Başlangıç / İlaçlar / SECTRAL İLACI NASIL KULLANILIR? SECTRAL İLACI AÇ KARINLA İÇİLİR Mİ?

SECTRAL İLACI NASIL KULLANILIR? SECTRAL İLACI AÇ KARINLA İÇİLİR Mİ?


Genel Adı: acebutolol

Marka adı: Sectral

İlaç Açıklaması

En Düşük Fiyatları Bulun

SEKTRAL
(asebutolol hidroklorür) Kapsüller

AÇIKLAMA

Sektral (asebutolol HCl), hipertansiyon ve ventriküler aritmileri olan hastaların tedavisinde kullanılan hafif intrinsik sempatomimetik aktiviteye sahip selektif, hidrofilik bir beta-adrenoreseptör blokaj ajanıdır . Oral uygulama için kapsül formunda pazarlanmaktadır. Sektral kapsüller, hidroklorür tuzu olarak 200 veya 400 mg asebutolol içeren iki dozaj kuvvetinde sağlanır. Mevcut aktif olmayan bileşenler D & C Red 22, FD & C Blue 1, FD & C Yellow 6, jelatin, povidon, nişasta, stearik asit ve titanyum dioksittir. 200 mg’lık dozaj gücü ayrıca D & C Red 28’i içerir ve 400 mg’lık dozaj gücü ayrıca FD & C Red 40’ı içerir. Acebutolol HCI aşağıdaki yapısal formüle sahiptir:

Acebutolol HCl, suda serbestçe çözünen ve alkolde daha az çözünen beyaz veya hafif kirli beyaz bir tozdur. Kimyasal olarak (±) N- [3-Asetil-4- [2-hidroksi-3 – [(l-metiletil) amino] propoksi] fenil] bütanamidin hidroklorür tuzu olarak tanımlanır.

Endikasyonları ve dozaj

ENDİKASYONLAR

Hipertansiyon

Sektral yetişkinlerde hipertansiyonun yönetimi için endikedir . Tek başına veya diğer antihipertansif ajanlarla, özellikle tiyazid tipi diüretiklerle birlikte kullanılabilir.

Ventriküler Aritmiler

Sektral ventriküler prematüre atımların yönetiminde endikedir ; toplam atım sayısının yanı sıra eşleştirilmiş ve çok katmanlı ventriküler ektopik atım sayısı ve R-on-T atım sayısını azaltır.

DOZAJ VE İDARİ

Hipertansiyon

Komplike olmayan hafif-orta hipertansiyonda Sectral’in başlangıç ​​dozu 400 mg’dır. Bu, tek bir günlük doz olarak verilebilir, ancak bazen 24 saat yeterli kan basıncı kontrolü için günde iki kez dozlama gerekebilir. Bazı hastalar günde 200 mg gibi az bir miktar korunmuş olsa da, optimal bir cevap genellikle günde 400 ila 800 mg dozlarda elde edilir. Daha şiddetli hipertansiyonu olan veya yetersiz kontrole sahip olan hastalar, günde 1200 mg (verilen teklif) veya ikinci bir antihipertansif ajanın ilavesine yanıt verebilir. Beta-1 seçiciliği dozaj arttıkça azalır.

Ventriküler Aritmi

Sektralin her zamanki başlangıç ​​dozu, günlük olarak 400 mg olarak verilen 400 mg’dır. Dozaj, genellikle günde 600 ila 1200 mg’da optimal bir klinik yanıt elde edilene kadar kademeli olarak arttırılmalıdır. Tedavi kesilecekse, dozaj yaklaşık iki haftalık bir süre içinde kademeli olarak azaltılmalıdır.

Yaşlı Hastalarda Kullanım

Yaşlı hastalar, biyoyararlanımda yaklaşık 2 kat artışa sahiptir ve daha düşük bakım dozları gerektirebilir. Yaşlılarda 800 mg / gün üzeri dozlardan kaçınılmalıdır.

NASIL TEDARİK EDİLDİ

Sectral ® (asebutolol HCI) aşağıdaki dozaj kuvvetlerinde mevcuttur:

” RP 700″ ve “Sectral 200” işaretli 200 mg , opak mor ve turuncu kapsül

NDC 67857-700-01, 100 kapsül şişelerde.

“RP 701” ve “Sectral 400” olarak işaretlenmiş 400 mg , opak kahverengi ve turuncu kapsül

NDC 67857-701-01, 100 kapsül şişelerde.

Sıkıca kapalı tut

Kontrol edilen oda sıcaklığında 20 ° ila 25 ° C’de saklayın (68 ° ila 77 ° F)

Işıktan koruyunuz

Hafif, dayanıklı bir kapta dağıtın

İçeriği ışıktan korumak için bize e karton

Dağıtımı: Promius Pharma, LLC, Bridgewater, NJ 08807. tarafından üretilmiştir: PATHEON, Puerto Rico, Inc., Manatí, Porto Riko 00674, ABD. Revize Edilmiş: Nisan 2008

Yan etkiler

YAN ETKİLER

Sectral uygun seçilmiş hastalarda iyi tolere edilir. Advers reaksiyonların çoğu hafif olmuştur, tedavinin kesilmesine gerek kalmamıştır ve tedavi süresi arttıkça azalma eğilimi göstermiştir. Aşağıdaki tablo, hipertansiyon , anjina pektoris ve aritmisi olan hastalarda kontrollü klinik çalışmalardan elde edilen tedaviye bağlı yan etkilerin sıklığını göstermektedir . Bu hastalar Monoterapi veya plasebo olarak Sektral, propranolol veya hidroklorotiyazit aldı .

TOPLAM GÖNÜLLÜ VE ELİFİYE (ABD ÇALIŞMALARI)

Vücut Sistemi /
Olumsuz Reaksiyon
SECTRAL
(N = 1002)%
Propranolol
(N = 424)%
Hidrokloro-tiyazid
(N = 178)%
Plasebo
(N = 314)%
Kardiyovasküler
  Göğüs ağrısı 2 4 4 1
  Ödem 2 2 4 1
Merkezi sinir sistemi
  Depresyon 2 1 3 1
  Baş dönmesi 6 7 12 2
  yorgunluk 11 17 10 4
  Baş ağrısı 6 9 13 4
  Uykusuzluk hastalığı 3 6 5 1
  Anormal rüyalar 2 3 0 1
dermatolojik
  İsilik 2 2 4 1
mide-bağırsak
  Kabızlık 4 2 7 0
  İshal 4 5 5 1
  hazımsızlık 4 6 3 1
  tantana 3 4 7 1
  Mide bulantısı 4 6 3 0
Genitoüriner
  Miksiyon (frekans) 3 1 9 <1
Kas-İskelet
  artralji 2 1 3 2
  kas ağrısı 2 1 4 0
Solunum
  Öksürük 1 1 2 0
  solunum güçlüğü 4 6 4 2
  Rinit 2 1 4 <1
Özel duyular
  Anormal Vizyon 2 2 3 0

Aşağıdaki seçilmiş (potansiyel olarak önemli) yan etkiler Sektral hastaların% 2’sine kadar görülmüştür:

Kardiyovasküler: hipotansiyon , bradikardi , kalp yetmezliği.

Merkezi Sinir Sistemi: anksiyete, hiper / hipoestezi, iktidarsızlık .

Dermatolojik: kaşıntı .

Gastrointestinal: kusma, karın ağrısı.

Genitoüriner: disüri , noktüri .

Karaciğer ve Bilier Sistemi: Az sayıda karaciğer anomalisi vakası (artmış SGOT , SGPT , LDH) asebutolol tedavisi ile ilişkili olarak bildirilmiştir. Bazı durumlarda artmış bilirubin veya alkalen fosfataz, ateş, halsizlik , koyu idrar, iştahsızlık , bulantı, baş ağrısı ve / veya diğer semptomlar bildirilmiştir. Bildirilen vakaların bazılarında, semptomlar ve bulgular asebutolol ile yeniden şekillenerek doğrulanmıştır. Anormallikler asebutolol tedavisinin kesilmesiyle geri çevrilebilirdi.

Kas-iskelet sistemi: sırt ağrısı , eklem ağrısı.

Solunum: farenjit , hırıltılı solunum .

Özel Duyular: konjonktivit , kuru göz , göz ağrısı.

Otoimmün: Son derece nadir durumlarda sistemik lupus eritematoz bildirilmiştir.

Sektral doza göre ilaçla ilişkili yan etkilerin (gönüllü ve istekli) görülme sıklığı aşağıda gösterilmiştir. (266 hipertansif hastanın verileri sabit bir dozda 3 ay boyunca tedavi edildi.)

Vücut sistemi 400 mg / gün
(N = 132)
800 mg / gün
(N = 63)
1200 mg / gün
(N = 71)
Kardiyovasküler % 5 % 2 % 1
mide-bağırsak % 3 % 3 % 7
Kas-İskelet % 2 % 3 % 4
Merkezi sinir sistemi % 9 % 13 % 17
Solunum % 1 % 5 % 6
cilt % 1 % 2 % 1
Özel duyular % 2 % 2 % 6
Genitoüriner % 2 % 3 % 1

Potansiyel Olumsuz Olaylar

Ek olarak, yukarıda listelenen bazı olumsuz etkiler diğer β-bloke edici ajanlarla bildirilmiştir ve ayrıca Sectral’in potansiyel yan etkileri olarak kabul edilmelidir.

Merkezi Sinir Sistemi: Katatoniye ilerleyen tersinir zihinsel depresyon (zaman ve mekanda oryantasyon bozukluğu ile karakterize akut sendrom), kısa süreli hafıza kaybı, duygusal kararsızlık , hafif bulutlu sensoryum ve düşük performans (nöropsikometri).

Kardiyovasküler: AV bloğunun yoğunlaşması (bkz. KONTRENDİKASYONLAR ).

Alerjik: Eritematöz döküntü, ateş ve boğaz ağrısı , laringospazm ve solunum sıkıntısı ile birlikte ateş .

Hematolojik: Agranülositoz , nonthrombositopenik ve trombositopenik purpura .

Gastrointestinal: Mezenterik arter trombozu ve iskemik kolit .

Çeşitli: Geri dönüşümlü alopesi ve Peyronie hastalığı. Β-bloker praktolol ile ilişkili okülomukkutanöz sendrom, araştırma amaçlı ve kapsamlı yabancı klinik deneyimler sırasında Sectral ile bildirilmemiştir.

İlaç etkileşimleri

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Reserpin gibi katekolamin içeren ilaçların, β-bloke edici ajanlarla verildiğinde ilave bir etkisi olabilir. Sectral artı katekolamin depletors ile tedavi edilen hastalar, bu nedenle, telafi edici taşikardi olmaksızın, vertigo , senkop / presinkop veya kan basıncında ortostatik değişiklikler olarak ortaya çıkabilen belirgin bradikardi veya hipotansiyon bulguları için yakından gözlemlenmelidir . Abartılı hipertansif yanıtlar, cold-adrenerjik antagonistlerin ve a-adrenerjik uyarıcıların, özel soğuk ilaç ve vasokonstrüktif burun damlaları dahil olmak üzere kombine kullanımından bildirilmiştir . Β-bloker kullanan hastalar bu potansiyel tehlikeden uyarılmalıdır.

Küntleşmesi antihipertansif non-steroid anti-enflamatuar ilaçlar tarafından bloke edici ajanlar, beta-adrenoseptör etkisi bildirilmiştir.

Digoksin , hidroklorotiyazid, hidralazin, sülfinpirazon, oral kontraseptifler, tolbutamid veya varfarin ile anlamlı bir etkileşim gözlemlenmemiştir.

Her iki digitalis glikozid ve beta bloker de atriyoventriküler iletimi yavaşlatır ve kalp hızını azaltır. Eş zamanlı kullanım bradikardi riskini artırabilir.

Uyarılar

UYARILAR

Kalp yetmezliği

Sempatik stimülasyon, azalmış miyokardiyal kontraktilitesi olan bireylerde dolaşımın desteklenmesi için gerekli olabilir ve ad-adrenerjik reseptör blokajı ile inhibisyonu daha ciddi başarısızlıklara neden olabilir. Açık kalp yetmezliğinde β-blokerlerden kaçınılmasına rağmen, Sectral, dijitalis ve / veya diüretik ile kontrol edilen kalp yetmezliği öyküsü olan hastalarda dikkatli bir şekilde kullanılabilir . Hem digitalis hem Sectral, AV iletimini engeller. Kalp yetmezliği devam ederse, Sectral ile terapi geri çekilmelidir.

Kardiyak Arıza Olmadığı Hastalarda

Aort veya mitral kapak hastalığı ya da sol ventrikül fonksiyon bozukluğu olan hastalarda , miyokardiyumun β-bloke edici ajanlarla bir süre boyunca devam etmesi kalp yetmezliğine yol açabilir. Başarısızlığın ilk belirtilerinde, hastalar dijitalleştirilmeli ve / veya diüretik yapılmalı ve cevap yakından gözlemlenmelidir. Yeterli dijitalizasyona ve / veya diüretik olmasına rağmen kalp yetmezliği devam ederse, Sektral tedavi geri çekilmelidir.

Abpl Geri Çekilme Sonrası Kemik Kalp Hastalığının Alevlenmesi

Koroner arter hastalığı olan hastalarda belirli β-bloke edici ajanlarla ani durma, anjina pektorisin alevlenmesi ve bazı vakalarda miyokard enfarktüsü ve ölüm bildirilmiştir. Bu nedenle, bu tür hastalar, hekimin tavsiyesi olmadan tedavinin kesilmesine karşı uyarılmalıdır. Açık iskemik olmadığında bile kalp hastalığınınSectral’ın kesilmesi planlandığında, hasta dikkatlice gözlemlenmeli ve fiziksel aktiviteyi en aza indirgemeli ve Sectral yavaş yavaş iki hafta kadar geri çekilmelidir. (Alternatif bir β-blokör ile tedavi istenirse, hasta, β-bloke edici tedaviye ara vermeksizin, doğrudan başka bir ajanın benzer dozlarına aktarılabilir.) Eğer anjina pektoris alevlenmesi meydana gelirse, antianjinal tedavi hemen tüm dozlarda yeniden başlatılmalıdır. ve hasta durumu stabilize olana kadar hastaneye kaldırıldı.

Periferik Damar Hastalığı

Β-antagonistleri ile tedavi, kardiyak çıkışı azaltır ve periferik veya mezenterik vasküler hastalığı olan hastalarda arteriyel yetersizlik semptomlarını hızlandırabilir veya şiddetlendirebilir. Bu tür hastalarla dikkatli olunmalı ve arter tıkanıklığı progresyonunun kanıtı açısından yakından gözlemlenmelidirler.

Bronkospastik Hastalık

BRONCHOSPASTIC HASTALIĞINA SAHİP OLDUĞU HASTALAR, GENEL OLMAYAN, BİR BLOKER ALICI ALMAMALIDIR. Bununla birlikte, görece β 1- seçiciliği nedeniyle , düşük dozlarda Sektral, alternatif tedaviye yanıt vermeyen veya tahammül edemeyen bronşspastik hastalığı olan hastalarda dikkatli bir şekilde kullanılabilir. P yana 1 -selectivity mutlak değildir ve doza bağlıdır, Sectral mümkün olan en düşük dozu, daha uzun bir doz-aralığı ile ilgili daha yüksek plazma seviyelerini önlemek için, tercihen bölünmüş dozlar halinde, ilk olarak kullanılmalıdır. Teofilin veya bir 2 – uyarıcı gibi bir bronkodilatatör, kullanımı ile ilgili talimatlar ile önceden hazır bulundurulmalıdır.

Anestezi Ve Majör Cerrahi

Majör cerrahiden önce a – blokaj tedavisinin geri çekilmesinin gerekliliği veya istenmesi tartışmalıdır. -adrenerjik reseptör blokajı kalbin cevap verebilme yeteneğini bozar – adrenerjik aracılı refleks uyarıcısı. Bu, aritmik yanıtın önlenmesinde yararlı olabilirken, genel anestezi sırasında aşırı miyokardiyal depresyon riski artabilir ve kalp ritmini yeniden başlatmak ve sürdürmede güçlükler beta blokerlerle bildirilir. Tedaviye devam edilirse, anestetik kullanıldığında özel dikkat gösterilmelidir.eter, siklopropan ve trikloroetilen gibi miyokardiyumun bastırıldığı ajanlar ve mümkün olan en düşük Sectral dozunun kullanılması ihtiyatlıdır. Sektral, diğer -bloklayıcılar gibi, -reseptör agonistlerinin rekabetçi bir inhibitörüdür ve kalbe olan etkisi, bu ajanların (örn., Dobutamin veya isoproterenol – OVERDOSAGE’e bakınız ) ihtiyatlı uygulanmasıyla tersine çevrilebilir . Aşırı vagus tonunun belirtileri (örneğin, derin bradikardi , hipotansiyon ) düzeltilebilir.

Diyabet ve Hipoglisemi

β-blokerler insülin ile indüklenen hipoglisemi potansiyelini artırabilir ve taşikardi gibi bazı tezahürlerini maskeleyebilir ; Bununla birlikte, baş dönmesi ve terleme genellikle önemli ölçüde etkilenmez. Diyabetik hastalar maskelenmiş hipoglisemi olasılığına karşı uyarılmalıdır.

tirotoksikoz

β-adrenerjik blokaj, hipertiroidizmin bazı klinik belirtilerini (taşikardi) maskeleyebilir. Β-blokajın kesilmesi, bir tiroid fırtınasına yol açabilir ; Bu nedenle, Sektral tedavinin geri çekileceği tirotoksikoz geliştirdiğinden şüphelenilen hastalar yakından izlenmelidir.

Önlemler

ÖNLEMLER

Anafilaktik Reaksiyon Riski

Beta-blokerler kullanılırken, çeşitli alerjenlere karşı şiddetli anafilaktik reaksiyon öyküsü olan hastalar, kazara, tanıya veya terapötik olarak tekrarlanan zorluğa karşı daha reaktif olabilirler.

Bu tür hastalar, alerjik reaksiyonu tedavi etmek için kullanılan epinefrinin normal dozlarına yanıt vermeyebilir .

Bozulmuş Böbrek Veya Karaciğer Fonksiyonu

ABD’de yayımlanan yayınlarda, renal yetmezlikli hastalarda asebutololün etkisi ile ilgili çalışmalar yapılmamıştır. Yayınlanmış deneyimler, kronik böbrek yetmezliğinde asebutololün başarılı bir şekilde kullanıldığını göstermektedir. Acebutolol GI yolu ile atılır , ancak aktif metabolit, diasetolol, ağırlıklı olarak böbrek tarafından elimine edilir. Diasetololun renal klerensi ile kreatinin klerensi arasında doğrusal bir ilişki vardır. Bu nedenle, kreatinin klirensi 50 mL / dak’dan az olduğunda ve 25 mL / dak’dan daha az olduğunda% 75’inde günlük asebutolol dozu% 50 azaltılmalıdır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda sektral dikkatle kullanılmalıdır.

Sectral, ABD klinik çalışmalarında, belirli bir doz ayarlaması yapılmadan yaşlı hastalarda başarılı ve sorunsuz bir şekilde kullanılmıştır. Bununla birlikte, yaşlı hastalar, daha düşük idame dozları gerektirebilir, çünkü hem Sectral hem de metabolitinin biyoyararlanımı bu yaş grubunda yaklaşık iki katına çıkmaktadır.

Klinik Laboratuvar Bulguları

Diğer β-blokerler gibi Sectral®, antinükleer antikorların ( ANA ) gelişmesi ile ilişkilendirilmiştir . Gelen prospektif klinik çalışmalarda, Sectral alan hastalar pozitif ANA titreleri gelişiminde doza bağımlı bir artış vardı ve insidansı propranolol görülenden daha yüksek olmuştur. Bu laboratuvar anormalliği ile ilişkili semptomlar (genellikle persistan artraljiler ve miyaljiler) seyrek görülmüştür (her iki ilaçla% 1’den az). Semptomlar ve ANA titerleri tedavinin kesilmesi üzerine geri çevrilebilirdi.

Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu

Sıçanlarda ve farelerde kronik oral toksisite çalışmaları, 300 mg / kg / gün gibi yüksek dozlarda, önerilen maksimum (60 kg) insan dozunun 15 katına eşdeğer olan Sektral için kanserojen bir potansiyel göstermemiştir. Sectral’in insandaki majör metaboliti olan diasetolol, 1800 mg / kg / gün gibi yüksek dozlarda test edildiğinde sıçanlarda kanserojenik potansiyele sahip değildi. Sektral ve diasetololün mutajenik potansiyelden yoksun olduğu da gösterilmiştir. Ames Testinde. Sectral, erkek ve dişi sıçanların iki nesline oral olarak 240 mg / kg / gün (60 kg’lık bir insanda önerilen maksimum terapötik dozun 12 katına eşdeğer) ve diasetolol dozlarında iki kuşak erkeğe uygulanır. Dişi sıçanların 1000 mg / kg / gün’e varan dozlarda, üreme performansı veya doğurganlık üzerinde önemli bir etkisi olmamıştır.

Gebelik

Teratojenik Etkiler

Gebelik Kategorisi B: Sıçanlarda (630 mg / kg / gün’e kadar) ve tavşanlarda (135 mg / kg / gün’e kadar) Sectral ile üreme çalışmaları yapılmıştır. Bu dozlar, sırasıyla 60 kg’lık bir insanda önerilen maksimum terapötik dozun yaklaşık olarak 31.5 ve 6.8 katıdır. Bileşik değildi teratojenikher iki türden de Bununla birlikte, tavşanda, 135 mg / kg / gün dozları hafif fetal büyüme geriliği neden olmuştur; Bu etkinin azaltılmış gıda alımı, düşük bir vücut ağırlığı artışı ve ölüm oranı ile kanıtlandığı gibi maternal toksisitenin bir sonucu olduğu düşünülmüştür. Ayrıca bu türlerde diasetolol (tavşanlarda 450 mg / kg / gün’e kadar ve sıçanlarda 1800 mg / kg / gün’e kadar dozlarda) üzerinde çalışmalar yapılmıştır. 450 mg / kg / gün diasetolol ile postimplantasyon kaybında belirgin bir yükselme dışında, tavşan barajlarında gıda tüketimi ve vücut ağırlığı artışının azaldığı ve bilateral kataraktın insidansında istatistiksel olarak anlamlı bir artış olmadığı1800 mg / kg / gün diyabettolol ile tedavi edilen barajlardan alınan sıçan fetüslerinde fetusun zarar görmediği kanıtlanmamıştır. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışma yoktur. Hayvan teratolojisi çalışmaları her zaman insan cevabını öngörmediğinden, Sectral hamilelik sırasında ancak potansiyel yararın fetusun riskini haklı çıkarması halinde kullanılmalıdır.

Noeratojenik Etkiler

İnsanlarda yapılan çalışmalar, hem asebutolol hem de diasetololün plasentayı geçtiğini göstermiştir. Gebelik sırasında asebutolol almış annelerin yenidoğan bebekleri doğum ağırlığını azalttı, kan basıncını düşürdü ve kalp hızını azalttı. Yenidoğanda asebutololün eliminasyon yarı ömrü 6 ila 14 saat iken, diasetololün yarı ömrü doğumdan sonraki ilk 24 saat için 24 ila 30 saat, ardından 12 ila 16 saatlik bir yarı ömre sahipti. Bu bebeklerin doğumda izlenebilmesi için yeterli imkanlar mevcut olmalıdır.


İş ve Teslimat

Sectral’in hamile kadınlarda doğum ve doğum üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Hayvanlarda yapılan çalışmalar, Sectral’in olağan işçilik ve doğum süreci üzerinde herhangi bir etki göstermemiştir.

Hemşirelik Anneler

Acebutolol ve diasetolol ayrıca anne sütünde sırasıyla süt ve plazma oranı sırasıyla 7.1 ve 12.2 olarak belirir. Emziren annelerde kullanılması tavsiye edilmez.

Pediatrik Kullanım

Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik oluşturulmamıştır.

Geriatrik Kullanım

Sectral ve diğer rapor edilen klinik deneyimlerin klinik çalışmaları, 65 yaşın üstündeki veya altındaki hastalar arasında güvenlik veya etkinlik açısından farklılık olup olmadığını belirlemek için yetersizdir.

Yaşlı denekler , muhtemelen ilk geçiş metabolizmasında ve böbrek fonksiyonlarında yaşla ilişkili azalmadan dolayı , asebutololün biyoyararlanımının daha fazla olduğunu kanıtlamaktadır (bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ – Farmakokinetik ve Metabolizma ) . Bu nedenle, dozlama aralığının alt ucundaki yaşlı hastalara başlamak uygun olabilir (bkz. DOZAJ VE İDARİ – Daha Eski Hastalarda Kullanım ).

Doz Aşımı ve Kontrendikasyonları

DOZ AŞIMI

Sectral için aşırı dozda acil tedavi hakkında özel bilgi bulunmamaktadır. Bununla birlikte, diğer β-bloke edici ajanlarla doz aşımı, aşırı bradikardi , ilerlemiş atriyoventriküler blok, intraventriküler iletim defektleri, hipotansiyon , şiddetli konjestif kalp yetmezliği , nöbetler ve duyarlı hastalarda, bronkospazm ve hipoglisemi ile birlikte olmuştur . Sektral aşırı dozun acil tedavisi ile ilgili özel bilgi mevcut olmamasına rağmen, farmakolojik eylemler ve diğer β-blokerler ile aşırı dozların tedavisinde gözlemler temelinde, aşağıdaki genel önlemler dikkate alınmalıdır:

  1. Emez veya lavaj ile boş mide .
  2. Bradikardi: IV atropin (bölünmüş dozlarda 1 ila 3 mg). Antivagal yanıt yetersizse, normal dozda izoproterenol dozundan daha büyük olması gerektiğinden, izoproterenol uygulayın.
  3. Bradikardinin düzeltilmesine rağmen persistan hipotansiyon: Kan basıncı ve nabız hızının sık izlenmesi ile vazopressör (örneğin, epinefrin , levarterenol, dopamin veya dobutamin) uygulayın .
  4. Bronkospazm: Bir teofilin türevi aminofilin ve / veya bu tür parenteral β 2 örneğin terbutalin olarak -stimulant.
  5. Kardiyak yetmezlik: Hastayı dijitalleştirin ve / veya bir diüretik uygulayın . Bu durumda glukagonun yararlı olduğu bildirilmiştir .

Sektral diyaliz edilebilir.

KONTRENDİKASYONLARI

Sektral kontrendikedir: 1) kalıcı olarak şiddetli bradikardi; 2) ikinci ve üçüncü derece kalp bloğu ; 3) açık kalp yetmezliği; ve 4) kardiyojenik şok . (Bkz. UYARILAR .)

Klinik Farmakoloji

KLİNİK FARMAKOLOJİ

Sektral, terapötik olarak etkili doz aralığında hafif intrinsik sempatomimetik aktiviteye (ISA) sahip kardiyoselektif bir β-adrenoreseptör bloke edici ajandır .

Farmakodinamik

β 1 -cardioselectivity deneysel hayvan çalışmalarında ortaya konmuştur. Anestezi uygulanmış köpeklerde ve kedilerde, Sectral (β izoproterenol uyarılmış taşikardi antagonize daha güçlü olduğu 1 ) izoproterenol kaynaklı vazodilatasyonu antagonize göre (β 2 ) ‘dır kobaylar ve kediler, bu antagonize edici izoproterenol göre bu taşikardi antagonize daha güçlü olduğu – indüklenmiş bronkodilatasyon (β 2 ). Sectral’in ISA’sı, bu ajanın intravenöz uygulanmasıyla başlatılan taşikardi ile katekolamin ile doldurulmuş sıçanlarda gösterilmiştir . Hayvanlarda bir zar stabilize edici etki saptanmıştır, ancak sadece yüksek Sektral konsantrasyonları ile saptanmıştır.

Klinik çalışmalar önerilen dozlarda β-blokaj aktivitesini şu şekilde göstermiştir: a) istirahat kalp hızında azalma ve egzersize bağlı taşikardide azalma; b) istirahatte ve egzersiz sonrası kardiyak outputta azalma ; c) istirahat ve postexercise’da sistolik ve diyastolik kan basınçlarının azaltılması ; d) izoproterenol kaynaklı taşikardinin inhibisyonu.

Β 1 Sectral ait -selectivity aşağıdaki bazında gösterilmiştir vasküler ve bronşiyal etkiler:

Damar Etkileri

Sectral periferal vasküler P daha az antagonistik etkileri 2 -reseptörleri istirahat ve sonra epinefrin , seçici olmayan β-antagonistleri daha uyarılması.

Bronşiyal Etkiler

Çeşitli beta-blokerlerin pulmoner fonksiyon üzerindeki etkilerini inceleyen astımlılarda yapılan tek doz çalışmalarda, düşük dozlarda asebutolol daha az bronkokonstrüksiyon kanıtı ve beta agonisti , bronkodilasyon etkilerini, propranolol gibi seçici olmayan ajanlardan daha az fakat atenololdan daha az azaltmaktadır .

ISA, insanda Sectral ile gözlenmiştir, bu şekilde, proranolol, metoprolol veya atenololün eşdeğer β-bloke edici dozlarına kıyasla istirahat nabız hızında biraz daha küçük (dakikada yaklaşık 3 vuruş) azalma gösterilmiştir. Sektral ile yapılan kronik tedavi, kan lipid profilinde anlamlı bir değişiklik yaratmadı .

Sektralin, AV iletim zamanını geciktirdiği ve sinüs düğümü iyileşme süresi, atriyal refrakter periyodu veya HV iletim süresini önemli ölçüde etkilemeden AV düğümününrefrakterliğini arttırdığı gösterilmiştir . Sectral’ın membran stabilize edici etkisi klinik olarak kullanılan dozlarda tezahür etmez.

Dinlenme ve egzersiz kalp hızlarında ve sistolik kan basınçlarında önemli azalmalar Sectral uygulamasından 1.5 saat sonra normal gönüllülerde 3 ila 8 saat sonra oluşan maksimum etkilerle gözlenmiştir. Sektral, ilaç uygulamasından 24 ila 30 saat sonra egzersize bağlı taşikardi üzerinde önemli bir etki göstermiştir.

Plazmada asebutolol seviyeleri ile hem istirahat kalp hızında azalma hem de egzersize bağlı taşikardinin β-blokajı yüzdesi arasında anlamlı korelasyon vardır.

Antihipertansif Sectral etkisi plasebodan daha üstün ve propranolol ve hidroklorotiyazid benzer şekilde çift kontrollü çalışmalarda gösterilmiştir. Ek olarak, günde iki kez uygulanan Sektral’e yanıt veren hastalar, dozaj rejiminin günde bir kez değiştirilip değiştirilmediğine veya bir teklif rejimine devam edip etmediğine benzer bir yanıt vermiştir . Hastaların çoğu bölünmüş dozlarda günde 400 ila 800 mg’a karşılık verdiler.

Sectral’in antiaritmik etkisi plasebo, propranolol ve kinidin ile karşılaştırıldı. Plasebo ile karşılaştırıldığında, Sectral ortalama toplam ventriküler ektopik atım (VEB), eşleştirilmiş VEB, multiform VEB, R-on-T atımları ve ventriküler taşikardiyi (VT) önemli ölçüde azaltmıştır . Hem Sectral hem de propranolol ortalama toplam ve eşleştirilmiş VEB ve VT’yi önemli ölçüde azalttı. Sektral ve kinidin, dinlenme toplamını ve kompleks VEB’yi önemli ölçüde azalttı; Sectral’in antiaritmik etkinliği de egzersiz sırasında gözlemlendi.

Farmakokinetik ve Metabolizma

Sektral, GI yolundan iyi emilir . Ana bileşik için yaklaşık% 40’lık bir mutlak biyoyararlanım ile kapsamlı ilk geçişli hepatik biyotransformasyona tabidir. Ana metabolit, bir N-asetil türevi (diasetolol), farmakolojik olarak aktiftir. Bu metabolit Sectral’e eşittir ve kedilerde Sectral’den daha fazla kardiyoselektiftir; Bu nedenle, bu ilk-geçiş olgu değildir azaltmakSectral terapötik etkisini. Besin alımının Sektral plazma konsantrasyon-zaman eğrisi (AUC) altındaki alan üzerinde önemli bir etkisi yoktur, ancak emilim oranı ve tepe yoğunluğu hafifçe azalmıştır.

Sectral’ın plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 3 ila 4 saat, metaboliti olan diasetolol ise 8 ila 13 saat arasındadır. Sektral için zirve konsantrasyonuna ulaşma süresi, Sectral’in ağızdan verilmesinden sonra 3.5 saat ve diasetolol için 3.5 saattir.

200 ila 400 mg arasındaki tekli oral doz aralığında, kinetik doz orantılıdır. Bununla birlikte, bu doğrusallık, muhtemelen hepatik biyotransformasyon bölgelerinin doygunluğuna bağlı olarak daha yüksek dozlarda görülmemektedir. Ek olarak, çoklu dozlama sonrasında, doğrusallık eksikliğinin de, AUC tarafından, tekli oral dozla karşılaştırıldığında, yaklaşık olarak% 100 arttığı görülmektedir. Renal atılım yoluyla eliminasyon yaklaşık% 30 ila% 40 ve nonrenal mekanizmalar ile% 50 ila% 60 arasındadır ve bunlar safra içine atılımı ve bağırsak duvarı boyunca doğrudan geçişi içerir .

Sektral plazma proteinleri için düşük bir bağlanma afinitesine sahiptir (yaklaşık% 26). Sektral ve metaboliti olan diasetolol nispeten hidrofiliktir ve bu nedenle beyin omurilik sıvısında ( BOS ) sadece minimal miktarlar tespit edilmiştir .

Tolbutamid ve varfarin ile ilaç etkileşimi çalışmaları, bu bileşiklerin terapötik etkileri üzerinde hiçbir etki olmadığını göstermiştir. Digoxin ve hidroklorotiyazid plazma seviyeleri, eşlik eden Sektral uygulamadan etkilenmedi. Sectral kinetiği, eş zamanlı olarak hidroklorotiyazid, hidralazin, sülfinpirazon veya oral kontraseptif uygulama ile önemli ölçüde değiştirilmemiştir.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda, Sectral’ın eliminasyon yarı ömrü üzerinde herhangi bir etkisi yoktur, ancak metabolizma, diasetololün azalması azalır, yarı yaşamında iki ila üç kat artışa neden olur. Bu nedenle, böbrek yetmezliği olan hastalarda ilaç dikkatli bir şekilde uygulanmalıdır (bkz. ÖNLEMLER ). Sektral ve başlıca metaboliti diyaliz edilebilir.

Sektral plasenta bariyerini geçer ve anne sütü içinde salgılanır.

Geriatrik hastalarda, Sectral ve metabolitinin biyoyararlanımı, yaklaşık olarak iki kat artmıştır; bu, yaşlılarda ilk geçiş metabolizması ve böbrek fonksiyonundaki azalmaya bağlı olabilir.

İlaç Rehberi

HASTA BİLGİSİ

Hastalar, özellikle de koroner arter hastalığı kanıtı olan hastalar, hekimin gözetimi olmadan Sektral tedavinin kesilmesine veya kesilmesine karşı uyarılmalıdır. Her ne kadar düzgün seçilmiş hastalarda kardiyak yetmezlik nadiren meydana gelse de, CH-adrenerjik bloke edici ajanlarla tedavi edilenler, yaklaşan KKY veya açıklanamayan solunumsal semptomları düşündüren belirtiler veya semptomlar geliştirdikleri takdirde bir doktora danışmaları tavsiye edilmelidir .

Hastalar ayrıca , OTC soğuk preparatlarında ve nazal damlalarda yaygın olarak kullanılan nazal dekonjestanlar gibi a-adrenerjik uyarıcıların eşzamanlı kullanımından kaynaklanan olası ciddi hipertansif reaksiyonlar konusunda da uyarılmalıdır .

 

SECTRAL

Genel Adı: acebutolol

Marka adı: Sectral

Yan Etkileri İçeren Sektral Hasta Bilgileri

ASBUTOLOL (SECTRAL) NEDİR?

Acebutolol bir beta blokerdir. Beta-blokörler kalbi ve dolaşımını etkiler (arterler ve damarlar boyunca kan akışı).

Acebutolol, hipertansiyon ( yüksek tansiyon ) ve kalp ritim bozukluklarını tedavi etmek için kullanılır .

Acebutolol, bu ilaç kılavuzunda listelenmemiş amaçlar için de kullanılabilir.

ASBUTOLOLÜN (SECTRAL) OLASI YAN ETKİLERİ NELERDİR?

Alerjik reaksiyon belirtileri varsa acil tıbbi yardım alın : kovanlar; zor nefes alma; Yüzünüzün, dudaklarınızın, dilinizin veya boğazınızın şişmesi.

Eğer varsa, doktorunuzu hemen arayın:

  • nefes darlığı (hafif efor ile bile), şişme, hızlı kilo alma ;
  • yeni veya kötüleşen göğüs ağrısı;
  • yavaş kalp atışı;
  • dışarı çıkabileceğine benzer bir ışık hissi; veya
  • tehlikeli yüksek tansiyon – baş ağrısı, bulanık görme, boynunuzda veya kulaklarınızda vurma, burun kanaması , anksiyete, kafa karışıklığı , şiddetli göğüs ağrısı, nefes darlığı, düzensiz kalp atışı.

Ortak yan etkiler şunları içerebilir:

  • baş ağrısı, baş dönmesi;
  • yorgun hissetmek;
  • mide bulantısı, mide rahatsızlığı;
  • ishal, kabızlık; veya
  • uyku problemleri (uykusuzluk).

Bu, yan etkilerin tam listesi değildir ve diğerleri oluşabilir. Yan etkilerle ilgili tıbbi tavsiye için doktorunuzu arayın. Yan etkileri 1-800-FDA-1088’deFDA’ya bildirebilirsiniz.

ACEBUTOLOL (SECTRAL) HAKKINDA BİLMEM GEREKEN EN ÖNEMLİ BİLGİ NEDİR?

“AV bloğu” (2. veya 3. derece), şiddetli kalp yetmezliği veya soluklaşmanıza neden olan yavaş kalp atışları gibi ciddi bir kalp rahatsızlığınız varsa asebutolol kullanmamalısınız.

Nasıl Yapmalı? Gibi Sektral Hasta Bilgileri

Yüksek Tansiyon Slayt Gösterisi Resimleri

 

 

Tuz Testini yapın!

 

 

Kan Basıncı Egzersiz İpuçları Resimleri Düşürme

 

ACEBUTOLOL (SECTRAL) ALMADAN ÖNCE SAĞLIK UZMANIMLA NELER KONUŞMALIYIM?

Eğer alerjiniz varsa veya ciddi bir kalp rahatsızlığınız varsa asebutolol kullanmamalısınız:

  • AV bloğu (2. veya 3. derece);
  • ciddi kalp yetmezliği; veya
  • soluklaşmanıza neden olan yavaş kalp atışları.

Acebutolol’ün sizin için güvenli olduğundan emin olmak için, doktorunuza söyleyin:

  • koroner arter hastalığı (sertleştirilmiş arterler);
  • Raynaudsendromu gibi periferalvasküler hastalık ;
  • kalp yetmezliği öyküsü;
  • digoksin ( digitalis ) veya diüretik (“su hapı”) aldığınız bir kalp rahatsızlığı ;
  • astım , kronik obstrüktif akciğer hastalığı ( COPD ), uyku apnesi veya diğer solunum bozukluğu;
  • diyabet (asebutolol almak düşük kan şekeriniz olduğunda bunu söylemenizi zorlaştırabilir);
  • karaciğer veya böbrek hastalığı;
  • bir tiroid bozukluğu; veya
  • alerji öyküsü.

Yaşlı yetişkinler bu ilacın etkilerine daha duyarlı olabilir.

Bu ilacın doğmamış bir bebeğe zarar verip vermeyeceği bilinmemektedir. Bununla birlikte, hamilelik sırasında asebutolol alınması bebek doğduktan sonra sorunlara neden olabilir. Bu, düşük doğum ağırlığını, yavaş kalp atışlarını ve düşük tansiyonu içerir . Hamileyseniz veya asebutolol alırken hamile kalmayı planlıyorsanız doktorunuza söyleyin.

Acebutolol anne sütüne geçebilir ve bir emziren bebeğe zarar verebilir. Bu ilacı kullanırken emzirmemelisiniz.

ACEBUTOLOL (SECTRAL) NASIL ALMALIYIM?

Reçeteli etiketinizdeki tüm talimatları izleyin. En iyi sonuçları aldığınızdan emin olmak için doktorunuz bazen dozunuzu değiştirebilir. Bu ilacı daha büyük veya daha küçük miktarlarda veya tavsiye edilenlerden daha uzun süre kullanmayın.

Cerrahiye ihtiyacınız varsa, cerraha önceden asebutolol kullandığınızı söyleyin. İlaç kullanmayı kısa bir süre için kesmeniz gerekebilir.

Kan basıncınızın sık sık kontrol edilmesi gerekecektir.

Aniden asebutolol kullanmayı bırakmamalısın. Aniden durmak durumunuzu daha da kötüleştirebilir.

Yüksek tansiyon tedavisi görüyorsanız, kendinizi iyi hissetseniz bile bu ilacı kullanmaya devam edin. Yüksek tansiyonun genellikle belirtileri yoktur. Hayatınızın geri kalanı için tansiyon ilacını kullanmanız gerekebilir.

Acebutolol, diyet , egzersiz ve kilo kontrolünü de içeren tam bir tedavi programının sadece bir parçasıdır . Doktorunuzun talimatlarına çok yakından bakın.

Oda sıcaklığında, nemden, ısıdan ve ışıktan uzakta saklayın.

Kullanılmadığı zamanlarda şişeyi sıkıca kapalı tutun.

Bir Dozu Kaçırsam Dahil Edilen Sektral Hasta Bilgileri

Yüksek Tansiyon Slayt Gösterisi Resimleri

 

 

Tuz Testini yapın!

 

 

Kan Basıncı Egzersiz İpuçları Resimleri Düşürme

 

BİR DOZU (SECTRAL) ÖZLEDİĞİMDE NE OLUR?

Hatırladığı anda cevapsız dozu al. Bir sonraki programlı dozunuz için neredeyse zaman geçerse, kaçırılan dozu atlayın. Etmeyin Unuttuğunuz doz için ekstra ilaç almak.

AŞIRI DOZ ALIRSAM NE OLUR?

Acil tıbbi yardım isteyin veya 1-800-222-1222 numaralı telefondan Zehirli Yardım hattını arayın.

Aşırı doz belirtileri arasında çok yavaş kalp atışları, solunum zorluğu, şiddetli baş dönmesi, bayılma veya nöbet (konvülsiyonlar) sayılabilir .

ACEBUTOLOL (SECTRAL) ALIRKEN NELERDEN KAÇINIRIM?

Bu ilaçla alkol içmek yan etkilere neden olabilir.

Dekonjestan içeren herhangi bir öksürük veya soğuk ilacı kullanmadan önce bir doktor veya eczacıya danışın . Bir dekonjestan ile birlikte asebutolol kullanmak kan basıncınızı tehlikeli seviyelere çıkarabilir.

Bu ilaç sizin düşüncenize veya tepkilere zarar verebilir. Dikkatli olmanızı gerektiren herhangi bir şeyi sürerseniz veya yaparken dikkatli olun.

DİĞER İLAÇLAR ACEBUTOLOL’U (SECTRAL) NASIL ETKİLER?

Doktorunuza mevcut tüm ilaçlarınız hakkında ve kullanmaya başladığınız veya kullanmayı bıraktığınız herhangi bir şey hakkında özellikle şunları söyleyin:

  • reserpin;
  • soğuk ilaçlar, uyarıcı ilaçlar veya diyet hapları;
  • NSAID’ler (nonsteroidal anti-enflamatuar ilaçlar) – aspirin, ibuprofen (Advil, Motrin ), naproksen (Aleve), selekoksib, diklofenak , indometasin, meloksikam ve diğerleri; veya
  • diğer beta-blokerler – atenolol , karvedilol , metoprolol, nebivolol, propranolol , sotalol ve diğerleri.

Bu liste tamamlanmadı. Diğer ilaçlar reçeteli ve reçetesiz satılan ilaçlar, vitaminler ve bitkisel ürünler dahil olmak üzere asebutolol ile etkileşime girebilir. Bu ilaç kılavuzunda tüm olası etkileşimler listelenmemiştir.

DAHA FAZLA BİLGİYİ NEREDEN ALABİLİRİM (SECTRAL)?

Eczacınız asebutolol hakkında daha fazla bilgi sağlayabilir.

UNUTMAYIN, BUNU VE DİĞER TÜM İLAÇLARI ÇOCUKLARIN ERİŞEMEYECEĞİ BİR YERDE SAKLAYIN, İLAÇLARINIZI BAŞKALARIYLA PAYLAŞMAYIN VE BU İLACI SADECE REÇETE EDİLEN ENDİKASYON İÇİN KULLANIN.

CernerMultum, Inc. (‘Multum’) tarafından sağlanan bilgilerin doğru, güncel ve eksiksiz olduğundan emin olmak için her türlü çaba gösterilmiş, ancak bu yönde herhangi bir garanti verilmemiştir. Burada bulunan ilaç bilgisi zamana duyarlı olabilir. Multum bilgileri, Amerika Birleşik Devletleri’ndeki sağlık çalışanları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle, Multum, aksi belirtilmedikçe, Birleşik Devletler dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Multum’un uyuşturucu bilgileri ilaçları onaylamaz, hastaları teşhis etmez veya tedavi önermez. Multum’un uyuşturucu bilgileri, lisanslı sağlık hizmeti uzmanlarının hastalarına bakım yapmaları konusunda yardımcı olmak ve / veya bu hizmeti uzmanlık, beceri yerine, bu hizmeti gören tüketicilere hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. Sağlık çalışanlarının bilgi ve yargıları. Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının olmaması, hiçbir şekilde, ilaç veya ilaç kombinasyonunun, herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğunu belirtmek üzere yorumlanmalıdır. Multum, Multum’un sağladığı bilgi yardımı ile verilen sağlık bakımının herhangi bir yönüyle ilgili herhangi bir sorumluluk üstlenmez. Burada yer alan bilgiler olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya yan etkileri kapsamaz. Aldığınız ilaçlar hakkında sorularınız varsa, doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın. Herhangi bir hasta için etkili veya uygun. Multum, Multum’un sağladığı bilgi yardımı ile verilen sağlık bakımının herhangi bir yönüyle ilgili herhangi bir sorumluluk üstlenmez. Burada yer alan bilgiler olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya yan etkileri kapsamaz. Aldığınız ilaçlar hakkında sorularınız varsa, doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın. Herhangi bir hasta için etkili veya uygun. Multum, Multum’un sağladığı bilgi yardımı ile verilen sağlık bakımının herhangi bir yönüyle ilgili herhangi bir sorumluluk üstlenmez. Burada yer alan bilgiler olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya yan etkileri kapsamaz. Aldığınız ilaçlar hakkında sorularınız varsa, doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

 

 

Hakkında: admin

Bu Çok Okundu

ESOMEPRAZOL MAGNEZYUM İLACI NASIL KULLANILIR? ESOMEPRAZOL MAGNEZYUM İLACI AÇ KARINLA İÇİLİR Mİ?

Genel adı: esomeprazol magnezyum Marka adı: Esomeprazol Magnezyum Kapsüller İlaç Açıklaması Oral Kullanım için ESOMEPRAZOLE MAGNESIUM (esomeprazol …

Bir cevap yazın

E-posta hesabınız yayımlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir