Başlangıç / İlaçlar / RELİSTOR İLACI NASIL KULLANILIR? RELİSTOR İLACI AÇ KARINLA İÇİLİR Mİ?

RELİSTOR İLACI NASIL KULLANILIR? RELİSTOR İLACI AÇ KARINLA İÇİLİR Mİ?


Genel adı: metilnaltrekson bromür enjeksiyon

Marka adı: Relistor

İlaç Açıklaması

En Düşük Fiyatları Bulun

RELISTOR®
( metilnaltrekson bromür) Tabletler

Deri
altı kullanımı için RELISTOR® ( metilnaltrekson bromür) enjeksiyonu

AÇIKLAMA

RELISTOR® (metilnaltrekson bromür) bir mu-opioid reseptör antagonistidir. Metilnaltrekson bromürün kimyasal ismi (R) -N- (siklopropilmetil) noroksiforfon metobromürdür. Molekül formülü C21H26NO4Br’dir ve molekül ağırlığı 436.36’dır.

Yapısal formül:

Oral uygulama için RELISTOR tabletleri, film kaplıdır ve 150 mg metilnaltrekson bromür içerir (122.5 mg metilnaltreksona eşdeğer). Aktif olmayan bileşenler silisleşmiş mikrokristalin selüloz, mikrokristal selüloz, sodyum lauril sülfat, kroskarmeloz sodyum, krospovidon, poloksamer 407, stearik asit (bitkisel kaynak), kolloidal silikon dioksit, edetat kalsiyum disodyum, polivinil alkol, titanyum dioksit, polietilen glikol ve talktır.

Deri altı uygulama için RELISTOR, steril, berrak ve renksiz ve soluk sarı sulu bir çözeltidir. Her 3 mL’lik flakon, 0.6 mL su içinde 12 mg metilnaltrekson bromür (9.8 mg metilnaltreksona eşdeğer) içerir. Yardımcı maddeler 3.9 mg sodyum klorür USP, 0.24 mg edetat kalsiyum disodyum USP ve 0.18 mg glisin hidroklorürdür. Üretim sırasında, pH hidroklorik asit ve / veya sodyum hidroksit ile ayarlanmış olabilir.

Her 8 mg / 0.4 mL önceden doldurulmuş şırınga (1 mL şırınga), 0.4 mL su içinde 8 mg metilnaltrekson bromür (6.5 mg metilnaltreksona eşdeğer) içerir. Yardımcı maddeler 2.6 mg sodyum klorür USP, 0.16 mg edetat kalsiyum disodyum USP ve 0.12 mg glisin hidroklorürdür.

Her 12 mg / 0.6 mL’lik önceden doldurulmuş şırınga (1 mL şırınga), 0.6 mL su içinde 12 mg metilnaltrekson bromür (9.8 mg metilnaltreksona eşdeğer) içerir. Yardımcı maddeler 3.9 mg sodyum klorür USP, 0.24 mg edetat kalsiyum disodyum USP ve 0.18 mg glisin hidroklorürdür.

Endikasyonları ve dozaj

ENDİKASYONLAR

Kronik Non-Kanser Ağrısı Olan Erişkin Hastalarda Opioid’e Bağlı Kabızlık

RELİSTÖR tabletleri ve RELISTOR enjeksiyonu, kanser öncesi kronik ağrılı erişkin hastalarda opioid-indüklenmiş kabızlığın (OIC) tedavisi için endikedir; bunlar arasında, önceki kanserle ilişkili kronik ağrılı hastalar veya sık olmayanlar (örneğin, haftalık) gerektirmeyen tedaviler de dahil olmak üzere) opioid dozaj artışı.

İleri Hastalıklı Erişkin Hastalarda Opioid’e Bağlı Kabızlık

RELİSTÖR enjeksiyonu, ileri hastalığa sahip erişkin hastalarda veya palyatif bakım için opioid dozaj artışı gerektiren aktif kanserin neden olduğu ağrılarda İKH’nin tedavisi için endikedir.

DOZAJ VE İDARİ

Önemli Yönetim Bilgileri

  • RELISTOR uygulandıktan sonra tuvalet olanaklarına yakın olun.
  • Opioid ağrı kesici ilaçla tedavi de kesilirse RELİSTÖR’ü sonlandırın.
  • Kronik kanser dışı ağrı ve OIC olan erişkin hastalarda:
    • 4 haftadan daha az süreyle opioid alan hastalar RELISTOR’a daha az yanıt verebilir [bkz. Klinik Çalışmalar ].
    • RELISTÖR’ün başlatılmasından önce tüm bakım laksatif tedavisini sonlandırın. Üç gün sonra RELISTOR’a bir alt-cevap olduğunda, müshil (ler) gerektiği gibi kullanılabilir.
    • Ters reaksiyonları önlemek için opioid rejimi değiştirildiğinde RELISTOR’a olan devam eden ihtiyacı tekrar değerlendirin .
    • Kronik kanser dışı ağrı ve OIC hastalarında, RELISTOR tabletleri, aç karnına en az 30 dakika önce, günün ilk yemeğinden önce su ile alınız.

Kronik Non-Kanser Ağrısı Olan Erişkin Hastalarda Opioid’e Bağlı Kabızlık

  • RELISTOR tabletlerin önerilen dozu sabahları günde bir kez oral olarak alınan 450 mg’dır.
  • RELISTOR enjeksiyonunun önerilen dozu günde bir kez deri altından 12 mg’dır.

İleri Hastalıklı Erişkin Hastalarda Opioid’e Bağlı Kabızlık

Önceden doldurulmuş şırınga, sadece 8 mg veya 12 mg RELISTOR enjeksiyon dozuna ihtiyaç duyan hastalar içindir. Diğer dozlarda RELISTOR enjeksiyonu gerektiren hastalar için flakonu kullanın.

Aşağıdaki Tablo 1 , RELISTOR enjeksiyonunun önerilen ağırlık temelli dozunu ve karşılık gelen enjeksiyon hacmini göstermektedir. Önerilen dozaj rejimi, gerektiğinde her gün subkutan olarak uygulanan bir dozdur. 24 saatlik süre başına bir dozdan daha sık uygulamayın.

Tablo 1: İKT ve İleri Hastalıklı Erişkin Hastalarda RELİSTÖR Enjeksiyon ve Uygun Enjeksiyon Hacminin Ağırlık Bazlı Dozlanması

Erişkin Hasta Ağırlığı Deri altı doz Enjeksiyon hacmi
38 kg’dan az 0.15 mg / kg Aşağıya bakınız*
38 kg’dan az 62 kg 8 mg 0.4 mL
62 kg ila 114 kg 12 mg 0.6 mL
114 kg’dan fazla 0.15 mg / kg Aşağıya bakınız*
* Bu hastaların enjeksiyon hacmini, kilogram cinsinden hasta ağırlığını 0.0075 ile çarparak ve hacmi en yakın 0.1 mL’ye yuvarlayarak hesaplayınız.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda dozaj

Orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (örn., Cockcroft-Gault tarafından tahmin edilen 60 mL / dakikadan daha kısa kreatinin klirensi) RELISTÖR’ün önerilen dozu [bkz . Spesifik Popülasyonlarda Kullanımı ], aşağıda belirtildiği gibi gösterilmiştir:

Kronik Non-Kanser Ağrısı Olan Erişkin Hastalarda OIC

  • RELİSTOR tabletleri: Sabahları günde 150 mg.
  • RELİSTÖR enjeksiyon: 6 mg subkutan olarak günde bir kez uygulanır

İleri Hastalıklı Erişkin Hastalarda İKT

RELİSTÖR enjeksiyon: Önerilen doz rejimi, Tablo 2’de gösterildiği gibi, her gün bir dozdur.

Tablo 2: İİT ve İleri Hastalıklı Erişkin Hastalar için RELİSTÖR Enjeksiyon ve Uygun Enjeksiyon Hacminde Orta ve Şiddetli Böbrek Yetmezliğinde Ağırlık Bazlı Dozlama

Erişkin Hasta Ağırlığı Deri altı doz Enjeksiyon hacmi
38 kg’dan az 0,075 mg / kg Aşağıya bakınız*
38 kg’dan az 62 kg 4 mg 0.2 mL
62 kg ila 114 kg 6 mg 0.3 mL
114 kg’dan fazla 0,075 mg / kg Aşağıya bakınız*
* Bu hastaların enjeksiyon hacmini, kilogram cinsinden hasta ağırlığını 0.00375 ile çarparak ve hacmi en yakın 0.1 mL’ye yuvarlayarak hesaplayınız.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda dozaj

Kronik Non-Kanser Ağrısı Olan Erişkin Hastalarda OIC

  • RELİSTOR tabletleri: Orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan erişkin hastalarda önerilen doz (Child-Pugh Sınıf B veya C), günde bir kez 150 mg’dır [bkz . Belirli Populasyonlarda Kullanım ].
  • RELİSTÖR enjeksiyon: Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması düşünülüyorsa, Tablo 3’teki önerilere uyunuz (bkz . Belirli Populasyonlarda Kullanım ).

Tablo 3: OIC ve Kronik Non-Kanser Ağrısı Olan Erişkin Hastalarda RELİSTÖR Enjeksiyon ve Uygun Enjeksiyon Hacminde Şiddetli Hepatik Bozuklukta Ağırlık Bazlı Dozlama

Erişkin Hasta Ağırlığı Deri altı doz Enjeksiyon hacmi
38 kg’dan az 0,075 mg / kg Aşağıya bakınız*
38 kg’dan az 62 kg 4 mg 0.2 mL
62 kg ila 114 kg 6 mg 0.3 mL
114 kg’dan fazla 0,075 mg / kg Aşağıya bakınız*
* Bu hastaların enjeksiyon hacmini, kilogram cinsinden hasta ağırlığını 0.00375 ile çarparak ve hacmi en yakın 0.1 mL’ye yuvarlayarak hesaplayınız.

RELİSTÖR Enjeksiyonunun Hazırlanması ve Yönetimi

  • RELISTOR enjeksiyonu sadece subkütan kullanım içindir.
  • Tek dozda önceden doldurulmuş şırıngalar: Önceden doldurulmuş şırıngayı, uygulamaya hazır olana kadar tepsiden çıkarmayın.
  • RELISTOR enjeksiyonunu uygulamadan önce partikül madde ve renk değişimi açısından görsel olarak inceleyin. RELISTOR enjeksiyonu soluk sarı renksizdir. Parçacıklı madde veya renk değişikliği varsa önceden doldurulmuş şırıngayı veya flakonu atın.
  • Üst kol, karın veya uylukta deri altından RELİSTÖR enjeksiyonunu yönetin. Her defasında aynı noktada enjekte etmeyin (enjeksiyon yerlerini döndürün).
  • RELİSTOR tek dozluk flakonlar: Şırınganın içine çekildikten sonra, hemen uygulama mümkün değilse, oda sıcaklığında saklayın ve 24 saat içinde uygulayın. Şişede kalan kullanılmayan kısımları atın.
  • RELİSTÖR enjeksiyonunun hazırlanması ve uygulanması için hasta veya bakıcı talimatları için (tek dozluk flakon ile kullanılacak şırınga ve iğne için önerilen özellikler dahil), Kullanım Talimatları’na bakınız .

NASIL TEDARİK EDİLDİ

Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri

Tabletler

Film kaplı, beyaz, yuvarlak, bikonveks olarak verilen 150 mg metilnaltrekson bromür, bir tarafta “REL” ile debossed ve diğer tarafta düz.

Enjeksiyon

Tek Doz Flakon

  • Soluk sarı çözeltiye renksiz olarak temin edilen 12 mg / 0.6 mL metilnaltrekson bromür.

Tek doz Önceden doldurulmuş Şırınga

  • Soluk sarı çözeltiye renksiz olarak verilen 8 mg / 0.4 mL metilnaltrekson bromür.
  • Soluk sarı çözeltiye renksiz olarak temin edilen 12 mg / 0.6 mL metilnaltrekson bromür.

Depolama ve Taşıma

NDC Numarası Paket boyutu içindekiler
65649-150-60 60 numara şişe 60 tablet ve 2 silika jel kurutucu bidon içeren 85 mL’lik şişe. Her 150 mg film kaplı tablet, beyaz, yuvarlak, çift konveks ve bir tarafında “REL” ile ve diğer tarafta düz ile debossed.
65649-150-90 90 numara şişe 90 tablet ve 2 silika jel kurutucu bidon içeren 100 mL’lik şişe. Her 150 mg film kaplı tablet, beyaz, yuvarlak, çift konveks ve bir tarafında “REL” ile ve diğer tarafta düz ile debossed.
65649-551-02 Karton başına 1 şişe Renksiz ve soluk sarı bir çözelti içeren 12 mg / 0.6 mL tek dozluk bir şişe.
65649-552-04 Karton başına 7 adet önceden doldurulmuş şırınga Renksiz ve soluk sarı bir çözelti içeren iğne koruma sistemi ile birlikte yedi adet 8 mg / 0.4 mL’lik tek dozlu önceden doldurulmuş şırınga.
65649-551-03 Karton başına 7 adet önceden doldurulmuş şırınga Renksiz ve soluk sarı bir çözelti içeren iğne koruma sistemi ile birlikte 12 mg / 0.6 mL tek dozlu, önceden doldurulmuş yedi şırınga.
65649-551-07 Karton başına 1 adet önceden doldurulmuş şırınga Renksiz ve soluk sarı bir çözelti içeren iğne koruma sistemi ile bir adet 12 mg / 0.6 mL tek dozluk önceden doldurulmuş şırınga.

Depolama

Tabletler

25 ° C’ye kadar saklayın; 15 ° ila 30 ° C (59 ° ila 86 ° F) arasında izin verilen geziler [bkz. USP Kontrollü Oda Sıcaklığı ].

Enjeksiyon

20 ° ila 25 ° C’de saklayın (68 ° ila 77 ° F); 15 ° ila 30 ° C (59 ° ila 86 ° F) arasında izin verilen geziler [bkz. USP Kontrollü Oda Sıcaklığı ].

Donma. Işıktan koruyunuz.

Için üretilmiştir: Salix İlaç, Valeant İlaç Kuzey Amerika LLC Bridgewater, NJ 08807 ABD bir bölümü. Lisansı altında: Progenics Pharmaceuticals, Inc. Tarrytown, NY 10591. Revize: Mar 2018

Yan Etkiler ve İlaç Etkileşimleri

YAN ETKİLER

Etiketlemenin başka yerlerinde açıklanan ciddi ve önemli yan etkiler şunlardır:

  • Gastrointestinal perforasyon [Bkz. UYARILAR VE ÖNLEMLER ]
  • Şiddetli veya kalıcı ishal [bkz. UYARILAR VE ÖNLEMLER ]
  • Opioid çekilmesi [bkz. UYARILAR VE ÖNLEMLER ]

Klinik Deneyim Deneyimi

Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında yürütüldüğünden, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlemlenen ters reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve klinik uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmaz.

Kronik Non-Kanser Ağrısı Olan Erişkin Hastalarda Opioid’e Bağlı Kabızlık

RELISTOR tabletlerin güvenliği, İKİ erişkin hastalarda ve kronik olmayan kanser ağrısını opioid analjezi alan çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada değerlendirildi . Bu çalışma (Çalışma 1), yetişkin hastaların RELISTOR 450 mg oral (200 hasta) veya plasebo (201 hasta) [bkz. Klinik Çalışmalar ] almak üzere randomize edildiği 12 haftalık çift kör, plasebo kontrollü bir dönemi kapsamıştır . Günde bir kez uygulanan 4 haftalık çift kör tedaviden sonra hastalar 8 haftalık çift kör tedaviye ihtiyaç duyulduğunda (günde bir defadan fazla değil) devam etti.

OIC’li yetişkin hastalarda ve RELISTOR tabletleri alan kronik olmayan kanser ağrısında en sık görülen advers reaksiyonlar Tablo 4’te gösterilmektedir. Karın ağrısı, ishal, hiperhidroz , anksiyete,burun akıntısı ve titreme yan etkileri , opioid geri çekilme semptomlarını yansıtabilir.

Tablo 4: OIC ve Kronik Non-Kanser Ağrısı Olan Erişkin Hastalarda RELİSTÖR Tabletlerin Klinik Çalışmalarının 4-Çift Çift Kör, Plasebo Kontrollü Dönemde Olumsuz Reaksiyonları * (Çalışma 1)

Olumsuz reaksiyon RELİSTÖR Tabletler
n = 200
Plasebo
n = 201
Karın ağrısı ** % 14 % 10
İshal % 5 % 2
Baş ağrısı % 4 % 3
Abdominal Distansiyon % 4 % 2
Kusma % 3 % 2
hiperhidroz % 3 % 1
kaygı % 2 % 1
Kas spazmları % 2 % 1
rinore % 2 % 1
Titreme % 2 0%
* RELISTOR tabletleri alan hastaların en az% 2’sinde, günde bir kez 450 mg ve plasebodan daha büyük bir insidansta meydana gelen advers reaksiyonlar.
** İçerir: karın ağrısı, üst karın ağrısı, alt karın ağrısı, karın rahatsızlığı ve abdominal hassasiyet

RELİSTÖR enjeksiyonunun güvenliği, OIC’li yetişkin hastalarda ve opioid analjeziyi alan kronik olmayan kanser ağrısında çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada değerlendirildi. Bu çalışma (Çalışma 2), erişkin hastaların günde bir kez (150 hasta) veya plaseboya (162 hasta) deri altından 12 mg RELISTOR enjeksiyonu almak üzere randomize edildiği 4 haftalık, çift kör, plasebo kontrollü bir dönemi kapsamaktaydı [ Klinik Çalışmalar’a bakınız ]. . 4 haftalık çift kör tedaviden sonra hastalar 8 haftalık açık etiketli bir tedavi sürecine başladılar. Bu süreçte 12 mg deri altından RELISTOR enjeksiyonu günde bir kez 12 mg önerilen dozaj rejiminden daha az uygulandı.

OIC’li yetişkin hastalarda ve RELISTOR enjeksiyonunu alan kronik kanser dışı ağrılarda en sık görülen advers etkiler Tablo 5’de gösterilmiştir. Aşağıdaki tabloda görülen yan etkiler, opioid yoksunluğunun semptomlarını yansıtabilir.

Tablo 5: OIC ve Kronik Non-Kanser Ağrısı Olan Erişkin Hastalarda 4 Haftalık Çift Kör, Plasebo Kontrollü Klinik Çalışmanın Klinik Çalışmasında Olumsuz Reaksiyonlar * (Çalışma 2)

Olumsuz reaksiyon RELİSTÖR Enjeksiyon
n = 150
Plasebo
n = 162
Karın ağrısı** % 21 % 7
Mide bulantısı % 9 % 6
İshal % 6 % 4
hiperhidroz % 6 % 1
Sıcak Floş % 3 % 2
titreme % 1 <% 1
Titreme % 1 0%
* RELİSTÖR enjeksiyonunu alan hastaların en az% 1’inde, günde bir kez deri altından 12 mg ve plasebodan daha yüksek insidansta meydana gelen yan etkiler.
** İçerir: karın ağrısı, üst karın ağrısı, alt karın ağrısı, karın rahatsızlığı ve abdominal hassasiyet

4 haftalık çift kör periyot süresince, İKİ ve kronik olmayan kanser ağrısı olanlarda, RELİSTÖR her geçen gün alınanlarda, bulantı (% 12), ishal (% 12), kusma dahil olmak üzere advers reaksiyon insidansı daha yüksekti. (% 7), tremor (% 3), vücut ısısı değişimi (% 3), piloereksiyon (% 3) ve üşüme (% 2) günlük RELİSTÖR dozuna göre daha yüksek bulunmuştur. OIC ve kronik olmayan kanser ağrısı olan hastalarda RELİSTÖR enjeksiyonunun günde 12 mg deri altından kullanılması önerilmemektedir [BAKIM VE İDARİ ]. Çift kör periyot süresince (Çalışma 2) advers reaksiyonlara bağlı devamsızlık oranları, günde bir kez (% 7) RELİSTÖRde plasebo grubundan (% 3) daha yüksekti. Karın ağrısı en sık görülen advers reaksiyon olup, RELİSTÖRde çift kör periyottan bir kez daha kesildi (% 2).

RELISTÖR enjeksiyonunun güvenliği de, OIC’li ve kronik kanser olmayan ağrılı 1034 erişkin hastada 48 haftalık açık etiketli, kontrolsüz bir çalışmada değerlendirilmiştir (Çalışma 3). Hastalara günde bir kez 12 mg önerilen doz rejiminden 12 mg daha az deri altından RELİSTÖR enjeksiyonu uygulandı ve haftada 6 doz medyan alındı. Toplam 624 hasta (% 60) en az 24 haftalık tedaviyi tamamladı ve 477 (% 46) 48 haftalık çalışmayı tamamladı. Bu çalışmada görülen advers reaksiyonlar, Çalışma 2’nin 4 haftalık çift kör döneminde gözlenenlere benzerdi. Ayrıca, Araştırmacı 3’te, araştırmacılar 4 miyokard enfarktüsü (1 ölümcül), 1 inme (ölümcül), 1 ölümcül kardiyak bildirdi. tutuklama ve 1 ani ölüm. Bu olaylar ile RELISTOR arasında bir ilişki kurmak mümkün değildir.

İleri Hastalıklı Erişkin Hastalarda Opioid’e Bağlı Kabızlık

RELISTOR enjeksiyonunun güvenliği, İKİ erişkin hastalarda ve palyatif bakım alan ileri hastalıklarda iki, çift kör, plasebo kontrollü çalışmalarda değerlendirildi : Çalışma 4, tek dozlu, çift kör, plasebo kontrollü bir dönemi içeriyordu. 14 günlük çoklu doz, çift kör, plasebo kontrollü bir süre dahil edilmiştir [bkz. Klinik Çalışmalar ].

OIC’li yetişkin hastalarda ve RELISTOR enjeksiyonu alan ileri hastalıkta en sık görülen advers reaksiyonlar aşağıdaki Tablo 6’da gösterilmiştir.

Tablo 6: İKT ve İleri Hastalıklı Erişkin Hastalarda RELİSTÖR Enjeksiyonunun Çift Kör, Plasebo Kontrollü Klinik Çalışmalarında Tüm Dozlardan Olumsuz Reaksiyonlar * (Çalışmalar 4 ve 5)

Olumsuz reaksiyon RELİSTÖR Enjeksiyon
n = 165
Plasebo
n = 123
Karın ağrısı ** % 29 % 10
tantana % 13 % 6
Mide bulantısı % 12 % 5
Baş dönmesi % 7 % 2
İshal % 6 % 2
* RELİSTÖR enjeksiyonunun (0.075, 0.15 ve 0.3 mg / kg) tüm dozlarını alan ve plasebodan daha büyük bir insidansı olan hastaların en az% 5’inde meydana gelen yan etkiler
: Karın ağrısı, üst karın ağrısı, alt karın ağrısı, karın rahatsızlığı ve abdominal hassasiyet

Çift kör, plasebo kontrollü klinik çalışmalar (Çalışma 4 ve Çalışma 5) sırasında advers reaksiyonlara bağlı devamsızlık oranları RELISTOR (% 1) ve plasebo (% 2) arasında karşılaştırılabilirdi.

Pazarlama Sonrası Deneyim

RELISTOR enjeksiyonunun onay sonrası kullanımı sırasında aşağıdaki advers reaksiyonlar tespit edilmiştir. Reaksiyonlar, belirsiz boyuttaki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruziyetle nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.

mide-bağırsak

Perforasyon, kramp, kusma

Genel Bozukluklar ve Yönetim Yeri Bozuklukları

Diaphoresis, kızarma, halsizlik , ağrı. Opioid çekilme vakaları bildirilmiştir [bkz. UYARILAR VE ÖNLEMLER ].

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Diğer Opioid Antagonistleri

Opioid reseptör antagonizminin ek etki potansiyeli ve opioid geri çekilme riskinin artması nedeniyle diğer opioid antagonistleri ile birlikte RELİSTÖR’ün birlikte kullanılmasından kaçının.

Sitokrom P450 İzozimleri ile Metabolize Edilmiş İlaçlar

Sağlıklı deneklerde, 0,3 mg / kg’lik bir RELİSTÖR subkutan dozu , bir CYP2D6 substratı olan dekstrometorfan metabolizmasını önemli ölçüde etkilemedi .

Uyarılar ve Önlemler

UYARILAR

ÖNLEMLER bölümünün bir parçası olarak dahil edilmiştir .

ÖNLEMLER

Gastrointestinal perforasyon

OIC’li erişkin hastalarda gastrointestinal perforasyon vakaları bildirilmiştir ve gastrointestinal sistemin duvarında yapısal bütünlüğün lokalize veya diffüz redüksiyonuyla (örneğin, peptik ülserhastalığı, Ogilvie sendromu, divertiküler hastalık, infiltratif) ilişkili olabilecek hastalıklarla ilerlemiş hastalıklar bildirilmiştir. gastrointestinal sistem maligniteleri veya peritoneal metastazlar). Bu koşulları taşıyan hastalarda ya da gastrointestinal sistem duvarında bozulma ile sonuçlanabilecek diğer durumlarda RELISTÖR kullanırken genel risk-fayda profilini dikkate alın (ör., Crohn hastalığı).). Şiddetli, inatçı veya kötüleşen karın ağrısının gelişimini izlemek; Bu semptomu geliştiren hastalarda RELİSTÖR’ü sonlandırın [Bkz. KONTRENDİKASYONLAR ].

Şiddetli veya Kalıcı İshal

Tedavi sırasında ciddi veya kalıcı diyare oluşursa, hastalara RELISTOR ile tedaviyi bırakmasını ve sağlık hizmeti sağlayıcısına danışmasını tavsiye edin.

Opioid Çekilmesi

Opioid yoksunluğu, dahil olmak üzere, aşırı terleme, titreme, ishal, karın ağrısı, kaygı ve tutarlı belirtileri esneme RELISTOR ile tedavi edilen hastalarda meydana gelen [bakınız ters tepkiler ]. Kan-beyin bariyerine zarar veren hastalar, opioid geri çekilmesi ve / veya azaltılmış analjezi için yüksek risk altında olabilir. Böyle hastalarda RELISTOR kullanırken genel risk-fayda profilini dikkate alın. Bu hastalarda analjezi yeterliliği ve opioid yoksunluğu semptomlarını izleyin.

Hasta Danışmanlığı Bilgileri

Hastanın FDA onaylı hasta etiketini ( İlaç Kullanma Kılavuzu ve Kullanım Talimatları ) okumasını tavsiye edin .

yönetim

  • RELISTOR uygulandıktan sonra tuvalet olanaklarına yakın olun.
  • Opioid ağrı kesici ilaçla tedavi de kesilirse RELİSTÖR’ü sonlandırın.
  • OIC için RELISTOR alan kronik kanser karşıtı olmayan hastalara tavsiyede bulunun:
    • RELISTÖR’ün başlatılmasından önce tüm bakım laksatif tedavisini sonlandırın. 3 gün sonra RELISTOR’a bir alt-cevap varsa, müshil (ler) gerektiği gibi kullanılabilir.
    • Diyare gibi olumsuz reaksiyonlardan kaçınmak için opioid rejimleri değiştirilirse sağlık uzmanlarını bilgilendirin.

Tabletler

OIC için RELISTOR tabletleri alan RELISTOR tabletleri, günde bir kez en az 30 dakika önce aç karnına su ile günde bir kez RELISTOR tabletleri almak için kronik kanser olmayan ağrıları olan hastalara tavsiyede bulunun.

Enjeksiyon

  • RELISTOR enjeksiyonu alan tüm hastalara şunları tavsiye edin:
    • Üst kol, karın veya uylukta deri altından RELİSTÖR enjekte edilir. Her defasında aynı noktada enjekte etmeyin (enjeksiyon yerlerini döndürün).
    • Kullanım Talimatları bölümünde açıklanan keskin uçlu atma önerilerini takip ederek iğneleri güvenle atın.
  • Her gün bir dozun enjekte edilmesi için OIC için RELISTOR enjeksiyonu alan kronik kanser karşıtı ağrı hastalarına tavsiyede bulunun.
  • İhtiyaç duyulduğunda her gün bir dozun enjekte edilmesi için İKT için RELİSTÖR enjeksiyonu alan ileri hastalığa sahip hastalara tavsiyede bulunun, ancak 24 saatlik bir periyotta bir dozdan daha sık olmamalıdır.

Gastrointestinal perforasyon

Hastaları RELISTÖR’ü kesmeye ve olağandışı şiddetli, inatçı veya kötüleşen karın ağrısına neden olurlarsa derhal tıbbi yardım isteyeceklerini önerin [ UYARILAR VE ÖNLEMLER’e bakınız ].

Şiddetli veya Kalıcı İshal

Şiddetli veya inatçı diyare yaşıyorsa, RELİSTÖR’ü kesmeye hastaları uyarın.

Opioid Çekilmesi

Terleme, titreme, ishal, karın ağrısı, anksiyete ve esneme de dahil olmak üzere RELİSTÖR alınırken opioid yoksunluğu ile uyumlu semptomların ortaya çıkabileceği konusunda tavsiyelerde bulunun [bkz. UYARILAR VE ÖNLEMLER , ADVERS REAKSİYONLARI ].

Gebelik

Fetal Opioid Çekilmesi

Gebe kalan veya gebe kalmayı planlayan üreme potansiyeli olan kadınlara tavsiyede bulunun, hamilelik sırasında RELİSTÖR’ün kullanılmasının, gelişmemiş kan-beyin bariyeri nedeniyle bir fetüste opioid geri çekilmesini hızlandırabileceğini [bkz . Spesifik Popülasyonlarda Kullanımı ].

emzirme

Hastalara, RELISTOR ile tedavi sırasında emzirmenin önerilmediğini önerin [bkz . Belirli Populasyonlarda Kullanım ].

Klinik Olmayan Toksikoloji

Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu

Karsinojenez

İki yıllık oral karsinojenisite çalışmaları, 200 mg / kg / gün’e kadar olan dozlarda CD-1 farelerinde metilnaltrekson bromür ile gerçekleştirilmiştir (vücut yüzey alanına göre 12 mg / gün dozunda subkutan olarak önerilen maksimum insan dozu (MRHD) yaklaşık 81 katıdır. ) erkeklerde ve 400 mg / kg / gün (12 mg / gün’lük deri altı MRHD’nin yaklaşık 162 katı) ve Sprague Dawley sıçanlarında 300 mg / kg / güne kadar oral dozlarda (yaklaşık 243 katı deri altı MRHD’si) mg / gün). Erkek ve dişi farelerde 200 mg / kg / gün ve 400 mg / kg / gün dozları, sırasıyla 2.2 ve 4.4 kat, 450 mg / gün oral MRHD ve sıçanlarda 300 mg / kg / gün dozudur. Vücut yüzey alanına göre yaklaşık 450 kez oral MRHD 450 mg / gün. 104 hafta boyunca metilnaltrekson bromürün oral uygulaması farelerde ve sıçanlarda tümör üretmemiştir.

Mutajenez

Metilnaltrekson bromid, Ames testinde , Çin hamster yumurtalık hücrelerinde ve insan lenfositlerinde kromozom aberasyon testlerinde, fare lenfoma hücresi ileri mutasyon testlerinde ve in vivo fare mikronükleus testinde negatif bulunmuştur .

Doğurganlık Bozukluğu

150 mg / kg / güne kadar subkütan dozlarda (12 mg / gün deri altından MRHD’nin yaklaşık 122 katı; 450 mg / gün oral MRHD’nin yaklaşık 3.3 katı) metilnaltrekson bromür, fertilite ve üreme performansı üzerinde olumsuz bir etkiye sahip bulunmamıştır. erkek ve dişi sıçanların.

Belirli Popülasyonlarda Kullanım

Gebelik

Risk Özeti

Hamilelerde RELISTOR ile sınırlı olan mevcut veriler, önemli doğum kusurları ve düşükler için ilaca bağlı bir riski bildirmek için yeterli değildir. RELİSTÖR’ün hamileler tarafından kullanıldığı klinik kriterler vardır [bkz. Klinik Hususlar ]. Hayvan üreme çalışmalarında, sıçanlarda ve tavşanlarda organojenez sırasında intravenöz metilnaltrekson bromid uygulaması ile embriyonik gelişim üzerinde herhangi bir etki gözlenmemiştir, sırasıyla 12 kez ve 26 kez, subkütan maksimum önerilen insan dozu (MRHD) 12 mg RELISTOR Günde enjeksiyon. Sıçanlarda ve tavşanlarda intravenöz dozlar, sırasıyla, 0.5 mg ve 0.7 kez, 450 mg / gün oral MRHD’dir [bakınız Veri ]. Bir fetüsün potansiyel riskini hamile kadınlara önerin.

Majör doğum defektleri ve belirtilen popülasyon için düşük doğum tahmini tahmini riskibilinmemektedir. ABD genel popülasyonunda, klinik olarak tanınan gebeliklerde majör doğum defektleri ve düşük doğum oranı tahmini fon riski sırasıyla% 2 ila% 4 ve% 15 ila 20’dir.

Klinik Düşünceler

Fetal / Yenidoğan Advers Reaksiyonları

Hamilelik sırasında RELİSTÖR kullanımı, olgunlaşmamış fetal kan-beyin bariyeri nedeniyle bir fetusta opioid yoksunluğunu hızlandırabilir.

Veri

Hayvan Verileri

25 mg / kg / gün’e kadar intravenöz dozlarda (vücut yüzey alanına göre 12 mg / gün deri altı MRHD’nin yaklaşık 20 katı) sıçanlara organojenez döneminde uygulanan metilnaltrekson bromür ile reprodüksiyon çalışmaları gerçekleştirilmiş ve Embriyo gelişiminde herhangi bir yan etki. Tavşanlarda, 16 mg / kg / gün’e kadar (12 mg / gün deri altı MRHD’nin 26 katı kadar) metil nitroksin bromürün intravenöz dozları herhangi bir embriyonal toksisite göstermemiştir. Sıçanlarda (25 mg / kg / gün) ve tavşanlarda (16 mg / kg / gün) intravenöz dozlar, vücut yüzey alanı bazında, sırasıyla 450 mg / gün oral MRHD, yaklaşık 0.5 ve 0.7 katıdır.

emzirme

Risk Özeti

İnsan sütünde metilnaltrekson varlığı, anne sütüyle beslenen bebek üzerindeki etkiler veya süt üretimi üzerindeki etkiler hakkında bilgi bulunmamaktadır. Methylnaltrexone, sıçan sütünde bulunur [ Verilere bakınız ]. Emzirilen bebeklerde, opioid yoksunluğu da dahil olmak üzere ciddi advers etkiler potansiyeli nedeniyle, kadınlara RELİSTÖR’le tedavi sırasında emzirmenin önerilmemesini tavsiye eder.

Veri

Radyoaktivite, radyoaktif işaretli metilnaltrekson bromürün tek bir deri altı uygulamasından 30 dakika sonra sıçan sütünde ortaya çıkmış ve plazma konsantrasyonlarına göre uygulamadan 8 saat sonra 24 misline konsantre edilmiştir.

Pediatrik Kullanım

Pediyatrik hastalarda RELİSTÖR tabletlerin ve enjeksiyonun güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

Juvenil Hayvan Çalışmaları

Juvenil sıçanlarda 13 hafta boyunca intravenöz metilnaltrekson bromür uygulanmış, konvülsiyon, titreme ve solunum zorluğu gibi olumsuz klinik belirtiler gözlenmiş ve çocuk sıçanların, yetişkin hayvanlara kıyasla metil nitroksilin olumsuz etkilerine karşı daha duyarlı oldukları bulunmuştur. Juvenil köpekler 13 hafta boyunca intravenöz metilnaltrekson bromür uyguladılar yetişkin köpeklere benzer bir toksisite profili vardı [ Klinik Olmayan Toksikoloji’ye bakınız ].

Geriatrik Kullanım

RELİSTOR tabletlerinin klinik çalışmalarındaki toplam hasta sayısından toplam 136 hasta (% 10) 65 yaş ve üzerindeyken, 23 (% 2) 75 yaş ve üstü idi. RELISTOR tabletlerinin klinik çalışmalarında, etkinlik açısından genel bir farklılık gözlenmemiştir. Olumsuz reaksiyonlar benzerdi; Bununla birlikte, yaşlı hastalarda daha yüksek diyare insidansı vardı.

RELİSTÖR enjeksiyonunun klinik çalışmalarında toplam hasta sayısının 226’sı (% 28) 65 yaş ve üzerindeyken, 108’i (% 13) 75 yaş ve üzerindeydi. RELİSTOR enjeksiyonunun klinik çalışmalarında, yaşlı hastalar ve daha genç hastalar arasında güvenlik veya etkinlik açısından genel bir farklılık gözlenmedi.

Farmakokinetik verilere ve kontrollü klinik çalışmalardan elde edilen güvenlik ve etkinlik verilerine dayanarak, yaşa dayalı bir doz ayarlaması önerilmemektedir. Yan etkiler için yaşlı hastaları izleyin.

Böbrek yetmezliği

RELİSTÖR enjeksiyonunu subkutan olarak alan çeşitli derecelerde böbrek yetmezliği olan hastalarda yapılan bir çalışmada, orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi, Cockcroft-Gault tarafından tahmin edildiği gibi 60 mL / dakikadan daha az) metilnaltrekson maruziyetinde anlamlı bir artış olmuştur. sağlıklı deneklerle karşılaştırıldığında [bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ ].

Bu nedenle, orta derecede ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda RELISTOR tabletleri ve RELISTOR enjeksiyonunun dozaj azaltılması önerilir [bakınız DOZAJ VE İDARİ ]. Hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cockcroft-Gault tarafından tahmin edildiği gibi 60 mL / dakikadan daha fazla kreatinin klerensi) RELISTOR tabletleri veya RELISTOR enjeksiyonunun doz ayarlaması gerekmez.

Karaciğer yetmezliği

Tabletler

RELİSTOR tabletlerinin 450 mg’lık dozunu alan çeşitli derecelerde karaciğer yetmezliği olan denekler üzerinde yapılan bir çalışmada, orta derecede (Child-Pugh B Sınıfı) ve şiddetli (Child-Pugh Sınıf C) hastalar için metilnaltreksonun sistemik maruziyetinde önemli bir artış olmuştur. Karaciğer fonksiyon bozukluğu normal karaciğer fonksiyonlarına göre daha fazladır [Bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ ]. Bu nedenle, orta veya ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda RELİSTÖR tabletlerin dozu azaltılması önerilir [bakınız DOZAJ VE İDARİ ]. Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh Sınıf A) RELİSTÖR tabletlerin doz ayarlaması gerekmez.

Enjeksiyon

Hafif veya orta şiddette karaciğer yetmezliği olan bireyler üzerinde yapılan bir çalışmada, normal hepatik fonksiyona sahip olan sağlıklı bireylere kıyasla, metilnaltreksonun sistemik maruziyetinde klinik olarak anlamlı bir değişiklik olmadı [bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ ]. Bu nedenle, hafif veya orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalar için RELİSTÖR enjeksiyonunun doz ayarlaması gerekmez [bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ ].

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar çalışılmadı. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, metilnaltrekson ile ilgili yan etkiler için monitör. Doz ayarlaması düşünülürse, Tablo 3’teki önerilere uyunuz (bkz. DOZAJ VE İDARE ).

Doz Aşımı ve Kontrendikasyonları

DOZ AŞIMI

RELISTOR’un oral ve subkütan yoldan uyguladığı klinik çalışmalarda, bir kaza sonucu metilnaltrekson bromid doz aşımı vakası bildirilmiş ve aşırı doza bağlı bir yan etki bildirilmemiştir.

Sağlıklı bireyler üzerinde yapılan bir çalışmada, intravenöz bolus olarak verilen 0.64 mg / kg’lık bir dozla ilişkili ortostatik hipotansiyon saptandı. Ortostatik hipotansiyonun belirtilerini veya semptomlarını izleyin ve uygun şekilde tedaviyi başlatın .

Eğer opioid tedavisi gören bir hasta RELİSTÖR’ün aşırı dozunu alırsa, hastanın titreme, burun akıntısı, diyaforez veya merkezi analjezik etkinin tersine dönmesi gibi opioid yoksunluk semptomlarının potansiyel kanıtları açısından yakından izlenmesi gerekir . Kan basıncı ve kalp atım hızındaki değişiklikler ve analjezi gereksinimi de dahil olmak üzere opioid yoksunluk belirtilerinin derecesine temel tedavi.

KONTRENDİKASYONLARI

RELİSTOR, gastrointestinal perforasyon potansiyeli nedeniyle , bilinen veya şüphelenilen gastrointestinal obstrüksiyonu olan hastalarda ve tekrarlayan obstrüksiyon riskinde artış görülen hastalarda kontrendikedir [Bkz. UYARILAR VE ÖNLEMLER ].

Klinik Farmakoloji

KLİNİK FARMAKOLOJİ

Hareket mekanizması

Metilnaltrekson, mu-opioid reseptöründe opioid bağlanmasının seçici bir antagonistidir . Kuaterner bir amin olarak , metilnaltreksonun kan-beyin bariyerini geçme kabiliyeti kısıtlıdır. Bu, metilnaltreksonun gastrointestinal yol gibi dokularda çevresel olarak etkili bir mu-opioid reseptör antagonisti olarak işlev görmesine ve böylece opioidlerin, merkezi sinir sistemi üzerindeki opioid aracılı analjezik etkilere etki etmeden kabızlık etkilerini azaltmasına izin verir .

Farmakodinamik

Kardiyak Elektrofizyoloji

Randomize, çift kör, plasebo ve (açık etiketli) moksifloksasin kontrollü 4-periyotlu çapraz geçiş çalışmasında , 56 sağlıklı deneğe, 20 dakika boyunca intravenöz infüzyon ile 0,3 mg / kg metilnaltrekson bromit ve metil naltrekson bromür 0.64 mg / kg uygulandı (RELISTOR). intravenöz kullanım için onaylanmamıştır, plasebo ve tek bir oral moksifloksasin dozu. Maksimum dozda önerilen dozun yaklaşık 4.3 katı (RELISTOR enjeksiyonu için ortalama pik plazma konsantrasyonunun 7.5 katı ve RELISTOR tabletler için en yüksek plazma konsantrasyonunun 22 katı), metilnaltrekson, QTc aralığını klinik olarak anlamlı ölçüde uzatmaz.

Farmakokinetik

RELISTOR tabletler için 150 mg ila 450 mg oral doz aralığı ve RELISTOR enjeksiyon için 0,15 mg / kg ila 0,50 mg / kg arasındaki subkütan dozaj aralığı arasında, ortalama Cmax ve metilnaltrexone’un plazma konsantrasyon-zaman eğrisinin (AUC) altındaki alan Doz orantılı bir şekilde artmıştır. Sağlıklı gönüllülerde, günde bir kez oral olarak 450 mg RELISTOR tablet dozunun veya 12 mg RELISTOR enjeksiyonunun subkütan dozunun ardından art arda yedi gün boyunca metilnaltrekson birikimi görülmemiştir.

emme

Tabletler

OIC hastalarında veya sağlıklı bireylerde tek bir 450 mg RELISTOR tablet dozunun uygulanmasının ardından, yaklaşık 1.5 saatte zirve konsantrasyonları (Cmax) metilnaltrekson gözlenmiştir. Oral metilnaltrekson bromürün mutlak biyoyararlılığı belirlenmemiştir. Sağlıklı gönüllülerde Cmax ve AUC, tek bir 450 mg RELISTOR tablet dozu takiben sırasıyla 48.1 ng / mL ve 382 ng / saat / mL olmuştur. OIC hasta popülasyonunda maruziyet, sağlıklı kişilere göre yaklaşık% 27 daha düşüktü.

Gıda etkisi

Yüksek yağlı bir kahvaltı ile (tekabül eden yağ, karbonhidrat ve proteinden elde edilen kalorilerin% 60’ı,% 25’i ve% 15’i kalori ile birlikte, yaklaşık 800 ila 1000 toplam kalori içeren) sağlıklı bireylere tek bir 450 mg RELISTOR tablet dozu verilmesi sonuçlandı. Metilnaltreksonun Cmax’ında% 60 azalma, EAA% 43 ve Tmax’ı 2 saat geciktirmiştir [bakınız DOZAJ VE YÖNETİM ].

Enjeksiyon

Subkutan olarak RELISTOR enjeksiyonunun uygulanmasının ardından, metilnaltrekson yaklaşık 0.5 saatte pik konsantrasyonlarına (Cmax) ulaşmıştır (bakınız Tablo 7).

Tablo 7: Subkutanöz Dozları İzleyen Metilnaltreksonun Farmakokinetik Parametreleri

Parametre 0.15 mg / kg Tek Doz 12 mg Tek Doz Sabit Durumda 12 mg
Cmax (ng / mL) i 117 (32,7) 140 (35,6) 119 (27,2)
Tmax (saat) ii 0,5 (0,25 ila 0,75) 0,25 (0,25 ila 0,5) 0,25 (0,25 ila 0,5)
AUC24 (nghr / mL) 175 (36,6) 218 (28,3) 223 (28,2)
Ortalama olarak ifade ettim (SD).
ii Ortanca (aralık) olarak ifade edildi.

dağıtım

Metilnaltreksonun sabit durumdaki (Vss) dağılım hacmi yaklaşık 1.1 L / kg’dır. Denge diyaliziyle belirlendiği gibi insan plazma proteinlerine bağlanan metilnaltrekson fraksiyonu% 11 ila% 15’tir.

Eliminasyon

Tek bir 450 mg RELISTOR tablet dozunun oral yoldan verilmesini takiben, metilnaltrekson konsantrasyonları, yaklaşık 15 saatlik bir terminal yarı ömrü (t3) ile çok fazlı bir şekilde azalmıştır.

Metabolizma

Bir intravenöz kitle dengesi çalışmasında, verilen radyoaktivitenin yaklaşık% 44’ü, 5 farklı metabolitle 24 saat boyunca idrarda geri kazanılmıştır. Tespit edilen metabolitlerin hiçbiri uygulanan radyoaktivitenin% 6’sından fazla değildi. Metil-6-naltreksol izomerlerine (toplamın% 5’i) ve metilnaltrekson sülfata dönüşme (toplamın% 1’i) metabolizmanın ana yolları olarak görünmektedir. Naltrekson üretmek için metil nitroksilin N-demetilasyonu anlamlı değildir.

Tek bir 450 mg RELISTOR tablet dozunun oral yoldan verilmesinden sonra metilnaltrekson metabolitlerinin sistemik olarak maruz kalması, tek bir 12 mg RELISTOR enjeksiyonunun deri altından verilmesinden sonra metilnaltrekson metabolitlerinin sistemik maruziyetinden daha büyüktür. Subkutanöz uygulama, sistemik dolaşımda görünümden önce ilk geçiş hepatik metabolizmasına maruz kalmaz. Günde 12 mg subkütan uygulandıktan sonra, ortalama AUC0-24 metabolitlerinin kararlı durumdaki metil nitroksona oranı sırasıyla% 30,% 19 ve% 9’dur, metil-nitreksandion sülfat, metil-6a-naltreksol ve metil-6ß-naltreksol olmuştur. Günde bir kez 450 mg oral dozdan sonra, metabolitlerin ortalama AUC0-24’ünün kararlı durumdaki metilnaltreksona oranı% 79,% 38 ve metilnaltrekson sülfat için% 21, metil-6a-naltreksol ve metil-6ß-naltreksol , sırasıyla. Metilnaltrekson sülfat, zayıf bir mu-opioid reseptör antagonistidir; metil-6a-naltreksol ve metil-6-nornaltreksol aktif mu-opioid reseptör antagonistleridir.

Metilnaltrekson sülfotransferaz SULT1E1 ve SULT2A1 izoformları ile metilnaltrekson sülfat konjuge edilir. Metil-6-naltreksol izomerlerine dönüşüme, aldo-keto redüktaz 1C enzimleri aracılık eder.

Boşaltım

İntravenöz kitle dengesi çalışmasında, dozun yaklaşık yarısı idrarda (% 54) atıldı ve verilen dozun% 17’si dışkılarda 168 saat sonraya kadar dışarı atıldı; Bununla birlikte, bu çalışmada radyoaktif işaretli kurtarma 7 gün sonra sadece% 71 idi. Metilnaltrekson esas olarak idrar ve dışkıda değişmemiş ilaç olarak dışarı atılır. Metilnaltreksonun aktif renal sekresyonu, kreatinin klirensinden yaklaşık 4 ila 5 kat daha yüksek olan metilnaltreksonun renal klirensi ile önerilmektedir.

Metilnaltrekson bromürün oral uygulamasıyla kitle dengesi klinik çalışmaları yapılmamıştır. Bununla birlikte, bir hafta boyunca günde bir kez 450 mg RELISTOR tabletin dozajını takiben, ana metilnaltrekson olarak idrarda geri kazanılan dozun yüzdesi düşük olmuştur (hem 1. günde hem de 7. günde yaklaşık% 1).

Belirli Popülasyonlar

Yaş: Geriatrik Nüfus

18 ve 45 yaşları arasındaki sağlıklı erişkinlerde ve 65 yaş ve üzerindeki sağlıklı erişkinlerde 20 dakika boyunca intravenöz infüzyon yoluyla tek doz 24 mg metilnaltrekson bromidden sonra metilnaltreksonun farmakokinetiğini karakterize etmek için bir çalışma yapılmıştır. Yaşlı bireylerde (ortalama yaş 72), ortalama klirensi yaklaşık% 20 daha düşüktü (56 L / s’ye karşı 70 L / saat) ve AUC∞, 18 ile 45 yaş arasındakilere göre% 26 daha yüksekti (ortalama yaş 30). yaşında) [bkz . Belirli Populasyonlarda Kullanım ].

Böbrek yetmezliği

Değişen derecelerde böbrek yetmezliği (her bir kohortta 8 kişi) olan bireylerde 0.3 mg / kg RELISTOR enjeksiyonunun tek bir subkutan dozunun uygulanması, sırasıyla, metilnaltreksonun 1,3-, 1,7 ve 1,9 kat daha yüksek AUC0-∞ ile sonuçlandı. Normal böbrek fonksiyonu olan 8 deneğe[bakınız DOZAJ VE YÖNETİM ]. Ortalama Cmaks böbrek yetmezliği ile önemli ölçüde değişmedi. Diyaliz gerektiren son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda hiçbir çalışma yapılmamıştır .

Karaciğer yetmezliği

Hafif, orta ve şiddetli karaciğer yetmezliği olan (Child-Pugh Sınıf A, B ve C’nin her biri 6 hasta) tek bir 450 mg RELISTOR tablet dozunun uygulanması 1.7-, 4.8- ve 3.8 kat daha yüksek sonuçlandı. Metilnaltreksonun Cmax’ı, normal karaciğer fonksiyonuna sahip 6 hastayla karşılaştırıldı. AUC0-∞, sağlıklı kişiler ve hafif karaciğer yetmezliği olan denekler arasında karşılaştırılabilirdi, ancak orta ve şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda yaklaşık olarak 2.1 kat arttı [bakınız DOZAJ VE İDARİ].

Hafif karaciğer yetmezliği (Child-Pugh A Sınıfı) ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan 8 çocukta (Child-Pugh Sınıf B) subkutan olarak tek doz 0.3 mg / kg RELISTOR enjeksiyonunun tek bir dozda uygulanması anlamlı bir değişikliğe neden olmamıştır. Normal karaciğer fonksiyonu olan 8 sağlıklı deneğe kıyasla AUC veya Cmax. Ciddi (Child-Pugh Sınıf C) karaciğer yetmezliğinin RELISTOR enjeksiyonunun farmakokinetiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır [bkz. DOZAJ VE YÖNETİM , Belirli Populasyonlarda Kullanım ].

İlaç Etkileşimi Çalışmaları

Metilnaltrekson ve Metabolitlerinin CYP Enzimlerine Etkisi

İn vitro, metilnaltrekson, sitokrom P450 (CYP) izozimleri CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 veya CYP3A4’ün aktivitesini önemli ölçüde inhibe etmemiş veya indüklememiştir. Ek olarak, metilnaltrekson CYP2E1 indüklemedi.

İn vitro olarak, metilnaltrekson metabolitleri, metilnaltrekson sülfat, metil-6a-naltreksol ve metil-6-naltrexol, CYP izozimlerini CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 veya CYP3A4’ü inhibe etmemiştir. Metilnaltreksonun metabolitleri CYP1A2, CYP2B6 veya CYP3A4’ün aktivitesini indüklemedi.

Metilnaltrekson ve Metabolitlerinin Transporter Üzerine Etkisi

İn vitro çalışmalara göre, metilnaltreksonun ve üç ana metabolitleri, metilnaltrekson sülfat göre, metil-6α-naltreksol ve metil-6β-naltreksol P- inhibisyonu yoluyla in vivo ilaç-ilaç etkileşimleri klinik olarak anlamlı olması olası değildir glikoprotein (P- gp), Breast Cancer direnç Proteini (BCRP), çoklu ilaç direnci proteini 2 (MRP2’nin), organik anyon -Transporting Polipeptid (OATP) 1B1, OATP1B3, Organik katyon Taşıyıcı (OCT) 1, okt- 2, Organik anyon Taşıyıcı (OAT) 1, OAT3 , Günde bir kez oral veya 12 mg subkütanöz olarak önerilen dozda Multidrug ve Toksik Ekstrüzyon Transporter (MATE) 1 ve MATE2-K.

metilnaltrekson

Metilnaltrekson bir OCT1, OCT2, MATE1 ve MATE2-K substratıydı, fakat P-gp, BCRP, MRP2, OATP1B1, OATP1B3, OAT1 ve OAT3 için bir substrat değildi.

Metilnaltrekson Sülfat

Metilnaltrekson sülfat, MATE2-K için bir substrat ve potansiyel bir BCRP substratıydı, fakat P-gp, MRP2, OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2, OAT1, OAT3 ve MATE1’in bir substratı değildi.

Metil-6α-naltreksol

Metil-6a-naltreksol bir BCRP, OCT1, OCT2, MATE1 ve MATE2-K substratıydı, fakat P-gp, MRP2, OATP1B1, OATP1B3, OAT1 ve OAT3’ün bir substratı değildi.

Metil-6β-naltreksol

Metil-6′-naltreksol bir OCT1, OCT2, MATE1 ve MATE2-K substratıydı, fakat P-gp, BCRP, MRP2, OATP1B1, OATP1B3, OAT1 ve OAT3’ün bir substratı değildi.

Cimetidine

Sağlıklı yetişkin kişilerde klinik bir ilaç etkileşimi çalışması , organik katyonların aktif renal sekresyonunu inhibe eden bir ilaç olan simetidinin , metilnaltreksonun farmakokinetiği (20 dakika boyunca intravenöz infüzyon olarak uygulanan 24 mg) üzerindeki farmakokinetiği üzerindeki etkilerini değerlendirdi . Simetidin dozlamadan önce ve son simetidin dozuyla (6 günde bir 8 saatte bir 400 mg) tek doz metilnaltrekson bromür verildi. Eş zamanlı simetidin uygulaması ile ortalama Cmax ve metilnaltrekson AUC değeri% 10 artmıştır. Metilnaltreksonun renal klirensi yaklaşık% 40 azaldı. Bu değişiklik klinik olarak anlamlı kabul edilmez.

Hayvan Toksikolojisi Ve / Veya Farmakolojisi

İn vitro insan kardiyak potasyum iyonu kanalı (hERG) analizinde, metilnaltrekson, hERG akımının konsantrasyona bağlı inhibisyonuna neden olmuştur (sırasıyla 30, 100, 300 ve 1000 mikromolar konsantrasyonlarda sırasıyla% 1,% 12,% 13 ve% 40 inhibisyon). Metilnaltrekson, 1000’den fazla mikromolar içeren bir hERG IC50’ye sahipti. İzole köpek Purkinje liflerinde, metilnaltrekson, aksiyon potansiyelinde (APD) uzamaya neden oldu. Purkinje fiberindeki en yüksek test edilen konsantrasyon (10 mikromolar)Çalışma, Cmax’ın insanda subkutan olarak sırasıyla 0.3 ve 0.15 mg / kg dozunda 18 ila 37 katıydı. İzole tavşan Purkinje liflerinde, metilnaltrekson (100 mikromolara kadar), araç kontrolüne kıyasla APD üzerinde bir etki göstermemiştir. Test edilen en yüksek metilnaltrekson konsantrasyonu (100 mikromolar), insan Cmax’ının, sırasıyla 0.3 ve 0.15 mg / kg’lik subkütan dozlarda, yaklaşık 186 ve 373 katı olmuştur. Anestezi uygulanmış köpeklerde, metilnaltrekson bromür, kan basıncında, kalp hızında, kalp debisinde , sol ventrikül basıncında, sol ventrikül diyastolünde azalmaya neden oldu.1 mg / kg veya daha fazla basınç ve + dP / dt. Bilinçli köpeklerde metilnaltrekson bromür, QTc aralığında doza bağlı bir artışa neden olmuştur. Beagle köpeklere 20 mg / kg’lık tek bir intravenöz dozajdan sonra, tahmin edilen Cmax ve AUC değerleri sırasıyla, sırasıyla 482 ve 144 kez, insan subkütan dozunda sırasıyla 0.15 mg / kg ve 241 kez ve 66 kez maruziyettedir. 0,3 mg / kg’lık bir insan subkutan dozunda. Bilinçli kobaylarda, metilnaltrekson bromür, 20 mg / kg’da intravenöz olarak QTc’nin (taban çizgisine göre% 4) hafif uzamasına neden olmuştur. İnsanlarda tam bir QTc değerlendirmesi yapıldı [bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ ].

Juvenil sıçanlarda 13 hafta boyunca intravenöz metilnaltrekson bromür uygulandı, konvülsiyonlar, titreme ve doğum eylemi gibi olumsuz klinik belirtiler 3 ve 10 mg / kg / gün dozlarında (sırasıyla yaklaşık 2.4 ve 8 kez, 12 mg / ml’lik deri altı MRHD idi) günde, yaklaşık 0.06 ve 0.22 kez, sırasıyla 450 mg / gün oral MRHD’si). Yetişkin sıçanlarda 20 mg / kg / gün (yaklaşık 12 kez 12 mg / gün deri altı MRHD; 450 mg / gün oral MRHD’nin 0.43 katı) benzer olumsuz klinik belirtiler görüldü. Juvenil sıçanların, yetişkinlere kıyasla metilnaltrekson bromürün toksisitesine daha duyarlı oldukları bulunmuştur. Juvenil ve erişkin sıçanlarda gözlenen istenmeyen etki seviyeleri (NOAEL’ler) sırasıyla 1 ve 5 mg / kg / gündür (sırasıyla yaklaşık 0.8 ve 4 kez, 12 mg / gün’lük deri altı MRHD’si, sırasıyla yaklaşık 0.02 ve 0.11 kez) ,

Juvenil köpekler 13 hafta boyunca intravenöz metilnaltrekson bromür uyguladılar, yetişkin köpeklere benzer bir toksisite profili vardı. Metilnaltrekson bromidin 13 hafta boyunca intravenöz uygulanmasını takiben, juvenil köpeklerde azalmış kalp atış hızı (ön-dozla karşılaştırıldığında% 13.2 azalma) ve çocuklarda uzamış QTc aralığı (kontrol ile karşılaştırıldığında% 9.6) ve erişkin (kontrol ile karşılaştırıldığında% 15’e kadar) köpekler 20 mg / kg / gün (12 mg / gün subkütan MRHD’nin yaklaşık 54 katı; 450 mg / gün oral MRHD’nin yaklaşık 1.5 katı) olmuştur. Hem genç hem de yetişkin köpeklerde CNS üzerindeki etkiler (tremor ve azalan aktivite dahil) ile tutarlı klinik bulgular ortaya çıkmıştır. Çocuk ve yetişkin köpeklerdeki NOAEL’ler 5 mg / kg / gündür (12 mg / gün deri altı MRHD’nin yaklaşık 14 katı; 450 mg / gün oral MRHD’nin yaklaşık 0.4 katı).

Klinik çalışmalar

Kronik Non-Kanser Ağrısı Olan Erişkin Hastalarda Opioid’e Bağlı Kabızlık

RELISTOR Tabletler

Kronik non-kanser ağrısı olan hastalarda İKT tedavisinde RELISTOR tabletlerin etkinliği randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada değerlendirilmiştir (Çalışma 1). Bu çalışma, günde bir kez plasebo ile 450 mg RELISTOR tabletin 4 haftalık tedavisini karşılaştırmıştır.

Toplam 401 hasta (200 RELISTOR, 201 plasebo) çift kör periyotta kaydedildi ve tedavi edildi. Hastalarda opioid almakta oldukları kronik kanser dışı ağrı öyküsü vardı. Opioid kullanımını gerektiren en yaygın ağrı durumu sırt ağrısıydı . Sıklıkla bildirilen diğer birincil ağrı durumları artrit , nörolojik / nöropatik ağrı , eklem / ekstremite ağrısı ve fibromiyalji idi . Taramadan önce hastalar 1 ay veya daha uzun süre ağrı için opioid tedavisi alıyorlardı (medyan günlük bazal morfineşdeğer dozda 156 mg) ve OIC (tarama dönemi boyunca haftada 3 spontan bağırsak hareketinden daha az) vardı. Opioid kullanımına bağlı kabızlık, aşağıdakilerin 1 veya daha fazlası ile ilişkili olmalıdır: Bağırsak hareketlerinin ( BM ) en az% 25’i için 1 veya 2’lik bir Bristol Tabure Formu Ölçeği skoru , BM’lerin en az% 25’inde gerilmesi veya BM’lerin en az% 25’inden sonra eksik boşaltım hissi.

Hastalar, tarama ziyaretinden en az 2 hafta önce, stabil bir opioid rejimi (günlük doz günde 50 mg veya daha fazla oral morfin eşdeğeri) üzerinde olmalı ve klinik olarak ihtiyaç duyulduğunda çalışma sırasında opioid ilaçlarını aldılar. Başlangıçta İKT’nin ortanca süresi 53 aydı (4 yıl). Ortalama hasta yaşı 52 yıl (dağılım 23-78 yıl),% 64’ü kadındı ve% 84’ü Kafkas idi.

Uygun hastaların tüm önceki laksatif tedaviyi bırakması ve sadece çalışmaya izin verilen kurtarma laksatifini ( bizakodil tabletler) kullanması gerekiyordu. Hastalar, çalışma sırasında ardışık 3 gün boyunca bağırsak hareketine sahip olmadıkları takdirde, kurtarma ilaçlarını kullanabildiler (24 saatlik bir süre boyunca ağızdan alınan 3 kadar bisacodyl tablet). Bisacodyl tabletler, ilaç uygulamasından sonra 5 saat veya daha uzun ve 8 saate kadar alındı. Eğer bisacodyl tabletleri ile kurtarma tedavisi bağırsak hareketine yol açmadıysa , kurtarmadan 24 saat sonra ikinci bir dozda bisacodyl veya lavman kullanıldı . Enveksiyondan sonra, en az bir kez bisacodyl tabletleri ile başarısız olan lavman kullanımına izin verildi.

Tedavinin ilk 4 haftasında 3 veya daha fazla süreyle başlangıçta 1 veya daha fazla SBM / hafta artışla 3 veya daha fazla spontan barsak hareketleri (SBM) / hafta olan hastaların oranını tanımlayan bir yanıtlayıcı analizi yapıldı. dönem. Bir SBM, önceki 24 saatte laksatif kullanımdan gerçekleşen bağırsak hareketi olarak tanımlandı. Tablo 8, en az bir doz çift-kör çalışma ilacı alan tüm randomize hastalar dahil olmak üzere, tedavi amaçlı (ITT) popülasyonda çift kör tedavi periyodu sırasında yanıt veren hastaların oranını göstermektedir.

Tablo 8: Kronik Non-Kanser Ağrısı Olan Hastalarda İKT Tedavisinde RELISTOR Tabletlerinin Çalışma 1’deki ITT Nüfusundaki Yanıtlayıcıların * Oranı

tedavi N- n (%) Yüzde Fark a (2 taraflı% 95 CI)
RELISTOR Tabletler günde bir kez 450 mg 200 103 (% 52) % 13 (% 3,% 23)
plasebo 201 77 (% 38)
CI = güven aralığı; ITT = tedavi amaçlı; Aktif tedavi ve plasebo için
bir Fark;
Yanıt veren, tedavi periyodunun ilk 4 haftasında 3 veya daha fazla süreyle başlangıçta 1 veya daha fazla SBM / haftalık artışla 3 veya daha fazla SBM / hafta olan bir hasta olarak tanımlanır.

RELİSTÖR Enjeksiyon

Kronik non-kanser ağrısı olan hastalarda İKT tedavisinde RELISTOR enjeksiyonunun etkinliği randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada değerlendirilmiştir (Çalışma 2). Bu çalışma, plasebo ile günde bir kez deri altından uygulanan 12 mg RELİSTÖR enjeksiyonunun 4 haftalık tedavisini karşılaştırmıştır.

Çift kör periyotta toplam 312 hasta (150 RELISTOR, 162 plasebo) alındı ​​ve tedavi edildi. Hastalarda opioid almakta oldukları kronik kanser dışı ağrı öyküsü vardı. Hastaların çoğunda primer sırt ağrısı tanısı vardı; Diğer birincil tanılar eklem / ekstremite ağrısı, fibromiyalji, nörolojik / nöropatik ağrı ve romatoid artriti içermekteydi. Taramadan önce, hastalar 1 ay veya daha uzun süre ağrı için opioid tedavisi almışlardır (ortanca günlük bazal oral morfin eşdeğer 161 mg doz) ve OIC (tarama döneminde haftada 3 spontan bağırsak hareketinden daha az) vardı. Opioid kullanımına bağlı kabızlık, aşağıdakilerin 1 veya daha fazlası ile ilişkili olmalıdır: Bağırsak hareketlerinin (BM) en az% 25’i için 1 veya 2’lik bir Bristol Tabure Formu Ölçeği skoru,

Hastaların, tarama ziyaretinden en az 2 hafta önce, stabil bir opioid rejimi (günlük doz 50 mg veya daha fazla oral morfin eşdeğeri) üzerinde olmaları ve klinik olarak ihtiyaç duyulduğunda çalışma sırasında opioid ilaçlarını almaları istendi. Başlangıçta İKT’nin ortanca süresi 59 aydı (5 yıl). Başlangıçtaki medyan hasta yaşı 49, kadın% 62’si kadındı ve% 90’ı Kafkas idi.


Uygun hastaların tüm önceki laksatif tedaviyi bırakması ve sadece çalışmaya izin verilen kurtarma laksatifini (bizakodil tabletler) kullanması gerekiyordu. Hastalar çalışma sırasında arka arkaya 3 gün boyunca bağırsak hareketine sahip olmadıkları takdirde, kurtarma ilaçlarını kullanabildiler (24 saatlik bir süre boyunca ağızdan alınan 4 kadar bisacodyl tablet). Kurtarma laksatifleri, çalışma ilacı enjekte edildikten en az 4 saat sonrasına kadar yasaklandı.

Çift kör periyodun 4 haftasının her biri için haftada 3 veya daha fazla (SBM) olan hastaların oranını tanımlayan bir yanıtlayıcı analizi yapıldı. Bir SBM, önceki 24 saatte laksatif kullanımdan gerçekleşen bağırsak hareketi olarak tanımlandı. Tablo 9, en az bir doz çift-kör çalışma ilacı alan tüm randomize denekler dahil olmak üzere, modifiye edilmiş tedaviye yönelik (mİTT) popülasyonda çift kör tedavi periyodu sırasında yanıt veren hastaların oranını göstermektedir.

Tablo 9: Kronik Non-Kanser Ağrısı Olan Hastalarda İKT Tedavisinde RELİSTÖR Enjeksiyonunun Çalışma 2’deki MITT Popülasyonunda Yanıtlayıcıların * Oranı

tedavi N- n (%) Yüzde Fark a (2 taraflı% 95 CI) P-değeri b
RELISTOR Enjeksiyon günde bir kez 12 mg 150 88 (% 59) % 20
( % 10,% 31)
<0.001
plasebo 162 62 (% 38)
CI = güven aralığı; mITT = modifiye niyet; Aktif tedavi ve plasebo için
bir Fark;
* Yanıtlayıcı, çift kör periyotta 4 haftanın her biri için haftada 3 veya daha fazla SBM’li bir hasta olarak tanımlanır.
b 2 taraflı Ki-kare testine dayalı plasebo ve plasebo için p değeri.

İlk dozu takiben, RELISTOR tedavi grubundaki hastaların% 33’ünde 4 saat içinde bir SBM vardı ve hastaların yaklaşık yarısı ikinci RELISTOR enjeksiyon dozundan önce bir SBM’ye sahipti.

İleri Hastalıklı Erişkin Hastalarda Opioid’e Bağlı Kabızlık

İki randomize, çift kör, plasebo kontrollü çalışmada, palyatif bakım alan ileri hastalık hastalarda İKT tedavisinde RELISTOR enjeksiyonunun etkinliği gösterilmiştir. Bu çalışmalarda ortanca yaş 68 idi (21 ila 100 yıl); % 51’i kadındı. Her iki çalışmada da, hastalar ilerlemiş hastalığa sahipti ve semptomlarını kontrol etmek için özen gösterdiler. Hastaların çoğunda primer tedavi edilemez kanser tanısı vardı; diğer primer tanılar arasında son dönem KOAH / amfizem, kardiyovasküler hastalık / kalp yetmezliği, Alzheimer hastalığı / demans, HIV / AIDS veya diğer ilerlemiş hastalıklar yer almaktadır. Taramadan önce, hastalar palyatif opioid tedavisi aldılar (medyan günlük başlangıç ​​oral morfin eşdeğeri 172 mg doz), ve OIC (önceki haftada 3’ten az bağırsak hareketi ya da 2 veya daha fazla gün boyunca bağırsak hareketi olmaksızın) vardı. Hastalar randomize edilmeden 3 veya daha fazla gün önce (PRN veya kurtarma ağrısını içermeyen) stabil opioid rejimine devam ettiler ve klinik olarak ihtiyaç duyulduğunda çalışma sırasında opioid ilaçlarını aldılar. Hastalar, düzenli laksatif rejimlerini çalışmaya girişten en az 3 gün önce ve çalışma boyunca sürdürdüler. Kurtarma laksatifleri, çalışma ilacı enjekte edildikten 4 saatten 4 saate kadar yasaklandı. ve çalışma boyunca. Kurtarma laksatifleri, çalışma ilacı enjekte edildikten 4 saatten 4 saate kadar yasaklandı. ve çalışma boyunca. Kurtarma laksatifleri, çalışma ilacı enjekte edildikten 4 saatten 4 saate kadar yasaklandı.

Çalışma 4, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada, RELİSTÖR enjeksiyonunun 0.15 mg / kg’lık tek bir subkutan dozunu ve plaseboya karşı 0,1 mg / kg RELİSTÖR enjeksiyonunu karşılaştırdı. Çift kör dozu, RELİSTÖR enjeksiyonunun 24 saatlik bir periyotta tek bir dozdan daha sık olmamak üzere kullanılabileceği açık etiketli bir 4 haftalık dozlama periyodu takip etti. Her iki çalışma periyodu boyunca hastalar düzenli laksatif rejimlerini sürdürdüler. Toplam 154 hasta (47 RELISTOR 0.15 mg / kg, 55 RELISTOR 0.3 mg / kg, 52 plasebo) çift kör periyotta kaydedildi ve tedavi edildi. Primer sonlanım noktası, çift-kör çalışma ilacı dozunun 4 saat içerisinde, kurtarmadan kurtulan hastaların oranıydı. RELİSTÖR uygulanan hastalar, çift kör dozun 4 saatinde anlamlı derecede daha yüksek bir laksasyon oranına sahipti (0 için% 62). Plasebo ile tedavi edilen hastalara göre (% 14) 15 mg / kg ve% 58 0.3 mg / kg); plaseboya karşı her doz için p <0.0001 (Şekil 1).

Çalışma 5, plaseboya göre 2 hafta boyunca her gün verilen RELİSTÖR enjeksiyonunun subkütan dozlarını kıyaslayan çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmadır. Hastalara çalışma ilacı almadan en az 2 hafta önce opioid ilaç verildi. İlk hafta boyunca (Günler 1, 3, 5, 7) hastalara 0.15 mg / kg RELISTOR enjeksiyon veya plasebo verildi. İkinci haftada, hastaya verilen doz 2 veya daha az olan ve 8. güne kadar daha az kurtarıcı laksasyona sahip olsaydı, 0.3 mg / kg’a çıkarılabilir. Herhangi bir zamanda hastanın atanan dozu tolere edilebilirliğe bağlı olarak azaltılabilir. 133 (62 RELISTOR, 71 plasebo) hastadan elde edilen veriler analiz edildi. 2 birincil uç nokta vardı: Çalışma ilacının ilk dozundan sonraki 4 saat içinde kurtarma gerektirmeyen bir laksasyonu olan hastaların oranı ve çalışma ilacının ilk 4 dozunun en az 2’sinden sonra 4 saat içinde kurtarma gerektirmeyen bir laksasyonu olan hastaların oranı. RELİSTÖR uygulanan hastalar ilk dozun 4 saatinde (% 48) plasebo ile tedavi edilen hastalardan (% 16) daha yüksek oranda laksasyona sahipti; p <0.0001 (Şekil 1). RELİSTÖR uygulanan hastalar aynı zamanda plasebo ile tedavi edilen hastalara göre (% 9) ilk 4 dozun en az 2’sinden (% 52) sonra 4 saat içinde anlamlı derecede daha yüksek laksasyon oranlarına sahipti; p <0.0001. Her iki çalışmada da hastaların yaklaşık% 30’unda, bir RELİSTÖR dozunun 30 dakikasında laksasyon bildirilmiştir. RELİSTÖR uygulanan hastalar ilk dozun 4 saatinde (% 48) plasebo ile tedavi edilen hastalardan (% 16) daha yüksek oranda laksasyona sahipti; p <0.0001 (Şekil 1). RELİSTÖR uygulanan hastalar aynı zamanda plasebo ile tedavi edilen hastalara göre (% 9) ilk 4 dozun en az 2’sinden (% 52) sonra 4 saat içinde anlamlı derecede daha yüksek laksasyon oranlarına sahipti; p <0.0001. Her iki çalışmada da hastaların yaklaşık% 30’unda, bir RELİSTÖR dozunun 30 dakikasında laksasyon bildirilmiştir. RELİSTÖR uygulanan hastalar ilk dozun 4 saatinde (% 48) plasebo ile tedavi edilen hastalardan (% 16) daha yüksek oranda laksasyona sahipti; p <0.0001 (Şekil 1). RELİSTÖR uygulanan hastalar aynı zamanda plasebo ile tedavi edilen hastalara göre (% 9) ilk 4 dozun en az 2’sinden (% 52) sonra 4 saat içinde anlamlı derecede daha yüksek laksasyon oranlarına sahipti; p <0.0001. Her iki çalışmada da hastaların yaklaşık% 30’unda, bir RELİSTÖR dozunun 30 dakikasında laksasyon bildirilmiştir.

Şekil 1: Çalışmalar 4 ve 5’de İlk Dozun 4 Saat İçinde Bağışıklık Tepkisi

Her iki çalışmada da, yaş veya cinsiyetin güvenlik veya etkinlik üzerindeki farklı etkilerine dair bir kanıt bulunamamıştır. Irk üzerinde anlamlı bir alt grup analizi yapılamayabilir çünkü çalışma popülasyonu ağırlıklı olarak Kafkasya’dır (% 88).

Yanıtın Dayanıklılığı

Yanıtın dayanıklılığı Çalışma 5’de araştırılmış ve 2 haftalık çift kör periyot süresince laxasyon yanıt oranı doz 1 ila doz 7 arasında tutarlı olmuştur.

RELİSTÖR enjeksiyonunun etkinliği, Çalışma 4’teki 2. Günden 4.haftaya kadar açık-etiketli muamelede ve RELİSTÖR’ün gerekli olduğu şekilde verildiği iki açık etiketli uzatma çalışmasında (Çalışma 4 EXT ve Çalışma 5 EXT) gösterildi. 4 ay. Açık etiket tedavisi sırasında, hastalar düzenli laksatif rejimlerini sürdürdüler. Çalışmalar 4, 4 EXT ve 5 EXT’de sırasıyla toplam 136, 21 ve 82 hasta en az bir açık etiket dozu aldı. Bu açık etiketli ortamda laxasyon cevabı da araştırılmış ve 3 ila 4 aylık açık-etiketli tedavi süresince sürdürülmüştür.

Opioid Kullanımı ve Ağrı Skorları

RELİSTÖR uygulanan hastalarda başlangıçtaki opioid dozu ile laksasyon cevabı arasında ilişki bulunamamıştır, bu çalışmaların keşif analizleri yapılmıştır. Ayrıca, medyan günlük opioid dozu ya RELİSTÖR uygulanan hastalarda ya da plasebo ile tedavi edilen hastalarda başlangıçtan anlamlı bir farklılık göstermedi. RELİSTÖR veya plasebo ile tedavi edilen hastalarda başlangıçtaki ağrı skorlarında klinik olarak anlamlı değişiklikler yoktu.

İlaç Rehberi

HASTA BİLGİSİ

RELISTOR®
(rel-i – store)
(metilnaltrekson bromür) tabletler ve

Deri altı kullanımı için RELISTOR
(rel-i – store)
(metilnaltrekson bromür) enjeksiyonu

RELISTOR hakkında bilmem gereken en önemli bilgi nedir?

RELISTOR aşağıdakiler de dahil olmak üzere ciddi yan etkilere neden olabilir:

  • Midenizde veya bağırsak duvarında (delinme) yırtın. Şiddetli olan mide ağrısı ciddi bir tıbbi durumun belirtisi olabilir. Şiddetli karın ağrısını alırsanız, gitmez veya kötüleşirse, RELISTÖR’ü almayı bırakın ve acil tıbbi yardım alın.
  • Şiddetli olan ya da gitmeyen ishal. RELISTÖR’ü almayı bırakın ve şiddetli iseniz veya RELISTOR ile tedavi sırasında gitmeyen iseniz, sağlık uzmanınızı arayın.
  • Opioid çekilmesi. Terleme, titreme, ishal, mide ağrısı, anksiyete ve esneme gibi RELISTOR ile tedavi sırasında opioid yoksunluğu belirtileri olabilir. Bu belirtilerden herhangi birine sahipseniz, sağlık uzmanınıza bildirin.

RELİSTOR nedir?

RELİSTOR, opioid olarak adlandırılan reçeteli ağrı ilaçlarının neden olduğu erişkinlerde kabızlığı tedavi etmek için kullanılan reçeteli bir ilaçtır:

  • RELİSTÖR tabletleri ve RELISTOR enjeksiyonu, aktif kanserin neden olmadığı uzun süreli (kronik) ağrılı erişkinlerde opioidlerin neden olduğu kabızlığı tedavi etmek için kullanılır.
  • RELİSTÖR enjeksiyonu, ilerlemiş hastalığı olan veya aktif kanserin neden olduğu ağrılı erişkinlerde opioidlerin neden olduğu kabızlığı tedavi etmek için ve opioid dozlarında konfor bakımı için ihtiyaç duyanlar için kullanılır.

İleri hastalıklı kişilerde 4 aydan uzun süre kullanıldığında RELISTÖR’in güvenli ve etkili olup olmadığı bilinmemektedir.

RELİSTÖR’İN çocuklarda güvenli ve etkili olup olmadığı bilinmemektedir.

Kimler RELISTOR kullanmamalıdır?

Bağırsak tıkanıklığınız ( bağırsak tıkanıklığı ) veya bağırsak tıkanıklığı öykünüz varsa RELİSTÖR’ü kullanmayın .

RELISTOR’u almadan önce sağlık uzmanına ne söylemeliyim?

RELISTÖR’ü kullanmaya başlamadan önce, sağlık hizmeti sağlayıcınıza aşağıdakiler de dahil olmak üzere tüm tıbbi durumlarınız hakkında bilgi verin:

  • böbrek problemleri var.
  • karaciğer problemleri var.
  • mide ülseri, Crohn hastalığı, divertikülit , mide veya bağırsak kanseri veya Ogilvie sendromu dahil olmak üzere herhangi bir mide veya bağırsak (bağırsak) problemi var.
  • hamile ya da hamile olmayı planlıyorlar. Hamilelik sırasında RELISTOR almak, doğmamış bebeğinizde opioid yoksunluk belirtilerine neden olabilir. RELISTOR ile tedavi sırasında hamile kalırsanız sağlık uzmanınıza hemen bildirin.
  • Emziriyorlar veya emzirmeyi planlıyorlar. RELISTOR’un anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emzirirken RELİSTÖR almak bebeğinizde opioid çekilmesine neden olabilir. RELISTOR ile tedavi sırasında emzirmemelisiniz.

Reçeteli ve reçetesiz ilaçlar, vitaminler ve bitkisel takviyeler de dahil olmak üzere , aldığınız tüm ilaçlar hakkında sağlık uzmanınıza bilgi verin .

RELİSTÖR’ü nasıl almalıyım?

  • RELISTOR aldıktan sonra bir tuvalete yakın kalın.
  • Reçeteli opioid ağrı ilacınızı almayı keserseniz RELİSTÖR’ü almayı bırakın. Acı ilacınız değişirse, sağlık uzmanınıza bildirin.
  • Çok fazla RELISTÖR alırsanız, sağlık uzmanınızı arayın veya hemen en yakın acil servise gidin.
  • Kanserden kaynaklanmayan uzun süreli (kronik) ağrı için RELİSTÖR alırsanız:
    • RELİSTÖR’ün, kanserden kaynaklanmayan uzun süreli (kronik) acıyı tedavi etmek için en az 4 hafta boyunca opioid ağrı ilaçları alan kişilerde etkili olduğu gösterilmiştir.
    • RELISTOR ile tedaviye başlamadan önce diğer laksatifleri almayı bırakın. RELISTOR 3 günlük tedaviden sonra çalışmazsa diğer müshilleri de kullanabilirsiniz.

Tabletler:

  • RELISTÖR tabletleri her gün su ile 1 kez alın. Günün ilk yemeğinizden en az 30 dakika önce aç karnına RELİSTÖR tabletleri alın.

Enjeksiyon (Şişeler ve Önceden doldurulmuş Şırıngalar):

RELİSTÖR enjeksiyonunun nasıl hazırlanacağı ve enjekte edileceği hakkında bilgi için RELISTOR enjeksiyonu ile birlikte verilen “Kullanım Talimatları” na bakın ve kullanılmış iğneleri ve şırıngaları doğru şekilde atın (atmayın).

  • RELİSTÖR enjeksiyonu, üst kol, mide alanı (karın bölgesi) veya uyluk kemiği (cilt altı enjeksiyonu) altında enjekte edilir.
  • Sağlık uzmanınızın size söylediği gibi RELISTOR enjeksiyonunu enjekte edin.
  • Kanserden kaynaklanmayan uzun süreli (kronik) ağrı için RELISTOR enjeksiyon kullanırsanız:
    • Her gün 1 doz RELISTOR enjeksiyonunu enjekte edin.
  • RELISTOR enjeksiyon kullanırsanız ve ileri hastalık için tedavi alıyorsanız:
    • Gerektiğinde, her gün 1 doz RELİSTÖR enjeksiyonu enjekte edin. 24 saatlik bir sürede 1 dozdan fazla RELISTOR enjeksiyonu enjekte etmemelisiniz.

RELISTOR’un olası yan etkileri nelerdir?

“RELİSTOR hakkında bilmem gereken en önemli bilgi nedir?” Bölümüne bakınız.

  • RELISTOR tabletlerinin, kansere neden olmayan uzun süreli (kronik) ağrıya sahip kişilerdeki en yaygın yan etkileri arasında şunlar vardır: karın bölgesinde (karın) ağrı, ishal, baş ağrısı, şişlik veya karnınızda dolgunluk veya basınç hissi, terleme, anksiyete, kas spazmları, burun akıntısı ve titreme.
  • RELİSTÖR enjeksiyonunun kanserden kaynaklanmayan uzun süreli (kronik) ağrıya sahip kişilerde en sık görülen yan etkileri arasında şunlar yer alır: karın bölgesi (karın) ağrısı, bulantı, ishal, terleme, ateş basması, titreme ve titreme.
  • RELİSTÖR enjeksiyonunun ileri hastalıkları için tedavi gören kişilerde en sık görülen yan etkileri arasında şunlar yer alır: karın bölgesi (karın) ağrısı, gazı, bulantı, baş dönmesi ve ishal.

Sizi rahatsız eden ya da gitmeyen herhangi bir yan etkiniz varsa, sağlık uzmanınıza bildirin. Bunlar RELISTÖR’ün olası tüm yan etkileri değildir.

Yan etkilerle ilgili tıbbi tavsiye için doktorunuzu arayın. Yan etkileri 1-800-FDA-1088’de FDA’ya bildirebilirsiniz.

Ayrıca yan etkileri Valerian Pharmaceuticals North America LLC firmasına 1-800-321-4576 numaralı telefondan bildirebilirsiniz.

RELISTOR’u nasıl depolamalıyım?

RELISTOR tabletleri:

  • RELISTOR tabletleri oda sıcaklığında 68 ° ila 77 ° F (20 ° ila 25 ° C) arasında saklayın.
  • RELISTOR tabletlerin şişeleri ilacınızı kuru tutmaya yardımcı olmak için 2 adet kurutucu kutu içerir. Kurutucu kutularını şişeden çıkarmayın.

RELİSTOR enjeksiyonu (Flakonlar ve Önceden doldurulmuş Şırıngalar):

  • RELİSTÖR şişeleri ve önceden doldurulmuş şırıngaları oda sıcaklığında 68 ° ila 77 ° F (20 ° ila 25 ° C) arasında saklayın.
  • RELISTOR flakonlarını veya önceden doldurulmuş şırıngaları dondurmayın.
  • RELISTOR flakonlarını ve önceden doldurulmuş şırıngaları kullanmaya hazır olana kadar ışıktan uzak tutun.
  • Bir RELİSTÖR vialinin içeriği bir şırıngaya çekildiyse ve ilacı hemen kullanamıyorsanız, şırıngayı 24 saate kadar oda sıcaklığında saklayın.

RELISTOR’u ve tüm ilaçları, iğneleri ve şırıngaları çocukların erişemeyeceği bir yerde saklayın.

RELISTOR’un güvenli ve etkili kullanımı hakkında genel bilgiler

İlaçlar bazen bir İlaç Kılavuzunda listelenenlerin dışındaki amaçlar için reçete edilir. Reçete edilmediği bir koşul için RELISTOR kullanmayın. Sahip olduğunuz aynı semptomlara sahip olsalar bile başka insanlara RELISTOR vermeyin. Onlara zarar verebilir. Sağlık uzmanları için yazılan RELİSTÖR hakkında bilgi almak için eczacınıza veya sağlık uzmanınıza danışabilirsiniz.

RELISTOR tabletleri ve RELISTOR enjeksiyonundaki bileşenler nelerdir?

Aktif madde: metilnaltrekson bromür

Aktif olmayan bileşenler (tabletler): silisleşmiş mikrokristalin selüloz, mikrokristal selüloz, sodyum lauril sülfat, kroskarmeloz sodyum, krospovidon, poloksamer 407, stearik asit (bitkisel kaynaklı), kolloidal silikon dioksit, tentat kalsiyum disodyum, polivinil alkol, titanyum dioksit, polietilen glikol ve talk

Aktif olmayan bileşenler (enjeksiyon: flakonlar ve önceden doldurulmuş şırıngalar): sodyum klorür USP, edetat kalsiyum disodyum USP, glisin hidroklorür. Üretim sırasında, pH hidroklorik asit ve / veya sodyum hidroksit ile ayarlanmış olabilir.

Bu İlaç Kılavuzu ABD Gıda ve İlaç İdaresi tarafından onaylanmıştır.

Kullanım için talimatlar

Deri altı kullanımı için RELISTOR®
(rel-i-store)
(metilnaltrekson bromür) enjeksiyonu

Önceden doldurulmuş şırınga

RELISTOR kullanmaya başlamadan önce ve her doldurduğunuzda bu Kullanım Talimatlarını okuyun. Yeni bilgi olabilir. Bu bilgi, sağlık hizmeti sağlayıcınız ile tıbbi durumunuz veya tedaviniz hakkında konuşmanın yerini alamaz.

Aşağıdaki talimatlar, RELİSTÖR’ün önceden doldurulmuş bir şırıngasını kullanırken doğru şekilde nasıl bir RELİSTÖR enjeksiyonu hazırlanıp verileceğini açıklamaktadır.

Önemli bilgi:

  • Do şırınga içinde sol ilaç olsa bile, bir RELISTOR önceden doldurulmuş şırınga ve ekli iğne 1’den fazla zaman kullanın. Bkz. 4. Adım “Kullanılmış önceden doldurulmuş şırıngaları ve iğneleri atın.”
  • RELISTOR önceden doldurulmuş şırıngaları ve kullandıktan sonra iğneyi güvenli bir şekilde atın.
  • İğne batma kazalarını önlemek için, yok çok kullanılan iğneler özetlemek.
  • İğne koruyucusunu (güvenlik cihazı) çok yakında devreye sokmak için RELISTOR önceden doldurulmuş şırıngaların tetik parmaklarına dokunmaktan kaçının . İğne koruyucu, tetik parmaklarındaki piston tarafından basınç ile etkinleştirilir (Bkz. Şekil A).

Enjeksiyonunuz için ihtiyaç duyacağınız malzemeleri toplayın (Bkz. Şekil A). Bunlar şunları içerir:

  • 1 RELISTOR önceden doldurulmuş iğne ile önceden doldurulmuş şırınga
  • 1 alkollü çubukla
  • 1 pamuklu top veya tül
  • 1 yapışkanlı bandaj
  • kullanılmış önceden doldurulmuş şırıngaları ve iğneleri bertaraf etmek için FDA tarafından temizlenmiş bir parçalayıcı atma kabı gibi delinmeye karşı dayanıklı bir kap. Adım 4’e bakınız: “Kullanılmış önceden doldurulmuş şırıngaları ve iğneleri atın.”

Şekil A

Adım 1: Enjeksiyon bölgesini seçin ve hazırlayın

  • Mide alanınızda (karın), baldırda veya üst kollarınızda bir enjeksiyon bölgesi seçin. Aşağıdaki Şekil B ve C’deki gölgeli alanlara bakın. Her defasında aynı noktada enjekte etmeyin (enjeksiyon yerlerini döndürün). Cildin ihale edildiği, çürümüş, kırmızı veya sert olduğu bölgelere enjekte etmeyin. Yara izleri veya çatlakları olan alanlardan kaçının.

Şekil B Karın veya uyluk – Kendinizi veya başka bir kişiyi enjekte ederken bu siteleri kullanın.

Şekil C Üst kol – bu siteyi yalnızca başka bir kişiyi enjekte ederken kullanın.

Şekil B ve C

  • Enjeksiyon bölgesini bir alkollü çubukla temizleyin ve havayla kurumaya bırakın. Enjeksiyonu vermeden önce bu alana tekrar dokunmayın (Bkz. Şekil D).

Şekil D

Adım 2: Önceden doldurulmuş şırınga hazırlayın

  • Düz, temiz ve iyi aydınlatılmış bir çalışma yüzeyi seçin.
  • Enjeksiyona hazırlanmadan önce ellerinizi sabun ve suyla yıkayınız.
  • RELISTÖR’ün önceden doldurulmuş şırıngasına bakın (Bkz. Şekil E). Sağlık uzmanınızın reçete ettiği dozun, önceden doldurulmuş şırınga etiketindeki dozla eşleştiğinden emin olun. Şırınganın piston çubuğuna bakın . Sağlık hizmeti sağlayıcınız tarafından reçete edilen doz 8 mg ise, piston çubuğu sarı olacaktır; Öngörülen doz 12 mg ise, şırınganın piston çubuğu koyu mavi olacaktır (Bkz. Şekil E).

Şekil E

  • Önceden doldurulmuş şırıngadaki sıvı soluk sarı renksiz olmalı ve içinde herhangi bir parçacık bulunmamalıdır. Önceden doldurulmuş şırınganın renginin solmuş, bulanık veya parçacık varsa kullanmayın.
  • Önceden doldurulmuş şırınganın varilini sıkıca tutmak için bir elinizi kullanın. İğne kapağını düz olarak çekmek için diğer elinizi kullanın (Bkz. Şekil F). İğneye dokunmayın veya herhangi bir şeye dokunmasına izin vermeyin.

Şekil F

  1. Adım: RELISTOR’u enjekte edin
  • Enjeksiyon bölgesinde deriyi sıkıştırmak için bir elinizi kullanın (Bkz. Şekil G).

Şekil G

  • Önceden doldurulmuş şırıngayı tutmak için diğer elinizi kullanın. İğnenin tam uzunluğunu 45 derecelik bir açıyla cildin içine “dart benzeri” bir hareketle takın (Bkz. Şekil H).

Şekil H

  • Önceden doldurulmuş şırınga boş olana kadar deriyi bırakınız ve pistonu baş parmağınızla yavaşça itiniz (Bkz. Şekil I). Bu iğne muhafazasını (güvenlik cihazı) serbest bırakacaktır.

Şekil I

  • Başparmağınız ile piston üzerindeki basıncı tutmaya devam edin ve iğneyi derhal cildin dışına çekin. İğneyi, takılıyken aynı açıda tutmaya dikkat edin. Koruyucu kılıfın iğneyi örtmesini sağlamak için başparmağınızı pistondan çıkarın (Bkz. Şekil J). Enjeksiyon bölgesinde biraz kanama olabilir.

Şekil J

  • Enjeksiyon bölgesi üzerinde bir pamuk topu veya gazlı bez tutun (Bkz. Şekil K). Enjeksiyon bölgesini ovalamayın. Gerekirse enjeksiyon bölgesine yapışkan bir bandaj uygulayın.

Şekil K

Adım 4: Kullanılmış önceden doldurulmuş şırıngaları ve iğneleri atın.

  • Etmeyin önceden doldurulmuş şırınga ve ekli iğne yeniden kullanın.
  • İğne batma kazalarını önlemek için, yok çok kullanılan iğneler özetlemek.
  • Kullanılmış önceden doldurulmuş şırıngalarınızı ve bağlı iğneleri kullanımdan hemen sonra FDA onaylı bir parçalayıcı kabına koyun. Evdeki çöp kutusuna gevşek iğne ve şırınga atmayın (atmayın).
  • FDA onaylı bir parçalayıcı atma kabına sahip değilseniz, aşağıdakileri içeren bir ev kabı kullanabilirsiniz:
    • ağır hizmet plastikten yapılmış,
    • Keskin, delinmeye karşı dayanıklı bir kapakla kapatılabilir;
    • kullanım sırasında dik ve sabit,
    • sızdırmaz ve
    • Tehlikeli atıkların kabın içinde uyarılması için uygun şekilde etiketlenmiştir.
  • Keskin nişasta atma kabı neredeyse dolduğunda, çengel atma kabını atmanın doğru yolu için topluluk kurallarına uymanız gerekir. Kullanılmış iğneleri ve şırıngaları nasıl atacağınız konusunda eyalet veya yerel yasalar olabilir. Güvenli bir şekilde kesilen parçaların imha edilmesi ve içinde bulunduğunuz yerdeki keskin parça atıkları hakkında bilgi almak için FDA’nın web sitesine şu adresten ulaşabilirsiniz: http://www.fda.gov/safesharpsdisposal.
  • Topluluk kurallarınız buna izin vermediği sürece, kullanılmış bip tutucu atık kabını ev çöpüne atmayın. Kullanılmış çeneler atma kabını geri dönüştürmeyin.
  • Herhangi bir sorunuz varsa, sağlık uzmanınıza veya eczacınıza danışın.

RELISTOR’u nasıl depolamalıyım?

  • Önceden doldurulmuş şırıngaları oda sıcaklığında 68 ° ila 77 ° F (20 ° ila 25 ° C) arasında saklayın.
  • RELİSTÖR’ü dondurmayın.
  • Kullanmaya hazır oluncaya kadar RELISTOR’u ışıktan uzak tutun.

RELISTOR’u ve tüm ilaçları, iğneleri ve şırıngaları çocukların erişemeyeceği bir yerde saklayın.

Daha fazla bilgi için www.Relistor.com adresine gidin veya 1-800-321-4576 numaralı telefonu arayın.

Bu Kullanım Talimatları ABD Gıda ve İlaç İdaresi tarafından onaylanmıştır.

Kullanım için talimatlar

Deri altı kullanımı için RELISTOR ®
(rel-i-store)
(metilnaltrekson bromür)
enjeksiyonu

Tepsili Geri Çekilebilir İğne ile Flakon ve Şırınga

RELISTOR kullanmaya başlamadan önce ve her doldurduğunuzda bu Kullanım Talimatlarını okuyun. Yeni bilgi olabilir. Bu bilgi, sağlık hizmeti sağlayıcınız ile tıbbi durumunuz veya tedaviniz hakkında konuşmanın yerini alamaz.

Aşağıdaki talimatlar, bir geri çekilebilir iğne ile bir şırınga içeren bir RELISTOR tepsisi kullanılırken RELİSTÖR’ün nasıl enjekte edileceğini ve nasıl hazırlanacağını açıklamaktadır. Geri çekilebilir bir iğne, iğne-çubuk hasarını önlemek için, kullanımdan sonra örtülecek şekilde geri çekilen bir iğne.

Önemli bilgi:

  • Do şişede sol ilaç olsa bile, bir RELISTOR şişesini fazla 1 kez kullanın.
  • RELISTOR bir şırıngaya çekildiyse ve ilacı hemen kullanamıyorsanız, iğneyi dikkatli bir şekilde tekrarlayın ve şırıngayı oda sıcaklığında 24 saate kadar saklayın. RELISTOUR’un saklanmasıyla ilgili daha fazla bilgi için, bu Kullanım Talimatının sonunda “RELISTOR’u nasıl depolamalıyım?” Bölümüne bakınız .
  • Kullandıktan sonra RELISTOR flakonlarını güvenle atın.
  • Şırıngaları ve iğneleri tekrar kullanmayın. Adım 5’e bakınız: Kullanılmış iğneleri ve şırıngaları güvenli bir şekilde nasıl atacağınız hakkında bilgi için “Kullanılmış şırıngaları ve iğneleri atın”.
  • İğne batma kazalarını önlemek için, yok çok kullanılan iğneler özetlemek.

Kasetiniz şunları içermelidir (Bkz. Şekil A):

  • 1 RELISTOR flakon
  • Geri çekilebilir iğne ile 1 1 ml şırınga (VanishPoint)
  • 2 alkollü bezlerden

Ayrıca ihtiyacınız olacak:

  • 1 pamuklu top veya tül
  • 1 yapışkanlı bandaj
  • Kullanılmış şırıngalarınızı ve iğnelerinizi bertaraf etmek için FDA onaylı bir bidon atma kabı gibi delinmeye karşı dayanıklı bir kap. Adım 5’e bakınız: “Kullanılmış şırıngaları ve iğneleri atın.”

Adım 1: Enjeksiyon bölgesini seçin ve hazırlayın

  • Mide alanınızda (karın), baldırda veya üst kollarınızda bir enjeksiyon bölgesi seçin. Aşağıdaki Şekil B ve C’deki gölgeli alanlara bakın. Her defasında aynı noktada enjekte etmeyin (enjeksiyon yerlerini döndürün). Cildin ihale edildiği, çürümüş, kırmızı veya sert olduğu bölgelere enjekte etmeyin. Yara izleri veya çatlakları olan alanlardan kaçının.
    Şekil B Karın veya uyluk – Kendinizi veya başka bir kişiyi enjekte ederken bu siteleri kullanın.
    Şekil C Üst kol – bu siteyi yalnızca başka bir kişiyi enjekte ederken kullanın.
  • Enjeksiyon bölgesini bir alkollü çubukla temizleyin ve havayla kurumaya bırakın. Enjeksiyonu vermeden önce bu alana tekrar dokunmayın (Bkz. Şekil D).

Adım 2: Enjeksiyonu hazırlayın

  • Düz, temiz ve iyi aydınlatılmış bir çalışma yüzeyi seçin.
  • Enjeksiyona hazırlanmadan önce ellerinizi sabun ve suyla yıkayınız.
  • RELISTOR’un şişesine bakın (Bkz. Şekil E). Flakondaki sıvı soluk sarı renksiz olmalı ve içinde herhangi bir parçacık bulunmamalıdır. Şişmiş, bulutlu veya parçacık varsa flakonu kullanmayın.

Adım 3: Şırıngayı hazırlayın

  • Kapağı RELISTOR içeren flakondan çıkarın (Bkz. Şekil F).
  • Lastik tapayı bir alkollü çubukla silin (Bkz. Şekil G).
  • Şırınga haznesini bir elinizle sıkıca tutun. Diğer elinizle, iğne başlığını doğrudan çekin (Bkz. Şekil H). İğneye dokunmayın veya herhangi bir şeye dokunmasına izin vermeyin.
  • Pistonu dikkatlice sağlık hizmetleri sağlayıcınızın reçete ettiği doza uygun olan hatta çekin (Bkz. Şekil I ve J). Çoğu insan için bu, 8 mg’lık bir doz olan 0,4 mL işareti veya 12 mg’lık bir doz olan 0.6 mL işareti olacaktır.
  • Şişeyi sabit tutmak için bir elinizi kullanın. İğneyi aşağı doğru RELISTOR flakonunun lastik üst kısmına yerleştirmek için diğer elinizi kullanın (Bkz. Şekil K). Bir açıyla yerleştirmeyin. Bu, iğnenin bükülmesine veya kırılmasına neden olabilir. İğne lastik üstünden geçerken biraz direnç hissedeceksiniz.
  • Direnç hissedene kadar pistonu yavaşça aşağı doğru bastırın ve havanın çoğu şırıngadan flakona gitti (Bkz. Şekil L). Direnç hissettiğinizde pistonu aşağıya itmeyi bırakın. Direnç hissettiğinizde pistonu aşağı itmeye devam ederseniz, iğne şırınga haznesine geri çekilir (geri çekilir).
  • İğne hala şişede iken, flakonu ve şırıngayı ters çevirin. Şırıngayı göz seviyesinde tutun. İğnenin ucunun sıvı içinde olduğundan emin olun. Pistonun üst kısmı öngörülen dozunuza uyan işaretle hizalanana kadar pistona yavaşça geri çekin (Bkz. Şekil M). Çoğu insan için bu, 8 mg’lık bir doz olan 0,4 mL işareti veya 12 mg’lık bir doz olan 0.6 mL işareti olacaktır.
  • Şırınga doldurulduğunda şişenin içinde bir miktar sıvı veya kabarcık görebilirsiniz. Bu normal.
  • İğne hala şişedeki iğne ile, herhangi bir hava kabarcığı yukarı çıkacak şekilde şırıngayı hafifçe vurun (Bkz. Şekil N).
  • Tüm hava kabarcıkları şırınganın dışına çıkana kadar pistonu yavaşça yukarı itin (Bkz. Şekil O). Şırınganın içinde küçük bir hava kabarcığı kalabilir. Bu iyi ve şırıngadaki ilacın dozunu etkilemez.
  • İğnenin ucunun sıvı içinde olduğundan emin olun. Şırıngaya doğru miktarda sıvı geri çekmek için pistonu yavaşça geriye doğru çekin (Bkz. Şekil P).

Şırınganın doğru dozda RELİSTÖR olduğuna emin olun.

  • İğneyi yavaşça flakondan çekiniz. İğneye dokunmayın veya herhangi bir şeye dokunmasına izin vermeyin. Kullanılmayan ilaçlarla flakonu güvenle atın.

Adım 4: RELİSTÖR enjekte

  • Enjeksiyon bölgesinde deriyi sıkıştırmak için bir elinizi kullanın (Bkz. Şekil Q).
  • Şırıngayı tutmak için diğer elinizi kullanın. İğnenin tam uzunluğunu 45 derecelik bir açıyla cildin içine “dart benzeri” bir hareketle takın (Bkz. Şekil R).
  • Deriyi bırakıp, şırınga boşalana ve bir tık sesi duyana kadar direnç noktasını geçerek pistonu yavaşça itin (Bkz. Şekil S).
  • Tık sesi, iğnenin (Bkz. Şekil T), şırınga haznesine geri çekildiğini (geri çekilmiş) ifade ettiği anlamına gelir (Bkz. Şekil U). Şırıngayı cildinizden çıkarabilirsiniz.
  • Enjeksiyon bölgesinde bir pamuk topu veya gazlı bez tutun (Bkz. Şekil V). Enjeksiyon bölgesini ovalamayın. Gerekirse enjeksiyon bölgesine yapışkan bir bandaj uygulayın.

Adım 5: Kullanılmış şırıngaları ve iğneleri atın.

  • Etmeyin şırınga veya iğne kullanımlık yeniden.
  • İğne batma kazalarını önlemek için, yok çok kullanılan iğneler özetlemek.
  • Kullandığınız iğneleri ve şırıngaları kullanımdan hemen sonra FDA onaylı bir parçalayıcı kabına koyun. Evdeki çöp kutusuna gevşek iğne ve şırınga atmayın (atmayın).
  • FDA onaylı bir parçalayıcı atma kabına sahip değilseniz, aşağıdakileri içeren bir ev kabı kullanabilirsiniz:
    • ağır hizmet plastikten yapılmış,
    • Keskin, delinmeye karşı dayanıklı bir kapakla kapatılabilir;
    • kullanım sırasında dik ve sabit,
    • sızdırmaz ve
    • Tehlikeli atıkların kabın içinde uyarılması için uygun şekilde etiketlenmiştir.
  • Keskin nişasta atma kabı neredeyse dolduğunda, çengel atma kabını atmanın doğru yolu için topluluk kurallarına uymanız gerekir. Kullanılmış iğneleri ve şırıngaları nasıl atacağınız konusunda eyalet veya yerel yasalar olabilir. Güvenli bir şekilde kesilen parçaların imha edilmesi ve içinde bulunduğunuz eyaletteki keskin parçaların bertarafı hakkında özel bilgi almak için, FDA’nın web sitesine şu adresten ulaşabilirsiniz: http://www.fda.gov/ safesharpsdisposal.
  • Topluluk kurallarınız buna izin vermediği sürece, kullanılmış bip tutucu atık kabını ev çöpüne atmayın. Kullanılmış çeneler atma kabını geri dönüştürmeyin.
  • Herhangi bir sorunuz varsa, sağlık uzmanınıza veya eczacınıza danışın.

RELISTOR’u nasıl depolamalıyım?

  • RELISTOR flakonlarını oda sıcaklığında 68 ° F ila 77 ° F (20 ° C ila 25 ° C) arasında saklayın.
  • RELİSTÖR’ü dondurmayın.
  • Kullanmaya hazır oluncaya kadar RELISTOR’u ışıktan uzak tutun.
  • RELISTOR bir şırıngaya çekildiyse ve ilacı hemen kullanamıyorsanız, şırıngayı 24 saate kadar oda sıcaklığında saklayın.

RELISTOR’u ve tüm ilaçları, iğneleri ve şırıngaları çocukların erişemeyeceği bir yerde saklayın.

Kullanım için talimatlar

Deri altı kullanımı için RELISTOR ®
(rel-i-store)
(metilnaltrekson bromür) enjeksiyonu

küçük şişe

RELISTOR kullanmaya başlamadan önce ve her doldurduğunuzda bu Kullanım Talimatlarını okuyun. Yeni bilgi olabilir. Bu bilgi, sağlık hizmeti sağlayıcınız ile tıbbi durumunuz veya tedaviniz hakkında konuşmanın yerini alamaz.

Aşağıdaki talimatlar RELISTÖR bir şişe kullanırken doğru şekilde nasıl bir RELİSTÖR enjeksiyonu hazırlanacağını ve verileceğini açıklamaktadır.

Önemli bilgi:

  • Sağlık uzmanınızın reçete ettiği şırıngaları ve iğneleri kullanın.
  • Do şişede sol ilaç olsa bile, bir RELISTOR şişesini fazla 1 kez kullanın.
  • RELISTOR bir şırıngaya çekildiyse ve ilacı hemen kullanamıyorsanız, iğneyi dikkatli bir şekilde tekrarlayın ve şırıngayı oda sıcaklığında 24 saate kadar saklayın. RELISTOUR’un nasıl saklanacağı hakkında daha fazla bilgi için, bu Kullanım Talimatının sonunda “RELİSTÖR’ü nasıl saklamalıyım?” Bölümüne bakınız .
  • Kullandıktan sonra RELISTOR flakonlarını güvenle atın.
  • Etmeyin şırınga veya iğne kullanımlık yeniden. Kullanılmış iğneleri ve şırıngaları güvenli bir şekilde nasıl atacağınız hakkında bilgi için bkz. 5. Adım “Kullanılmış şırıngaları ve iğneleri atın” .
  • İğne-sopa yaralanmalarını önlemek için kullanılmış iğneleri tekrarlamayın.

Enjeksiyonunuz için ihtiyaç duyacağınız malzemeleri toplayın (Bkz. Şekil A.).

Bunlar şunları içerir:

  • 1 RELISTOR flakon
  • Cilt altı kullanımı için 27 gauge, ½ inç iğne ile 1 1 ml şırınga
  • 2 alkollü bezlerden
  • 1 pamuklu top veya tül
  • 1 yapışkanlı bandaj
  • kullanılmış şırıngaları ve iğneleri bertaraf etmek için FDA tarafından temizlenmiş bir parçalayıcı atma kabı gibi delinmeye karşı dayanıklı bir kap. Adım 5’e bakınız: “Kullanılmış şırıngaları ve iğneleri atın.”

Adım 1: Enjeksiyon bölgesini seçin ve hazırlayın

  • Mide alanınızda (karın), baldırda veya üst kollarınızda bir enjeksiyon bölgesi seçin. Aşağıdaki Şekil B ve C’deki gölgeli alanlara bakın. Her defasında aynı noktada enjekte etmeyin (enjeksiyon yerlerini döndürün). Cildin ihale edildiği, çürümüş, kırmızı veya sert olduğu bölgelere enjekte etmeyin. Yara izleri veya çatlakları olan alanlardan kaçının.
    Şekil B Karın veya uyluk – Kendinizi veya başka bir kişiyi enjekte ederken bu siteleri kullanın.
    Şekil C Üst kol – bu siteyi yalnızca başka bir kişiyi enjekte ederken kullanın.
  • Enjeksiyon bölgesini bir alkollü çubukla temizleyin ve havayla kurumaya bırakın. Enjeksiyonu vermeden önce bu alana tekrar dokunmayın (Bkz. Şekil D).

Adım 2: Enjeksiyonu hazırlayın

  • Düz, temiz ve iyi aydınlatılmış bir çalışma yüzeyi seçin.
  • Enjeksiyona hazırlanmadan önce ellerinizi sabun ve suyla yıkayınız.
  • RELISTOR’un şişesine bakın (Bkz. Şekil E). Flakondaki sıvı soluk sarı renksiz olmalı ve içinde herhangi bir parçacık bulunmamalıdır. Şişmiş, bulutlu veya parçacık varsa flakonu kullanmayın.

Adım 3: Şırıngayı hazırlayın

  • Kapağı RELISTOR flakonundan çıkarın (Bkz. Şekil F).
  • Lastik tapayı bir alkollü çubukla silin (Bkz. Şekil G).
  • Şırınga haznesini bir elinizle sıkıca tutun. Diğer elinizle, iğne başlığını doğrudan çekin (Bkz. Şekil H). İğneye dokunmayın veya herhangi bir şeye dokunmasına izin vermeyin.
  • Pistonu dikkatlice sağlık hizmetleri sağlayıcınızın reçete ettiği doza uygun olan hatta çekin (Bkz. Şekil I ve J). Çoğu insan için bu, 8 mg’lık bir doz olan 0,4 mL işareti veya 12 mg’lık bir doz olan 0.6 mL işareti olacaktır.
  • Şişeyi sabit tutmak için bir elinizi kullanın. İğneyi aşağı doğru flakonun lastik üst kısmına yerleştirmek için diğer elinizi kullanın (Bkz. Şekil K). Bir açıyla yerleştirmeyin. Bu, iğnenin bükülmesine veya kırılmasına neden olabilir. İğne lastik üstünden geçerken biraz direnç hissedeceksiniz.
  • Pistonun ucunu şırıngadan flakondan flakona geçirene kadar yavaşça itin (Bkz. Şekil L).
  • İğne hala şişede iken, flakonu ve şırıngayı ters çevirin. Şırıngayı göz seviyesinde tutun. İğnenin ucunun sıvı içinde olduğundan emin olun. Pistonun üst kısmı öngörülen dozunuza uyan işaretle hizalanana kadar pistona yavaşça geri çekin (Bkz. Şekil M). Çoğu insan için bu, 8 mg’lık bir doz olan 0,4 mL işareti veya 12 mg’lık bir doz olan 0.6 mL işareti olacaktır.
  • Şırınga doldurulduğunda şişenin içinde bir miktar sıvı veya kabarcık görebilirsiniz. Bu normal.
  • İğne hala şişenin içinde iken, üstteki hava kabarcıkları oluşacak şekilde şırınganın yan kısmına hafifçe vurun (Bkz. Şekil N).
  • Tüm hava kabarcıkları şırıngadan çıkana kadar pistonu yavaşça yukarı doğru itin (Bkz. Şekil O). Şırınganın içinde küçük bir hava kabarcığı kalabilir. Bu iyi ve şırıngadaki ilacın dozunu etkilemez.
  • İğnenin ucunun sıvı içinde olduğundan emin olun. Şırıngaya doğru miktarda sıvı geri çekmek için pistonu yavaşça geriye doğru çekin (Bkz. Şekil P).

Şırınganın doğru dozda RELİSTÖR olduğuna emin olun.

  • İğneyi yavaşça flakondan çekiniz. İğneye dokunmayın veya herhangi bir şeye dokunmasına izin vermeyin. Kullanılmayan ilaçlarla flakonu güvenle atın.

Adım 4: RELİSTÖR enjekte

  • Enjeksiyon bölgesinde deriyi sıkıştırmak için bir elinizi kullanın (Bkz. Şekil Q).
  • Şırıngayı tutmak için diğer elinizi kullanın. İğnenin tam uzunluğunu 45 derecelik bir açıyla cildin içine “dart benzeri” bir hareketle takın (Bkz. Şekil R).
  • Deriyi bırakınız ve şırınga boşalana kadar pistonu yavaşça itiniz (Şekil S).
  • Şırınga boşaldığında, iğneyi cildin dışına doğru çekerek, takılıyken aynı açıya tutmaya dikkat edin. Enjeksiyon bölgesinde biraz kanama olabilir.
  • Enjeksiyon bölgesi üzerinde bir pamuk topu veya gazlı bez tutun (Şekil T). Enjeksiyon bölgesini ovalamayın. Gerekirse enjeksiyon bölgesine yapışkan bir bandaj uygulayın.

Adım 5: Kullanılmış şırıngaları ve iğneleri atın.

  • Etmeyin bir şırınga ya da iğne tekrar kullanabilirsiniz.
  • İğne batma kazalarını önlemek için, yok kullanılmış bir iğne özetlersek.
  • Kullandığınız iğneleri ve şırıngaları kullanımdan hemen sonra FDA onaylı bir parçalayıcı kabına koyun. Evdeki çöp kutusuna gevşek iğne ve şırınga atmayın (atmayın).
  • FDA onaylı bir parçalayıcı atma kabına sahip değilseniz, aşağıdakileri içeren bir ev kabı kullanabilirsiniz:
    • ağır hizmet plastikten yapılmış,
    • Keskin, delinmeye karşı dayanıklı bir kapakla kapatılabilir;
    • kullanım sırasında dik ve sabit,
    • sızdırmaz ve
    • Tehlikeli atıkların kabın içinde uyarılması için uygun şekilde etiketlenmiştir.
  • Keskin nişasta atma kabı neredeyse dolduğunda, çengel atma kabını atmanın doğru yolu için topluluk kurallarına uymanız gerekir. Kullanılmış iğneleri ve şırıngaları nasıl atacağınız konusunda eyalet veya yerel yasalar olabilir. Güvenli bir şekilde kesilen parçaların imha edilmesi ve içinde bulunduğunuz yerdeki keskin parça atıkları hakkında bilgi almak için FDA’nın web sitesine şu adresten ulaşabilirsiniz: http://www.fda.gov/safesharpsdisposal.
  • Topluluk kurallarınız buna izin vermediği sürece, kullanılmış bip tutucu atık kabını ev çöpüne atmayın. Kullanılmış çeneler atma kabını geri dönüştürmeyin.
  • Herhangi bir sorunuz varsa, sağlık uzmanınıza veya eczacınıza danışın.

RELISTOR’u nasıl depolamalıyım?

  • RELISTOR flakonlarını oda sıcaklığında 68 ° F ila 77 ° F (20 ° C ila 25 ° C) arasında saklayın.
  • RELİSTÖR’ü dondurmayın.
  • Kullanmaya hazır oluncaya kadar RELISTOR’u ışıktan uzak tutun.
  • RELISTOR bir şırıngaya çekildiyse ve ilacı hemen kullanamıyorsanız, şırıngayı 24 saate kadar oda sıcaklığında saklayın.

RELISTOR’u ve tüm ilaçları, iğneleri ve şırıngaları çocukların erişemeyeceği bir yerde saklayın.

Daha fazla bilgi için www.Relistor.com adresine gidin veya 1-800-321-4576 numaralı telefonu arayın.

Bu Kullanım Talimatları ABD Gıda ve İlaç İdaresi tarafından onaylanmıştır.

RELİSTOR

Genel adı: metilnaltrekson bromür enjeksiyon

Marka adı: Relistor

Yan Etkileri İçeren Relistor Hasta Bilgileri

METİLNALTREKSON (RELİSTOR) NEDİR?

Metilnaltrekson, opioid ilacın etkilerini bloke eder . Bir opioid bazen narkotik olarak adlandırılır .

Metilnaltrekson 4 hafta veya daha uzun süre narkotik ilaç kullanımı ile oluşan kabızlığı azaltır. Metilnaltrekson, narkotiklerin ağrı giderici etkilerini azaltmadan kabızlığı önleyerek çalışır.

Metilnaltrekson, kansere bağlı olmayan şiddetli kronik ağrıları tedavi etmek için narkotik ilaç kullanan yetişkinlere verilir . Metilnaltrekson enjeksiyonu da ileri hastalığa sahip olan ve palyatif bakım alan yetişkinlerde kullanım içindir ( ciddi bir hastalık sırasında acıyı hafifletmek ve yaşam kalitesini iyileştirmek için tedavi ).

Methylnaltrexone genellikle başarılı bir kabızlık tedavisi olmadan laksatifler denendikten sonra verilir .

Metilnaltrekson ayrıca bu ilaç kılavuzunda listelenmemiş amaçlar için de kullanılabilir.

METİLNALTREKSONUN (RELİSTOR) OLASI YAN ETKİLERİ NELERDİR?

Alerjik reaksiyon belirtileri varsa acil tıbbi yardım alın : kovanlar; zor nefes alma; Yüzünüzün, dudaklarınızın, dilinizin veya boğazınızın şişmesi.

Metilnaltrekson kullanmayı bırakın ve varsa doktorunuzu hemen arayın:

  • kötüleşen ya da gitmeyecek şiddetli karın ağrısı;
  • şiddetli veya devam eden ishal;
  • Aşırı baş dönmesi, ya da senin gibi geçebileceğini hissetmek;
  • kanlı veya katran gibi dışkı, kan tükürme veya kusmuk gibi görünüyor kahve gerekçesiyle;
  • yeni veya kötüleşen semptomlar olan mide bulantısı veya kusma ; veya
  • narkotik ilaçların yoksunluk belirtileri – anksiyete, terleme, titreme, esneme , mide ağrısı, ishal.

Ortak yan etkiler şunları içerebilir:

  • mide ağrısı, gaz, şişkinlik;
  • hafif mide bulantısı veya ishal;
  • baş ağrısı, kas spazmları ;
  • baş dönmesi, titreme , endişeli hissediyorum;
  • burun akıntısı ; veya
  • titreme, terleme veya sıcak basması .

Bu, yan etkilerin tam listesi değildir ve diğerleri oluşabilir. Yan etkilerle ilgili tıbbi tavsiye için doktorunuzu arayın. Yan etkileri 1-800-FDA-1088’deFDA’ya bildirebilirsiniz.

METİLNALTREXONE (RELİSTOR) HAKKINDA BİLMEM GEREKEN EN ÖNEMLİ BİLGİ NEDİR?

Mide veya bağırsaklarınızda bir tıkanıklık varsa bu ilacı kullanmamalısınız.

Nasıl Kullanmalıyım?

Ağrı Testi yap

 

 

Sırt Ağrısı Slayt Gösterisi: Mitleri ve Gerçekleri

 

 

Kronik Ağrı Slayt Gösterisi

 

BEN METİLNALTREXONE (RELİSTOR) KULLANMADAN ÖNCE SAĞLIK UZMANIMLA NELER KONUŞMALIYIM?

Eğer alerjiniz varsa metilnaltrexone kullanmamalısınız veya eğer varsa:

  • Midenizde veya bağırsaklarınızda bir tıkanıklık.

Metilnaltrexone’un sizin için güvenli olduğundan emin olmak için, doktorunuza şimdiye kadar sahip olduğunuzu söyleyin:

  • kanser;
  • bir mide ülseri ;
  • mide veya bağırsaklarda delinme (bir delik veya yırtık);
  • böbrek hastalığı;
  • karaciğer hastalığı ; veya
  • Crohn hastalığı , divertikülit veya Ogilvie sendromu gibi kolit veya diğer bağırsak bozuklukları .

Bu ilacın doğmamış bir bebeğe zarar verip vermeyeceği bilinmemektedir. Hamileyken metilnaltrekson kullanıyorsanız, bebeğiniz ilaca bağımlı hale gelebilir. Bu , doğduktan sonra bebekte yaşamı tehdit eden yoksunluk belirtilerine neden olabilir . Alışkanlık oluşturan ilaçlara bağımlı olarak doğan bebeklerin birkaç hafta boyunca tıbbi tedaviye ihtiyacı olabilir. Hamileyseniz veya hamile kalmayı planlıyorsanız doktorunuza söyleyin.

Metilnaltreksonun anne sütüne geçip geçmediği veya bir hemşirelik bebeğine zarar verebileceği bilinmemektedir. Bu ilacı kullanırken emzirmemelisiniz.

Metilnaltrekson, 18 yaşından küçükler tarafından kullanılmaya uygun değildir.

METİLNALTREKSONU (RELİSTOR) NASIL KULLANMALIYIM?

Reçeteli etiketinizdeki tüm talimatları izleyin. Bu ilacı daha büyük veya daha küçük miktarlarda veya tavsiye edilenlerden daha uzun süre kullanmayın.

Bu ilaç günlük veya her gün verilir. Metilnaltreksonu her 24 saatte bir kereden daha sık kullanmayın .

Metilnaltrekson 30 dakika içinde bir bağırsak hareketi üretebilir. Bu ilacı kullandığınızda bir tuvaletin yakınında olduğunuzdan emin olun.

Metilnaltrekson tabletlerini aç karnına, günün ilk yemeğinden en az 30 dakika önce alın.

Tabletleri tam bir bardak su ile alın.

Metilnaltrekson enjeksiyon deri altına enjekte edilir. Evde enjeksiyonların nasıl kullanılacağı gösterilebilir. Enjeksiyonun nasıl kullanıldığını ve kullanılmış iğnelerin ve şırıngaların nasıl atılacağını anlamıyorsanız, bu ilacı kendinize vermeyin. Bakım sağlayıcınız vücudunuzdaki metilnaltrexone enjekte etmek için en iyi yerleri gösterecektir. Her enjeksiyon yaptığınızda farklı bir yer kullanın. Aynı yere iki kez üst üste enjekte etmeyin.

Dozunuzu sadece bir enjeksiyon vermeye hazır olduğunuzda hazırlayın . Şırıngayı yükledikten sonra, ışıktan korunan oda sıcaklığında saklayın ve 24 saat içinde kullanın. Metilnaltreksonenjeksiyonu renkli veya açık sarı renkte görünmelidir. Renk değiştirmiş veya içinde parçacıklar varsa, ilacı kullanmayın. Yeni ilaç için eczacınızı arayın.

Kilonuzda herhangi bir değişiklik olup olmadığını doktorunuza bildirin. Metilnaltrekson enjeksiyondozları ağırlığa dayanır ve herhangi bir değişiklik dozu etkileyebilir.

Her bir tek kullanımlık şişe (şişe) metilnaltrekson enjeksiyonu sadece bir kullanım içindir. Bir kullanımdan sonra, dozunuzu enjekte ettikten sonra hala bir miktar ilaç kalmış olsa bile atın.

Tek kullanımlık bir iğne ve şırınga sadece bir kez kullanın. Kullanılmış iğneleri ve şırıngaları atmak hakkında herhangi bir eyalet veya yerel yasaları izleyin. Delinmeye karşı dayanıklı bir “keskin kenarlı” bertaraf kabı kullanın (eczacınıza nereden geleceğini ve nasıl atılacağını sorun.). Bu kabı çocukların ve evcil hayvanların erişemeyeceği bir yerde saklayın.

Semptomlarınız metilnaltrexone tabletlerle veya enjeksiyonla 3 günlük tedaviden sonra iyileşmezse doktorunuzu arayın.

Ağrı kesici ilaçları kullanmayı bıraktıktan sonra metilnaltrexone kullanmayı da bırakmalısınız.

Oda sıcaklığında, nemden, ısıdan ve ışıktan uzakta saklayın. Şişeleri veya önceden doldurulmuş şırıngaları dondurmayın. Tabletleri orijinal kabında, 2 adet nem emici koruyucu madde ile birlikte saklayın .

Tüm hasta bilgilerini, ilaç kılavuzlarını ve size verilen talimat sayfalarını okuyun. Herhangi bir sorunuz olursa doktorunuza veya eczacınıza danışın.

Bir Dozu Kaçırsam Dahil Olan Relistor Hasta Bilgileri

Ağrı Testi yap

 

 

Sırt Ağrısı Slayt Gösterisi: Mitleri ve Gerçekleri

 

 

Kronik Ağrı Slayt Gösterisi

 

BİR DOZU ÖZLÜYORSAM NE OLUR (RELİSTOR)?

Hatırladığı anda cevapsız dozu kullanın. Bir sonraki programlı dozunuz için neredeyse zaman geçerse, kaçırılan dozu atlayın. Etmeyin Unuttuğunuz doz için ekstra ilaç kullanın.

Bu ilacı 24 saat içinde birden fazla kullanmayın.

AŞIRI DOZ ALIRSAM NE OLUR (RELİSTOR)?

Acil tıbbi yardım isteyin veya 1-800-222-1222 numaralı telefondan Zehirli Yardım hattını arayın.

Sisteminizde opioid ilaçlarınız olduğunda, aşırı dozda metilnaltreksonopioid yoksunluk belirtilerini uyarabilir. Yaygın yoksunluk belirtileri esneme, sinirlilik, terleme, üşüme, kusma, ishal ve vücut ağrılarıdır.

METİLNALTREXONE (RELİSTOR) KULLANIRKEN NE YAPMAM GEREKİR?

Doktorunuzun reçetelendirmediği başka bir müshil kullanmayın.

BAŞKA HANGİ İLAÇLAR METİLNALTREKSONU (RELİSTOR) ETKİLER?

Diğer ilaçlar reçeteli ve reçetesiz satılan ilaçlar, vitaminler ve bitkisel ürünler dahil olmak üzere metilnaltrekson ile etkileşime girebilir. Doktorunuza mevcut tüm ilaçlarınızdan ve kullanmaya başladığınız ya da kullanmayı bıraktığınız ilaçlardan haberdar edin.

DAHA FAZLA BİLGİYİ NEREDEN ALABİLİRİM (RELİSTOR)?

Doktorunuz veya eczacınız metilnaltrexone hakkında daha fazla bilgi sağlayabilir.

UNUTMAYIN, BUNU VE DİĞER TÜM İLAÇLARI ÇOCUKLARIN ERİŞEMEYECEĞİ BİR YERDE SAKLAYIN, İLAÇLARINIZI BAŞKALARIYLA PAYLAŞMAYIN VE BU İLACI SADECE REÇETE EDİLEN ENDİKASYON İÇİN KULLANIN.

CernerMultum, Inc. (‘Multum’) tarafından sağlanan bilgilerin doğru, güncel ve eksiksiz olduğundan emin olmak için her türlü çaba gösterilmiş, ancak bu yönde herhangi bir garanti verilmemiştir. Burada bulunan ilaç bilgisi zamana duyarlı olabilir. Multum bilgileri, Amerika Birleşik Devletleri’ndeki sağlık çalışanları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle, Multum, aksi belirtilmedikçe, Birleşik Devletler dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Multum’un uyuşturucu bilgileri ilaçları onaylamaz, hastaları teşhis etmez veya tedavi önermez. Multum’un uyuşturucu bilgileri, lisanslı sağlık hizmeti uzmanlarının hastalarına bakım yapmaları konusunda yardımcı olmak ve / veya bu hizmeti uzmanlık, beceri yerine, bu hizmeti gören tüketicilere hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. Sağlık çalışanlarının bilgi ve yargıları. Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının olmaması, hiçbir şekilde, ilaç veya ilaç kombinasyonunun, herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğunu belirtmek üzere yorumlanmalıdır. Multum, Multum’un sağladığı bilgi yardımı ile verilen sağlık bakımının herhangi bir yönüyle ilgili herhangi bir sorumluluk üstlenmez. Burada yer alan bilgiler olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya yan etkileri kapsamaz. Aldığınız ilaçlar hakkında sorularınız varsa, doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın. Herhangi bir hasta için etkili veya uygun. Multum, Multum’un sağladığı bilgi yardımı ile verilen sağlık bakımının herhangi bir yönüyle ilgili herhangi bir sorumluluk üstlenmez. Burada yer alan bilgiler olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya yan etkileri kapsamaz. Aldığınız ilaçlar hakkında sorularınız varsa, doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın. Herhangi bir hasta için etkili veya uygun. Multum, Multum’un sağladığı bilgi yardımı ile verilen sağlık bakımının herhangi bir yönüyle ilgili herhangi bir sorumluluk üstlenmez. Burada yer alan bilgiler olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya yan etkileri kapsamaz. Aldığınız ilaçlar hakkında sorularınız varsa, doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

 

 

 

Hakkında: admin

Bu Çok Okundu

ESOMEPRAZOL MAGNEZYUM İLACI NASIL KULLANILIR? ESOMEPRAZOL MAGNEZYUM İLACI AÇ KARINLA İÇİLİR Mİ?

Genel adı: esomeprazol magnezyum Marka adı: Esomeprazol Magnezyum Kapsüller İlaç Açıklaması Oral Kullanım için ESOMEPRAZOLE MAGNESIUM (esomeprazol …

Bir cevap yazın

E-posta hesabınız yayımlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir