıldığında, GI kanaması geliştirme riski 10 kattan fazladır. NSAID’lerle tedavi edilen hastalarda GI kanaması riskini artıran diğer faktörler, oral kortikosteroidlerin veya antikoagülanların eşzamanlı kullanımı, daha uzun NSAID tedavisi süresi, sigara kullanımı, alkolkullanımı, ileri yaş ve kötü genel sağlık durumunu içerir. Ölümcül GI olaylarının çoğu spontan raporları yaşlı veya güçsüz hastalardadır ve bu nedenle bu popülasyonun tedavisinde özel dikkat gösterilmelidir.

Bir NSAID ile tedavi edilen hastalarda ters GI olayının potansiyel riskini en aza indirmek için, en düşük etkili doz mümkün olan en kısa süre için kullanılmalıdır. Hastalar ve hekimler, NSAID tedavisi sırasında GI ülserasyon ve kanama bulguları ve semptomları konusunda uyanık kalmalı ve ciddi bir GI yan etki şüphesi varsa hemen ek değerlendirme ve tedaviyi başlatmalıdır. Bu, ciddi bir GI olumsuz olayı dışlanana kadar NSAID’in kesilmesini içermelidir. Yüksek riskli hastalar için NSAİİ’leri içermeyen alternatif tedaviler düşünülmelidir.

Renal Etkiler : NSAID’lerin uzun süreli uygulaması böbrek papiller nekroz ve diğer renal hasar ile sonuçlanmıştır . Renal prostaglandinlerin renal perfüzyonun sürdürülmesinde kompensatuar bir rolü olduğu hastalarda renal toksisite de görülmüştür . Bu hastalarda, bir NSAID’nin uygulanması, prostaglandin sentezinde doza bağlı bir azalmayla sonuçlanır ve ikincil olarak renal kan akımının azalmasında, böbrek dekompansasyonunu hızlandırabilir. Bu reaksiyonun en büyük risk altındaki hastalar, böbrek fonksiyon bozukluğu, kalp yetmezliği, karaciğer fonksiyon bozukluğuolanlardır.Diüretik alanlar ve yaşlılar. NSAID tedavisinin kesilmesinin tipik olarak tedavi öncesi duruma geri dönüşü takip eder.

İleri Böbrek Hastalığı : İleri derecede böbrek hastalığı olan hastalarda RELAFEN (nabumeton) kullanımı ile ilgili kontrollü klinik çalışmalardan bilgi bulunmamaktadır. Bu nedenle, ilerlemiş böbrek hastalığı olan hastalarda RELAFEN (nabumeton) ile tedavi önerilmemektedir. RELAFEN (nabumetone) tedavisinin başlatılması gerekiyorsa, hastanın böbrek fonksiyonunun yakından izlenmesi tavsiye edilir.

Nabumeton yaygın karaciğer metabolizmasına maruz kaldığı için, hafif renal yetmezliği olan hastalarda RELAFEN (nabumeton) dozajının ayarlanması gerekmez; Bununla birlikte, tüm NSAİİ’lerde olduğu gibi, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar normal böbrek fonksiyonu olan hastalardan daha yakından izlenmelidir (bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ , Farmakokinetik, Böbrek Yetmezliği). Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi 30 ila 49 mL / dak) bağlanmamış plazma 6MNA’da% 50’lik bir artış vardır ve doz ayarlaması garanti edilebilir. 6MNA’nın oksitlenmiş ve konjuge metabolitleri esas olarak böbrekler tarafından elimine edilir.

Anafilaktoid Reaksiyonları : Diğer NSAID’lerde olduğu gibi, RELAFEN’e (nabumeton) daha önce maruz kaldığı bilinen hastalarda anafilaktoid reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Aspirin triad’lı hastalara RELAFEN (nabumetone) verilmemelidir. Bu semptom kompleksi tipik olarak burun polipleri olan veya olmayan riniti olan veya aspirin veya diğer NSAID’leri aldıktan sonra ciddi, potansiyel olarak ölümcül bronkospazm sergileyen astımlı hastalarda ortaya çıkar (bkz. KONTRENDİKASYONLAR VE ÖNLEMLER, Genel, Önceden Baskın Astım). Anafilaktoid reaksiyonun meydana geldiği durumlarda acil yardım aranmalıdır.

Deri Reaksiyonları : RELAFEN (nabumeton) dahil olmak üzere NSAID’ler, ölümcül olabilen eksfoliyatif dermatit , Stevens-Johnson Sendromu (SJS) ve toksik epidermal nekroliz (TEN) gibi ciddi cilt yan etkilerine neden olabilir. Bu ciddi olaylar uyarı yapılmadan gerçekleşebilir. Hastalar ciddi deri bulgularının belirtileri ve semptomları hakkında bilgilendirilmeli ve ilacın kullanımının deri döküntüsü veya herhangi bir aşırı duyarlılık belirtisinin ilk görünümünde kesilmesi gerekir.

Hamilelik : Hamileliğin son dönemlerinde olduğu gibi, diğer NSAİİ’lerde olduğu gibi, RELAFEN (nabumeton) da kaçınılmalıdır çünkü duktus arteriyozusun erken kapanmasına neden olabilir .

Önlemler

ÖNLEMLER

Genel : RELAFEN (nabumeton) ‘un kortikosteroidlerin yerine geçmesini veya kortikosteroidyetmezliğinin tedavi edilmesini bekleyemez . Kortikosteroidlerin kesilmesinin kesilmesi hastalığın alevlenmesine yol açabilir . Uzamış kortikosteroid tedavisi alan hastalarda kortikosteroid tedavisine son verilmesine karar verilirse tedavileri yavaşça azaltılmalıdır.

Ateş ve inflamasyonun azaltılmasında RELAFEN’in (nabumeton) farmakolojik aktivitesi, bu tanısal işaretlerin , bulaşıcı olmayan, ağrılı koşulların varlığını gösteren komplikasyonları saptamada azalmasına neden olabilir.

Karaciğer Etkileri : RELAFEN (nabumeton) dahil olmak üzere NSAİİ alan hastaların% 15’ine kadar 1 veya daha fazla karaciğer fonksiyon testinin borderline yükselmeleri görülebilir. Bu laboratuvar anormallikleri ilerleyebilir, değişmeden kalabilir veya devam eden tedavi ile geçici olabilir. NSAID’lerle yapılan klinik çalışmalarda, hastaların yaklaşık% 1’inde ALT veya AST’nin (normalin üst sınırı yaklaşık 3 veya daha fazla kez) belirgin yükselmeleri bildirilmiştir. Ek olarak, sarılık ve ölümcül fulminan hepatit de dahil olmak üzere nadir karaciğer reaksiyonları vakalarıKaraciğer nekrozu ve karaciğer yetmezliği, bazıları ise ölümcül sonuçlarla bildirilmiştir. Karaciğer fonksiyon bozukluğunu düşündüren veya anormal karaciğer testi yapılan semptomları ve / veya bulguları olan bir hasta, RELAFEN (nabumeton) ile tedavi sırasında daha şiddetli bir hepatik reaksiyon gelişiminin kanıtı açısından değerlendirilmelidir. Karaciğer hastalığı ile uyumlu klinik belirtiler ve semptomlar gelişirse veya sistemik belirtiler ortaya çıkarsa (örneğin, eozinofili , döküntü, vb.), RELAFEN (nabumeton) kesilmelidir.

Hematolojik Etkiler : Anemi , bazen RELAFEN (nabumeton) dahil olmak üzere NSAIDS alan hastalarda görülür. Bu, sıvı tutulumuna, okült veya brüt GI kan kaybına veya eritropoez üzerine tamamen tanımlanmamış bir etkiye bağlı olabilir. RELAFEN (nabumeton) dahil olmak üzere NSAID’lerle uzun süreli tedavi gören hastalarda, anemi bulguları veya semptomları varsa , hemoglobin veya hematokrit kontrol edilmelidir.

NSAID’ler trombosit agregasyonunu inhibe eder ve bazı hastalarda kanama süresini uzattığı gösterilmiştir. Aspirinden farklı olarak, trombosit fonksiyonlarına etkisi kantitatif olarak daha kısa, daha kısa süreli ve geri döndürülebilirdir. Pıhtılaşma bozukluğu veya antikoagülan alan hastalar gibi trombosit fonksiyonlarındaki değişikliklerden olumsuz etkilenebilen RELAFEN (nabumeton) alan hastalar dikkatle izlenmelidir (bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ , Özel Çalışmalar, Diğer).

Önceden Var olan Astım : Astımı olan hastalarda aspirin duyarlı astım olabilir. Aspirin duyarlı astımlı hastalarda aspirin kullanımı, ölümcül olabilen ciddi bronkospazm ile ilişkilidir. Aspirin ve diğer non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar arasında bronkospazm dahil çapraz reaktivite gibi aspirin duyarlı hastalarda rapor edildiği için, RELAFEN (nabumeton) bu tip aspirin duyarlılığı olan hastalara uygulanmamalıdır ve dikkatli kullanılmalıdır. önceden varolan astımı olan hastalarda.

Fotosensitivite : Ultraviyole (UV) ışık fotosensitivite testine dayanarak, RELAFEN (nabumeton), cilt tabaklama tiplerine göre beklenenden daha fazla güneşe maruz kalma reaksiyonları ile ilişkili olabilir.

Hastalar için Bilgi : Hastalar, NSAİİ ile tedaviye başlamadan önce ve devam eden tedavi süresince periyodik olarak, aşağıdaki bilgilerden haberdar edilmelidir. Hastalara, dağıtılan her reçete ile birlikte gönderilen NSAID İlaç Kılavuzunu okumaları da teşvik edilmelidir.

  1. Diğer NSAİİ’ler gibi RELAFEN (nabumetone), hastanede yatış ve hatta ölümle sonuçlanabilecek Mİ veya inme gibi ciddi CV yan etkilere neden olabilir. Her ne kadar ciddi semptomlar uyarı belirtileri olmadan ortaya çıkabilse de, hastalar göğüs ağrısının belirtileri ve semptomları için uyanık olmalı , nefes darlığı, halsizlik, konuşmaların keskinleşmesi ve herhangi bir belirti ve bulguları gözlemlerken tıbbi tavsiye almalıdır. Hastalara bu izlemin önemi hakkında bilgi verilmelidir (bkz. UYARILAR , KARDİYOVASKÜLER ETKİLER).
  2. Diğer NSAİİ’ler gibi RELAFEN (nabumetone), GI rahatsızlığına ve nadiren, ülser ve kanama gibi ciddi GI yan etkilerine neden olabilir, bu da hastaneye yatış ve hatta ölümle sonuçlanabilir. Ciddi rağmen GI yolu ülserler ve kanama belirtileri uyarmadan oluşabilir hastalar işaret ve ülserasyonlar ve kanama belirtileri konusunda uyanık olmalı ve epigastrik ağrı, dahil olmak üzere herhangi gösterge işareti veya semptomları gözlemleyerek zaman tıbbi tavsiye için sormalısınız dispepsi , melena ve hematemez . Hastalara bu izlemin önemi hakkında bilgi verilmelidir (bkz. UYARILAR, Gastrointestinal Etkiler – Ülserasyon, Kanama ve Perforasyon Riski).
  3. Diğer NSAİİ’ler gibi RELAFEN (nabumetone), eksfoliyatif dermatit, SJS ve TEN gibi ciddi cilt yan etkilerine neden olabilir, bu da hastaneye yatışlara ve hatta ölüme neden olabilir. Her ne kadar ciddi cilt reaksiyonları uyarılmadan ortaya çıkabilse de, hastalar deri döküntüsü ve kabarcıklar, ateş veya kaşıntı gibi diğer aşırı duyarlılık belirtileri ve belirtileri konusunda uyanık olmalı ve herhangi bir belirti işareti veya semptomu gözlemlerken tıbbi tavsiye almalıdır. Herhangi bir kızarıklık ortaya çıkarsa ve derhal doktorlarına başvurursa, derhal ilacı durdurmaları önerilmelidir.
  4. Hastalar, açıklanamayan kilo alımı veya ödemlerini doktorlarına bildirmelidir.
  5. Hastalar hepatotoksisitenin (örneğin bulantı , yorgunluk , uyuşukluk , kaşıntı , sarılık, sağ üst kadran hassasiyeti ve “gribe benzer” semptomlar) uyarı işaretleri ve belirtileri hakkında bilgilendirilmelidir . Bu meydana gelirse, hastalara tedaviyi bırakmaları ve acil tıbbi tedavi almaları istenmelidir.
  6. Hastalara anafilaktoid reaksiyon belirtileri (örn. Nefes darlığı, yüz veya boğazda şişme) bildirilmelidir. Bu meydana gelirse, hastalara acil acil yardım almaları istenmelidir (bkz. UYARILAR).
  7. Gebeliğin son dönemlerinde olduğu gibi, diğer NSAİİ’lerde olduğu gibi, RELAFEN (nabumeton) da kaçınılmalıdır çünkü duktus arteriyozusun erken kapanmasına neden olabilir .

Laboratuar Testleri : Ciddi UI kanalı ülseri ve kanama uyarı belirtileri olmadan ortaya çıkabileceğinden, doktorlar GI kanamasının bulgu ve semptomlarını izlemelidir. NSAID’lerle uzun süreli tedavi gören hastalar, periyodik olarak CBC ve bir kimya profili kontrol etmelidir . Karaciğer veya böbrek hastalığı ile uyumlu klinik belirtiler ve semptomlar gelişirse, sistemik belirtiler (örneğin, eozinofili, döküntü, vb.) Ortaya çıkarsa veya anormal karaciğer testleri devam ederse veya kötüleşirse, RELAFEN (nabumetone) kesilmelidir.

Karsinogenez, Mutajenez : Fareler ve sıçanlarda yapılan 2 yıllık çalışmalarda nabümetonun istatistiksel olarak anlamlı bir tümörijenik etkisi yoktu. Nabumeton, Ames testi ve fare mikronükleus testinde in vivo mutajenik potansiyel göstermedi ; Bununla birlikte, kültürdeki nabumeton ve 6MNA ile tedavi edilen lenfositler 80 mcg / mL’de ve daha yüksek konsantrasyonlarda (önerilen maksimum dozda RELAFEN’e (nabumeton) ortalama insan maruziyetine eşit olarak) kromozom anormallikleri göstermiştir.

Fertilite bozukluğu : Nabumeton 320 mg / kg / gün (1,888 mg / m dozlarda oral olarak tedavi edilen erkek veya dişi sıçanların Doğurganlığı yoktu 2 çiftleşmeden önce).

Gebelik : Teratojenik Etkiler: Gebelik Kategorisi C. Sıçan ve tavşanlarda yapılan üreme çalışmaları, gelişimsel anormalliklerin kanıtlarını göstermemiştir. Bununla birlikte, hayvan üreme çalışmaları her zaman insanın tepkisini öngörmemektedir. Gebe kadınlarda yeterli, iyi kontrollü çalışma yoktur. RELAFEN (nabumeton) gebelikte ancak potansiyel yarar fetusun potansiyel riskini haklı çıkarırsa kullanılmalıdır.

Nonteratojenik Etkiler : Steroidal olmayan antiinflamatuvar ilaçların fetal kardiyovasküler sistemüzerindeki etkileri (duktus arteriosusun kapanması) nedeniyle, hamilelik sırasında (özellikle geç gebelik) kaçınılmalıdır.

Çalışma ve Teslimat : NSAID’lerle yapılan sıçan çalışmalarında, prostaglandin sentezini inhibe ettiği bilinen diğer ilaçlarda olduğu gibi, artmış sistolik insidansı , gecikmiş doğum ve azalmış yavru sağkalımı meydana gelmiştir. RELAFEN’in (nabumeton) gebe kadınlarda doğum ve doğum üzerindeki etkileri bilinmemektedir.

Hemşirelik Anneleri: Bu ilacın insan sütünde atılıp atılmadığı bilinmemektedir, ancak 6MNA emziren sıçanların sütüne atılmaktadır. Birçok ilaç anne sütüyle ve çünkü bir karar dikkate ilaca olan ihtiyacına, emzirmenin ya ilacın kesilmesi olsun yapılmalıdır RELAFEN® (nabumeton) emzirilen bebeklerde ciddi yan etki potansiyeli atıldığından anne.

Pediatrik Kullanım : Pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik oluşturulmamıştır.

Geriatrik Kullanım: Herhangi bir NSAİİ’de olduğu gibi, yaşlıların tedavisinde (65 yaş ve üstü) dikkatli olunmalıdır. ABD klinik çalışmalarında RELAFEN (nabumeton) ile tedavi edilen 1.677 hastadan 411 hasta (% 24) 65 yaş ve üzerindeydi; 22 hasta (% 1) 75 yaş ve üzerindeydi. Bu yaşlı hastalar ve daha genç olanlar arasında etkinlik veya güvenlik açısından genel bir farklılık gözlenmedi. Benzer sonuçlar, 4.577 hastanın (% 42) 65 yaş ve üzerinde olduğu RELAFEN (nabumeton) ile tedavi edilen 10.800 hastanın 1 yıllık ABD dışı postmarketing sürveyans çalışmasında da gözlenmiştir.

Doz aşımı

DOZ AŞIMI

Akut NSAID doz aşımlarını takiben semptomlar genellikle destekleyici bakım ile tersine çevrilebilen uyuşukluk, uyuşukluk, bulantı, kusma ve epigastrik ağrı ile sınırlıdır . Gastrointestinal kanama oluşabilir. Hipertansiyon, akut böbrek yetmezliği , solunum depresyonu ve koma ortaya çıkabilir, ancak nadirdir. NSAID’lerin terapötik yutulmasıyla anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir ve aşırı dozdan sonra ortaya çıkabilir.

Hastalar bir NSAID doz aşımı sonrasında semptomatik ve destekleyici bakım ile tedavi edilmelidir. Spesifik antidotlar yoktur. Emez ve / veya aktifleştirilmiş odun kömürü (yetişkinlerde 60 ila 100 gram, çocuklarda 1-2 g / kg) ve / veya ozmotik katartik semptomlarla beslenmenin 4 saat içinde veya aşırı doz aşımı sonrasında görülen hastalarda endikedir. Normal dozun 10 katı). Zorlanmış diürez , idrarın alkalileşmesi , hemodiyaliz veya hemoperfüzyon, yüksek protein bağlanmasından dolayı faydalı olmayabilir .

Standart acil tedaviyi takiben uzun süreli sekel bırakılmayan 25 kadar RELAFEN (nabumeton) doz aşımı olmuştur (örn. Aktif kömür, gastrik lavaj , IV H-blokörler, vb.).

Kontrendikasyonlar

KONTRENDİKASYONLARI

RELAFEN (nabumeton), nabumetona veya yardımcı maddelerine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

Aspirin veya diğer NSAİİ’leri aldıktan sonra astım , ürtiker veya alerjik tip reaksiyonları olan hastalara RELAFEN (nabumeton) verilmemelidir . NSAİİ’lere karşı ciddi, nadiren ölümcül, anafilaktik benzeri reaksiyonlar bildirilmiştir (bkz. UYARILAR , Anafilaktik Reaksiyonlar veÖNLEMLER , Genel, Önceden Belirlenen Astım).


RELAFEN (nabumeton), koroner arter baypas grefti ( KABG ) cerrahisi ortamında peri-operatif ağrının tedavisi için kontrendikedir (bkz. UYARILAR ).

Klinik Farmakoloji

KLİNİK FARMAKOLOJİ

RELAFEN (nabumeton) farmakolojik çalışmalarda antienflamatuar, analjezik ve antipiretiközellikler gösteren non-steroidal antiinflamatuar bir ilaçtır ( NSAID ) . Diğer steroidal olmayan anti-enflamatuar ajanlarda olduğu gibi, etki tarzı bilinmemektedir; bununla birlikte, prostaglandin sentezini inhibe etme yeteneği , anti-enflamatuar etkide rol oynayabilir.

Ana bileşik, aktif bileşene, 6-metoksi-2-naftilaktik aside (6MNA) hepatik biyotransformasyona uğrayan ve prostaglandin sentezinin güçlü bir inhibitörü olan bir ön ilaçtır .

 

Asittir ve pH 7.4’te 0.5’lik bir n-oktanol: fosfat tampon bölme katsayısına sahiptir.

Farmakokinetik : Oral uygulamadan sonra, radyoaktif nabümeton dozunun yaklaşık% 80’i idrarda bulunur , bu da nabumetonun gastrointestinal sistemden iyi emildiğini gösterir . Nabumeton kendisi tespit edilmediğinde plazma , sonra, çünkü emmeBaşlıca aktif metabolit olan 6-metoksi-2-naftilaktik aside (6MNA) hızlı biyotransformasyon geçirir. 1.000 mg oral nabumeton dozunun yaklaşık% 35’i 6MNA’ya dönüştürülür ve% 50’si idrarda atılan daha sonra tanımlanmamış metabolitlere dönüştürülür. RELAFEN’in (nabumeton) ağızdan verilmesini takiben, 6MNA, genel olarak birinci mertebeden giriş ve birinci mertebeden eleme ile bir kompartman modelini izleyen farmakokinetik özellikler sergiler.

6MNA, plazma proteinlerine % 99’dan daha fazla bağlıdır . Serbest fraksiyon, 6MNA’nın toplam konsantrasyonuna bağlıdır ve 1,000 mg ila 2,000 mg aralığında doz ile orantılıdır. Tipik olarak 1000 mg RELAFEN (nabumeton) uygulamasından sonra elde edilen konsantrasyonlarda% 0.2 ila% 0.3’tür ve 2.000 mg’lık günlük uygulamayı takiben kararlı durumdaki toplam konsantrasyonların yaklaşık% 0.6 ila% 0.8’i kadardır.

6MNA’nın kararlı durum plazma konsantrasyonları, tek dozlu verilerden tahmin edilenlerden biraz daha düşüktür. Bu, daha büyük hepatik klirensi geçiren bağlanmamış 6MNA’nın daha yüksek fraksiyonundan kaynaklanabilir.

Gıdaların birlikte uygulanması, plazmada 6MNA’nın absorpsiyon ve sonraki görünümünü artırır, ancak nabumetonun 6MNA’ya dönüşüm derecesini etkilemez. 6MNA’nın pik plazma konsantrasyonları yaklaşık üçte bir oranında artmıştır.

Alüminyum içeren bir antasit ile birlikte uygulama 6MNA’nın biyoyararlanımı üzerinde önemli bir etkiye sahip değildi.

Tablo 1. 1000 mg veya 2.000 mg RELAFEN Dozlarının (nabumeton) Oral Uygulama Sonrası Sabit Durumda Nabumeton Aktif Metabolitinin (6MNA) Ortalama Farmakokinetik Parametreleri

 

Kısaltma
(birimler)
Genç Yetişkinler
Ortalama ± SD
1,000 mg
n = 31
Genç Yetişkinler
Ortalama ± SD
2,000 mg
n = 12
Yaşlı
Ortalama ± SD
1,000 mg
n = 27
Tmax (saat) 3,0 (1,0 – 12,0) 2,5 (1,0 ila 8,0) 4.0 (1.0 – 10,0)
t½ (hr) 22,5 ± 3,7 26,2 ± 3,7 29,8 ± 8,1
CL ss / F (mL / dak) 26,1 ± 17,3 21.0 ± 4,0 18,6 ± 13,4
VD ss / F (L) 55,4 ± 26,4 53,4 ± 11,3 50,2 ± 25,3

Aşağıdaki grafikteki simüle edilmiş eğriler, kararlı durumdan 1,000 mg ila 2.000 mg dozunu takip eden hastaların% 95’inden beklenen aktif metabolit plazma konsantrasyonlarının aralığını göstermektedir. Çapraz taranmış alan, 1000 mg ila 2.000 mg RELAFEN (nabumeton) oral yoldan uygulandıktan sonra, aralıklı varyasyon nedeniyle plazma konsantrasyonlarında beklenen örtüşmeyi temsil eder.

 

6MNA karaciğerde biyotransformasyona uğrar , hem serbest metabolitler hem de konjugatlar olarak elimine edilen inaktif metabolitleri üretir. Plazmada 6MNA’nın bilinen metabolitleri saptanmamıştır. Ön in vivo ve in vitro çalışmalar, diğer NSAID’lerden farklı olarak, aktif metabolitin enterohepatik resirkülasyonuna dair bir kanıt olmadığını göstermektedir. Radyo-etiketli dozun yaklaşık% 75’i, 48 saat içinde idrarda geri kazanıldı. 168 saatte yaklaşık% 80 oranında geri kazanılmıştır. Dışkıda % 9’luk bir daha ortaya çıktı . İlk 48 saatte, metabolitler şunlardan oluşuyordu:

 

-Önürüm, değişmedi tespit edilemez
-6-metoksi-2-naftilaktik asit (6MNA), değişmedi <% 1
-6MNA, konjuge % 11
-6-hidroksi-2-naftilaktik asit (6HNA) değiştirilmedi % 5
-6HNA, konjuge % 7
-4- (6-hidroksi-2-naftil) -butan-2-ol, Konjuge % 9
-O-desmetil-nabumeton, konjuge % 7
tanımlanmış küçük metabolitler % 34
Toplam% Doz: % 73

1000 mg ila 2.000 mg’lık sabit duruma sabit dozların uygulanmasının ardından, 6MNA’nın ortalama plazma klerensi 20 ila 30 mL / dak ve eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 24 saattir.

Yaşlı Hastalar : Yaşlı hastalarda sabit durum plazma konsantrasyonları genellikle genç sağlıklı bireylere göre daha yüksekti (farmakokinetik parametrelerin özeti için Tablo 1’e bakınız).

Böbrek yetmezliği : Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda ( kreatinin klirensi 30-49 mL / dk), 6MNA’nın terminal yarı ömrü normal deneklere göre yaklaşık% 50 (39.2 ± 7.8 saat, N = 12) artmıştır (26.9 ± 3.3 saat, N = 13) ve bağlanmamış 6MNA’nın plazma seviyelerinde% 50’lik bir artış vardı.

Ayrıca, orta derecede böbrek yetersizliği olan hastalarda 6MNA’nın renal atılımı, normal hastalardakine kıyasla ortalama% 33 oranında azalmıştır. Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu ( kreatin klirensi <30 mL / dak) olan hastaların küçük bir çalışmasında 6MNA’nın ortalama terminal yarı ömründe benzer bir artış görülmüştür . Hemodiyalize giren hastalarda , aktif metabolit 6MNA’nın kararlı durum plazma konsantrasyonları, sağlıklı kişilerde gözlemlenenlere benzerdi. Geniş protein bağlanması nedeniyle , 6MNA diyaliz edilemez.

Hafif renal yetmezliği olan hastalarda (≥ 50 mL / dak) RELAFEN (nabumeton) dozajı genellikle gerekli değildir. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara RELAFEN (nabumeton) reçete edilmesinde dikkatli olunmalıdır. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda RELAFEN’in (nabumeton) maksimum başlangıç ​​dozları, günde bir kez sırasıyla 750 mg veya 500 mg’ı geçmemelidir. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda böbrek fonksiyonlarının dikkatli bir şekilde izlenmesinin ardından, günlük dozlar sırasıyla maksimum 1.500 mg ve 1000 mg’a çıkarılabilir ( UYARILAR , Böbrek Etkileri bölümüne bakınız ).

Karaciğer yetmezliği : Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda veriler sınırlıdır. 6MNA nabumetonun ve bundan başka, biyotransformasyon metabolizması aktif metabolitlere 6MNA hepatik fonksiyonu bağlıdır ve ciddi karaciğer yetmezliği (tarih veya biyopsi ile kanıtlanmış olan hastalarda azaltılabilir siroz ).

Özel Çalışmalar : Gastrointestinal : RELAFEN (nabumeton), gastrointestinal kan kaybını tetikleyen aspirin ile karşılaştırıldı . Gıda alımı izlenmedi. Sağlıklı erkeklerde 51Cr-etiketli kırmızı kan hücrelerini kullanan çalışmalar, plasebo ile muamele edilmiş ya da tedavi edilmemiş denekler ile karşılaştırıldığında, günde 3 ya da 4 haftalık 1000 mg ya da 2.000 mg RELAFEN (nabumeton) uygulamasından sonra fekal kan kaybında hiçbir farklılık göstermedi . İn aksine , aspirin 3600 mg günlük RELAFEN alan hastalarda (nabumeton) ile karşılaştırıldığında, dışkı kan kaybında bir artışa neden plasebo veya hiçbir tedavi. Verilerin klinik önemi bilinmemektedir.

Aşağıdaki endoskopi denemeleri daha önce NSAID’lerle tedavi edilmiş hastalara girdi. Bu hastalarda değişken başlangıç skorları ve farklı tedavi yöntemleri vardı. Çalışmalar semptomları ve endoskopi skorlarını ilişkilendirmek için tasarlanmamıştır. Bu endoskopi çalışmalarının klinik anlamı, yani GI semptomları veya ciddi GI olayları bilinmemektedir.

Başlangıç ​​ve tedavi sonrası endoskopi yapılan 488 hastada on endoskopi çalışması yapıldı. Toplam 194 hastayı, günde 1000 mg RELAFEN (nabumeton) veya naproksen ile karşılaştıran 5 klinik çalışmada3 ila 12 hafta boyunca günde iki kez 250 mg veya 500 mg, RELAFEN (nabumeton) ile tedavi endoskopik olarak saptanan lezyonları olan (> 3 mm) daha az hastaya neden oldu. 2 denemede, toplam 101 hasta, günlük olarak 1000 mg veya 2.000 mg RELAFEN (nabumeton) veya 10 ila 10 gün arasında 10 mg ila 20 mg piroksikam verdikten sonra, endoskopik olarak saptanan lezyonlarla RELAFEN (nabumeton) ile tedavi edilen daha az hasta vardı. Günde 3 ila 4 hafta süreyle günlük 1000 mg RELAFEN (nabumeton) veya günde 100 mg ila 150 mg indometazin olmak üzere toplam 47 hastanın 3 denemesinde, endoskopi ile endoskopi skorları daha yüksekti. Toplamda 171 hastada yapılan 12 haftalık bir deneme, günlük 1.000 mg RELAFEN (nabumeton) ile ibuprofen tedavisinin sonuçlarını karşılaştırdı.2,400 mg / gün ve ibuprofen 2,400 mg / gün artı misoprostol 800 mcg / gün. Sonuçlar, RELAFEN (nabumeton) ile tedavi edilen hastaların, tek başına ibuprofen ile tedavi edilen ancak ibuprofen artı misoprostol kombinasyonuna kıyasla daha az sayıda endoskopik olarak saptanmış lezyona (> 5 mm) sahip olduğunu gösterdi. Sonuçlar karın ağrısı ile korelasyon göstermedi .

Diğer : Sağlıklı gönüllülerde yapılan 1 haftalık tekrarlı doz çalışmalarında, günlük 1000 mg RELAFEN (nabumeton) kollajen ile indüklenen trombosit agregasyonu üzerinde çok az etkiye sahiptir ve kanama zamanı üzerine etkisi yoktur. Buna karşılık, günde 500 mg naproksen kollajen ile indüklenen trombosit agregasyonunu baskıladı ve kanama süresini önemli ölçüde artırdı.

Klinik denemeler

Osteoartrit : Osteoartritin (OA) işaret ve semptomlarının giderilmesinde RELAFEN (nabumeton) kullanımı, 1.047 hastanın 6 haftadan 6 aya kadar tedavi edildiği çift ​​kör kontrollü çalışmalarda değerlendirildi . Bu denemelerde, gece uygulanan 1000 mg / gün dozunda RELAFEN (nabumeton), günde 500 mg naproksen ve günde 3,600 mg aspirin ile karşılaştırılabilirdi.

Romatoid Artrit : RELAFEN’in (nabumeton) romatoid artritin (RA) belirtileri ve semptomlarının giderilmesinde kullanılması, 770 hastanın 3 haftadan 6 aya kadar tedavi edildiği çift kör, randomize , kontrollü çalışmalarda değerlendirildi. RELAFEN (nabumeton), gece uygulanan 1000 mg / gün dozunda, günde 500 mg naproksen ve aspirin 3,600 mg / gün ile karşılaştırılabilirdi.

Romatoid artrit hastalarının kontrollü klinik çalışmalarında, RELAFEN (nabumeton) altın, d-penisilamin ve kortikosteroidlerle birlikte kullanılmıştır.

Osteoartrit ve Romatoid Artritin Klinik Çalışmalarında Hastaya Maruz Kalma:

Osteoartrit ve romatoid artritli hastalarla yapılan klinik çalışmalarda, çoğu hasta gece uygulanan 1000 mg / gün dozlarında RELAFEN’e (nabumeton); 2,000 mg’a kadar toplam günlük dozajlar kullanıldı. Açık etiketli çalışmalarda, 1,490 hastaya dozaj artışına izin verildi ve yaklaşık 1 yıl (mod) için takip edildi. Açık etiketli çalışmaların ilk yılında, hastaların yüzde yirmi (n = 294) etkinliği olmaması nedeniyle geri çekilmiştir. Aşağıdaki tablo ABD klinik çalışmalarında kullanılan dozlara hasta maruziyeti sağlamaktadır:

Tablo 2. Osteoartrit ve Romatoid Artritte RELAFEN’in (nabumeton) Klinik Çift Kör ve Açık-Etiketli Çalışmaları

 

RELAFEN doz Hasta Sayısı Ortalama / Mod Tedavi Süresi (yıl)
OA RA OA RA
500 mg 17 6 0,4 / – 0.2 / –
1.000 mg 917 701 1.2 / 1 1.4 / 1
1,500 mg 645 224 2,3 / 1 1,7 / 1
2.000 mg 15 100 0.6 / 1 1.3 / 1

Diğer NSAID’lerde olduğu gibi, her hasta için en düşük doz aranmalıdır. 50 kg’ın altında olan hastalar, 1000 mg’ın ötesinde dozajlar gerektirme ihtimalinin daha düşük olabileceğinden; bu nedenle, başlangıç tedavisine yanıtı gözlemledikten sonra , doz bireysel hastaların gereksinimlerini karşılayacak şekilde ayarlanmalıdır.

İlaç Rehberi

HASTA BİLGİSİ

Non-Steroidal Anti-inflamatuar İlaçlar için İlaç Rehberi (NSAID’ler)
(Reçeteli NSAID ilaçlarının bir listesi için bu İlaç Kılavuzunun sonuna bakınız.)

Non-Steroidal Anti-Inflamatuar İlaçlar (NSAID) adı verilen ilaçlar hakkında bilmem gereken en önemli bilgi nedir?

NSAID ilaçları, ölüme yol açabilecek bir kalp krizi veya felç olasılığını artırabilir. Bu şans artar:

  • NSAID ilaçların daha uzun kullanımı ile
  • kalp hastalığı olan kişilerde

NSAID ilaçları, “koroner arter baypas grefti (CABG)” adı verilen kalp ameliyatından önce veya sonra asla kullanılmamalıdır.

NSAID ilaçları, tedavi sırasında herhangi bir zamanda mide ve bağırsakta ülsere ve kanamaya neden olabilir.

Ülserler ve kanama:

  • uyarı belirtileri olmadan olabilir
  • ölüme neden olabilir

Bir kişinin ülsere ya da kanamaya yakalanma şansı şu şekilde artar:

  • “kortikosteroidler” ve “antikoagülan” adı verilen ilaçlar
  • daha uzun kullanım
  • sigara içmek
  • alkol içmek
  • Yaşlılık
  • sağlıksızlık

NSAID ilaçları sadece kullanılmalıdır:

  • tam olarak reçete
  • Tedaviniz için mümkün olan en düşük dozda
  • gereken en kısa süre için

Non-Steroidal Anti-Inflamatuar İlaçlar (NSAID) Nedir?

NSAID ilaçları, ağrı ve kızarıklık, şişme ve ısıyı (iltihap) tıbbi durumlardan tedavi etmek için kullanılır:

  • farklı artrit türleri
  • adet krampları ve diğer kısa süreli ağrı türleri

Kimler Non-Steroidal Anti-Inflamatuar İlaç (NSAID) almamalıdır?

NSAID ilacını almayın:

  • Aspirin veya başka NSAID ilacı ile astım atağı, kovan veya başka alerjik reaksiyongeçirdiyseniz
  • kalp baypas ameliyatı öncesi veya sonrasında ağrı için

Sağlık uzmanınıza söyleyin:

  • tüm tıbbi durumlarınız hakkında
  • Aldığın tüm ilaçlar hakkında. NSAID’ler ve diğer bazı ilaçlar birbirleriyle etkileşime girebilir ve ciddi yan etkilere neden olabilir. Sağlık uzmanınıza ve eczacınıza göstermek için ilaçlarınızın bir listesini tutun.
  • hamileysen. NSAID ilaçları hamilelik dönemindeki gebe kadınlar tarafından kullanılmamalıdır.
  • emziriyorsanız. Doktorunla konuş .

Non-Steroidal Antiinflamatuar İlaçların (NSAID) olası yan etkileri nelerdir?

Ciddi yan etkiler şunlardır :

  • kalp krizi
  • inme
  • yüksek tansiyon
  • Vücut şişmesinden kalp yetmezliği (sıvı tutulması)
  • böbrek yetmezliği dahil böbrek problemleri
  • mide ve bağırsakta kanama ve ülserler
  • Düşük kırmızı kan hücreleri (anemi)
  • hayatı tehdit eden cilt reaksiyonları
  • hayatı tehdit eden alerjik reaksiyonlar
  • karaciğer yetmezliği dahil karaciğer sorunları
  • astım hastalarında astım atakları
Diğer yan etkiler şunlardır:

  • karın ağrısı
  • kabızlık
  • ishal
  • gaz
  • mide ekşimesi
  • mide bulantısı
  • kusma
  • baş dönmesi

Aşağıdaki belirtilerden herhangi birine sahipseniz hemen acil yardım alın:

  • nefes darlığı veya nefes darlığı
  • göğüs ağrısı
  • Vücudunuzun bir tarafında veya yanında zayıflık
  • konuşma bozukluğu
  • yüz veya boğazın şişmesi

Aşağıdaki belirtilerden herhangi birine sahipseniz NSAID ilacınızı durdurun ve sağlık uzmanınızı hemen arayın:

  • mide bulantısı
  • normalden daha yorgun veya zayıf
  • kaşıntı
  • cildiniz veya gözleriniz sarı görünüyor
  • karın ağrısı
  • grip benzeri semptomlar
  • kusmuk kanı
  • bağırsak hareketinizde kan var ya da siyah ve katran gibi yapışıyor
  • alışılmadık kilo alımı
  • deri döküntüsü veya ateşli kabarcıklar
  • kollar ve bacaklar, eller ve ayakların şişmesi

Bunlar NSAID ilaçları ile tüm yan etkiler değildir. NSAID ilaçları hakkında daha fazla bilgi için sağlık uzmanınıza veya eczacınıza danışın.

Non-Steroidal Anti-inflamatuar İlaçlarla İlgili Diğer Bilgiler (NSAID’ler)

  • Aspirin bir NSAID ilacıdır ancak kalp krizi geçirme şansını artırmaz . Aspirin, beyin , mide ve bağırsakta kanamaya neden olabilir . Aspirin ayrıca mide ve bağırsakta ülsere neden olabilir.
  • Bu NSAID ilaçların bazıları, reçetesiz (reçetesiz) daha düşük dozlarda satılmaktadır. 10 günden uzun bir süredir tezgah üstü NSAID’leri kullanmadan önce sağlık uzmanınızla konuşun.

Reçete gerektiren NSAID ilaçları

Genel isim Ticari unvan
Selekoksib Celebrex
diklofenak Cataflam, Voltaren, Arthrotec (misoprostol ile birlikte)
diflunizal Dolobid
Etodolak Lodine, Lodine XL
fenoprofen Nalfon, Nalfon 200
Flurbirofen Ansaid
ibuprofen Motrin, Tab-Profen, Vicoprofen (hidrokodon ile birlikte), Combunox (oksikodon ile birlikte)
indometazin İndocin, Indocin SR, Hint-Lemmon, Indomegan
Ketoprofen Oruvail
Ketorolak Toradol
Mefenamik asit Ponstel
Meloksikam Mobic
nabumeton Relafen
Naproksen Naprosin, Anaprox, Anaprox DS, EC-Naproksin, Naprelan, Naprapac (lansoprazol ile paketlenmiş)
Oxaprozin Daypro
Piroxicam Feldene
sulindak Clinoril
tolmetin Tolectin, Tolectin DS, Tolectin 600

Bu İlaç Kılavuzu ABD Gıda ve İlaç İdaresi tarafından onaylanmıştır.

 

RELAFEN

Genel Ad: nabumetone

Marka adı: relafen

Yan Etkileri İçeren Hasta Bilgilerini Yeniden Kullanma

NABUMETON (RELAFEN) NEDİR?

Nabumeton , nonsteroidantiinflamatuar bir ilaçtır ( NSAID ). Nabumetone, vücutta iltihap ve ağrıya neden olan hormonları azaltarak çalışır.

Nabumeton, romatoidartrit veya osteoartrit semptomlarını hafifletmek için kullanılır .

Nabumeton ayrıca bu ilaç kılavuzunda listelenmemiş amaçlar için de kullanılabilir.

NABUMETONUN (RELAFEN) OLASI YAN ETKİLERİ NELERDİR?

Alerjik reaksiyona dair belirtileriniz varsa acil tıbbi yardım alın : hapşırma , burun akıntısı veya burun tıkanıklığı ; hırıltı ya da nefes alma problemi; kovanlar; Yüzünüzün, dudaklarınızın, dilinizin veya boğazınızın şişmesi.

Kalp krizi veya inme belirtileriniz varsa acil tıbbi yardım alın : çene veya omzunuza yayılan göğüs ağrısı , vücudun bir tarafında ani uyuşma veya halsizlik , konuşma bozukluğu, nefes darlığı hissedilir.

Nabumetone’u kullanmayı bırakın ve varsa doktorunuzu hemen arayın:

  • nefes darlığı (hafif egzersizle bile);
  • şişme veya hızlı kilo alma ;
  • herhangi bir deri döküntüsünün ilk belirtisi, ne kadar yumuşak olursa olsun;
  • mide kanaması belirtileri – kanlı ya da katran dışkı, kahve ya da kahve gibi görünüyor kusma öksürük ;
  • karaciğer problemleri –nausea, üst mide ağrısı, kaşıntı, yorgunluk hissi, grip benzeri semptomlar, iştahsızlık , koyu renkli idrar , kil renkli dışkılar, sarılık (cilt ve gözlerin sararması);
  • böbrek problemleri – hafif veya yorgun idrara çıkma , ayak veya ayak bileklerinde şişme, yorgun hissetme veya nefes darlığı;
  • düşük alyuvar hücreleri (anemi) – soluk cilt , hafif kafalı veya nefes darlığı, hızlı kalp atım hızı, yoğunlaşma sorunu; veya
  • şiddetli cilt reaksiyonu – ateş, boğaz ağrısı , yüzünüzde veya dilinizde şişlik, gözünüzde yanma, ciltte ağrı, ardından (özellikle yüz veya üst vücutta) yayılan ve kabarmaya ve soyulmaya neden olan kırmızı veya mor deri döküntüleri.

Ortak yan etkiler şunları içerebilir:

  • mide ağrısı, hazımsızlık , mide bulantısı;
  • ishal, kabızlık, gaz;
  • ellerinizde ve ayaklarınızda şişlik;
  • baş ağrısı, baş dönmesi;
  • kaşıntı, deri döküntüsü; veya
  • kulaklarında çalıyor.

Bu, yan etkilerin tam listesi değildir ve diğerleri oluşabilir. Yan etkilerle ilgili tıbbi tavsiye için doktorunuzu arayın. Yan etkileri 1-800-FDA-1088’deFDA’ya bildirebilirsiniz.

NABUMETONE (RELAFEN) HAKKINDA BİLMEM GEREKEN EN ÖNEMLİ BİLGİ NEDİR?

Nabumeton, özellikle uzun süre kullanıyorsanız veya yüksek dozlar alıyorsanız veya kalp hastalığınız varsa ölümcül kalp krizi veya felç riskinizi artırabilir . Bu ilacı kalp bypassameliyatından hemen önce veya sonra kullanmayın ( koroner arter baypas grefti veya CABG ).

Nabumeton ayrıca ölümcül olabilen mide veya bağırsak kanamasına da neden olabilir. Özellikle yaşlı yetişkinlerde nabümeton kullanırken bu koşullar uyarı olmadan ortaya çıkabilir.

Nasıl Yapmalı?

Osteoartrit Genel Bakış Slayt Gösterisi Resimleri

 

 

Daha İyi Günlük Slayt Gösterisi İçin Osteoartrit İpuçları

 

 

Diz Slayt Gösterisi OA için Alıştırmalar

 

NABUMETON (RELAFEN) ALMADAN ÖNCE SAĞLIK UZMANIMLA NE KONUŞMALIYIM?

Nabumeton, özellikle uzun süre kullanıyorsanız veya yüksek dozlar alıyorsanız veya kalp hastalığınız varsa ölümcül kalp krizi veya felç riskinizi artırabilir . Bu ilacı kullanırken kalp hastalığı olmayan veya risk faktörleri olmayan insanlar bile inme veya kalp krizi geçirebilir .

Bu ilacı kalp bypass ameliyatından hemen önce veya sonra kullanmayın (koroner arter baypas grefti veya CABG).

Nabumeton ayrıca ölümcül olabilen mide veya bağırsak kanamasına da neden olabilir. Özellikle yaşlı yetişkinlerde nabümeton kullanırken bu koşullar uyarı olmadan ortaya çıkabilir.

Eğer alerjiniz varsa nabümeton kullanmamalısınız, ya da aspirin veya NSAID aldıktan sonra astımatağı veya ciddi alerjik reaksiyon geçirdiyseniz.

Nabumetonun sizin için güvenli olduğundan emin olmak için, doktorunuza söyleyin:

  • kalp hastalığı, yüksek tansiyon , yüksek kolesterol , diyabet veya sigara içiyorsanız;
  • kalp krizi, inme veya kan pıhtı öyküsü ;
  • mide ülseri veya kanama öyküsü;
  • astım;
  • karaciğer veya böbrek hastalığı; veya
  • sıvı tutma.

Hamileliğin son 3 ayında nabümeton almak doğmamış bebeğe zarar verebilir. Hamileyseniz veya hamile kalmayı planlıyorsanız doktorunuza söyleyin.

Nabumetonun anne sütüne geçip geçmediği veya bir bakım bebeğine zarar verebileceği bilinmemektedir. Bu ilacı kullanırken emzirmemelisiniz.

Nabumetone, 18 yaşından küçük herkes tarafından kullanım için onaylanmamıştır.

NASIL NABUMETONE (RELAFEN) ALMALIYIM?

Reçeteli etiketinizdeki tüm talimatları izleyin. En iyi sonuçları aldığınızdan emin olmak için doktorunuz bazen dozunuzu değiştirebilir. Bu ilacı daha büyük miktarlarda veya tavsiye edilenlerden daha uzun süre kullanmayın. Durumunuzu tedavi etmede etkili olan en düşük doz kullanın.

Besin içeren veya içermeyen nabumeton alabilirsiniz.

Bu ilacı uzun süreli kullanıyorsanız, sık tıbbi testlere ihtiyacınız olabilir.

Oda sıcaklığında ısı ve nemden uzak bir şekilde saklayınız. Kullanılmadığı zamanlarda şişeyi sıkıca kapalı tutun.

Tüm hasta bilgilerini, ilaç kılavuzlarını ve size verilen talimat sayfalarını okuyun. Herhangi bir sorunuz olursa doktorunuza veya eczacınıza danışın.

Bir Dozu Kaçırsam Dahil olmak üzere Hasta Bilgilerini Yeniden Uygulayın

Osteoartrit Genel Bakış Slayt Gösterisi Resimleri

 

 

Daha İyi Günlük Slayt Gösterisi İçin Osteoartrit İpuçları

 

 

Diz Slayt Gösterisi OA için Alıştırmalar

 

BİR DOZU ÖZLÜYORSAM NE OLUR (RELAFEN)?

Hatırladığı anda cevapsız dozu al. Bir sonraki programlı dozunuz için neredeyse zaman geçerse, kaçırılan dozu atlayın. Etmeyin Unuttuğunuz doz için ekstra ilaç almak.

DOZ AŞIMI YAPARSAM NE OLUR (RELAFEN)?

Acil tıbbi yardım isteyin veya 1-800-222-1222 numaralı telefondan Zehirli Yardım hattını arayın.

NABUMETON (RELAFEN) ALIRKEN NELERDEN KAÇINIRIM?

Alkol içmekten kaçının. Mide kanaması riskinizi artırabilir.

Nabumeton alırken aspirin almaktan kaçının.

Soğuk algınlığı, alerji veya ağrı kesici ilaç kullanmadan önce bir doktor veya eczacıya danışın . Tezgahın üzerinde bulunan birçok ilaç, aspirin veya nabümetona benzer başka ilaçlar içerir. Bazı ürünleri birlikte almak, bu tip ilaçların çoğunu almanıza neden olabilir. Bir ilacın aspirin, ibuprofen, ketoprofen veya naproksen içerip içermediğini görmek için etiketi kontrol edin .

Güneş ışığına ya da bronzlaşma yataklarına maruz kalmaktan kaçının. Nabumetone sizi güneş yanığı daha kolaylaştırabilir. Dışarıda olduğunuzda koruyucu kıyafet giyin ve güneş koruyucu (SPF 30 veya üzeri) kullanın .

BAŞKA HANGİ İLAÇLAR NABUMETONU (RELAFEN) ETKİLER?

Citalopram , essitalopram , fluoksetin ( Prozac ), fluvoksamin, paroksetin , sertralin ( Zoloft ), trazodon veya vilazodon gibi bir antidepresan alırsanız, nabumetone kullanmadan önce doktorunuza danışın. Bir NSAID ile bu ilaçlardan herhangi birini almak, kolayca çürümenize veya kanamaya neden olabilir.

Doktorunuza mevcut tüm ilaçlarınız hakkında ve kullanmaya başladığınız veya kullanmayı bıraktığınız herhangi bir şey hakkında özellikle şunları söyleyin:

  • lityum ;
  • metotreksat ;
  • bir kan inceltici (warfarin, Coumadin , Jantoven );
  • bir diüretik veya “su hapı” dahil olmak üzere kalp veya tansiyon ilaçları ; veya
  • steroid tıp ( prednizon gibi ).

Bu liste tamamlanmadı. Diğer ilaçlar reçete ve reçetesiz satılan ilaçlar, vitaminler ve bitkisel ürünler de dahil olmak üzere nabümeton ile etkileşime girebilir. Bu ilaç kılavuzunda tüm olası etkileşimler listelenmemiştir.

DAHA FAZLA BİLGİYİ NEREDEN ALABİLİRİM (RELAFEN)?

Eczacınız nabümeton hakkında daha fazla bilgi sağlayabilir.

UNUTMAYIN, BUNU VE DİĞER TÜM İLAÇLARI ÇOCUKLARIN ERİŞEMEYECEĞİ BİR YERDE SAKLAYIN, İLAÇLARINIZI BAŞKALARIYLA PAYLAŞMAYIN VE BU İLACI SADECE REÇETE EDİLEN ENDİKASYON İÇİN KULLANIN.

CernerMultum, Inc. (‘Multum’) tarafından sağlanan bilgilerin doğru, güncel ve eksiksiz olduğundan emin olmak için her türlü çaba gösterilmiş, ancak bu yönde herhangi bir garanti verilmemiştir. Burada bulunan ilaç bilgisi zamana duyarlı olabilir. Multum bilgileri, Amerika Birleşik Devletleri’ndeki sağlık çalışanları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle, Multum, aksi belirtilmedikçe, Birleşik Devletler dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Multum’un uyuşturucu bilgileri ilaçları onaylamaz, hastaları teşhis etmez veya tedavi önermez. Multum’un uyuşturucu bilgileri, lisanslı sağlık hizmeti uzmanlarının hastalarına bakım yapmaları konusunda yardımcı olmak ve / veya bu hizmeti uzmanlık, beceri yerine, bu hizmeti gören tüketicilere hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. Sağlık çalışanlarının bilgi ve yargıları. Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının olmaması, hiçbir şekilde, ilaç veya ilaç kombinasyonunun, herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğunu belirtmek üzere yorumlanmalıdır. Multum, Multum’un sağladığı bilgi yardımı ile verilen sağlık bakımının herhangi bir yönüyle ilgili herhangi bir sorumluluk üstlenmez. Burada yer alan bilgiler olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya yan etkileri kapsamaz. Aldığınız ilaçlar hakkında sorularınız varsa, doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın. Herhangi bir hasta için etkili veya uygun. Multum, Multum’un sağladığı bilgi yardımı ile verilen sağlık bakımının herhangi bir yönüyle ilgili herhangi bir sorumluluk üstlenmez. Burada yer alan bilgiler olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya yan etkileri kapsamaz. Aldığınız ilaçlar hakkında sorularınız varsa, doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın. Herhangi bir hasta için etkili veya uygun. Multum, Multum’un sağladığı bilgi yardımı ile verilen sağlık bakımının herhangi bir yönüyle ilgili herhangi bir sorumluluk üstlenmez. Burada yer alan bilgiler olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya yan etkileri kapsamaz. Aldığınız ilaçlar hakkında sorularınız varsa, doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

 

 

Hakkında: admin

Bu Çok Okundu

ESOMEPRAZOL MAGNEZYUM İLACI NASIL KULLANILIR? ESOMEPRAZOL MAGNEZYUM İLACI AÇ KARINLA İÇİLİR Mİ?

Genel adı: esomeprazol magnezyum Marka adı: Esomeprazol Magnezyum Kapsüller İlaç Açıklaması Oral Kullanım için ESOMEPRAZOLE MAGNESIUM (esomeprazol …

Bir cevap yazın

E-posta hesabınız yayımlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir